[發(fā)明專利]芍藥內(nèi)酯苷的抗抑郁用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200910265422.0
• 申請日: 2009-12-28
• 公開（公告）號: CN102038701A
• 公開（公告）日: 2011-05-04
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張作光
• 申請（專利權(quán)）人: 張作光
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61P25/00;A61P25/24;A23L1/30
• 代理公司: 北京元本知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所 11308
• 代理人: 葉凡;石蘭凱

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種預(yù)防、緩解和/或治療情感性精神障礙神經(jīng)系統(tǒng)疾病的藥物或保健食品，特別涉及一種抗抑郁藥物或保健食品。

背景技術(shù)

抑郁癥(depression)是情感性精神障礙(mood?disorders)的主要類型，是一種以顯著而持久的心境低落為主要特征的綜合癥。抑郁癥是危害人類身心健康的常見病、多發(fā)病，是一個(gè)全球性的主要精神疾患。

抑郁癥主要表現(xiàn)為情緒低落，興趣減低，悲觀，思維遲緩，缺乏主動(dòng)性，自責(zé)自罪，飲食、睡眠差，擔(dān)心自己患有各種疾病，感到全身多處不適，嚴(yán)重者可出現(xiàn)自殺念頭和行為。

抑郁癥是精神科自殺率最高的疾病。抑郁癥發(fā)病率很高，幾乎每5個(gè)成年人中就有1個(gè)抑郁癥患者，因此它被稱為精神病學(xué)中的感冒。抑郁癥目前已成為全球疾病中給人類造成嚴(yán)重負(fù)擔(dān)的第二位重要疾病，對患者及其家屬造成的痛苦，對社會(huì)造成的損失是其他疾病所無法比擬的。造成這種局面的主要原因是社會(huì)對抑郁癥缺乏正確的認(rèn)識(shí)，偏見使患者不愿到精神科就診。在中國，僅有5％的抑郁癥患者接受過治療，大量的病人得不到及時(shí)的診治，病情惡化，甚至出現(xiàn)自殺的嚴(yán)重后果。另一方面，由于民眾缺乏有關(guān)抑郁癥的知識(shí)，對出現(xiàn)抑郁癥狀者誤認(rèn)為是鬧情緒，不能給予應(yīng)有的理解和情感支持，對患者造成更大的心理壓力，使病情進(jìn)一步惡化。

抑郁癥流行趨勢的日益嚴(yán)重性，患者因精神障礙所致心理素質(zhì)的下降和對社會(huì)功能的損害，已引起世界各國的普遍重視。世界范圍內(nèi)對抗抑郁藥品的需求量日益增大，近年來該類藥品全球市場銷售量每年以16.2％的速度增長。抑郁癥的防治和抗抑郁新藥的研制，已成為當(dāng)今國際醫(yī)藥界前沿?zé)狳c(diǎn)研究課題之一。

抑郁癥的治療方法很多，如心理治療、睡眠剝奪治療、光療和電痙攣治療等，但目前仍以藥物治療為主，同時(shí)輔以心理治療。目前的抗抑郁主流藥物基本有五大類：選擇性的五羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs)，去甲腎上腺素與特定五羥色胺再攝取抑制劑(NaSSA)，三環(huán)類抗抑制劑(TCAs)，單胺氧化酶抑郁劑(MAOIs)和五羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制劑(SNARI)。這些藥物均有不同程度的不良反應(yīng)，如嗜睡、視物模糊、高血壓、驚厥和性欲低下等，影響其廣泛推廣使用，而且這些藥物由于其自身缺陷所限，存在抗抑郁譜較窄、毒副作用較大、價(jià)格高昂、停藥后易復(fù)發(fā)、不適宜進(jìn)行調(diào)理性治療等問題，故嚴(yán)重影響了它們的臨床使用。

例如，目前國內(nèi)外市場上的抗抑郁癥的藥物百憂解、賽洛特、左洛復(fù)等5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs)，其作用機(jī)理是通過增加人體神經(jīng)介質(zhì)內(nèi)5-羥色胺成分含量來緩解抑郁癥狀。這類藥物都有不同程度的副作用，研究表明“這些藥品中含有的復(fù)安栓對平衡人體技能有作用，但更多的時(shí)候，它們還是無法使患者平靜下來”。而且這些抗抑郁癥的藥物存在嚴(yán)重的社會(huì)問題，具有安全隱患，例如服用賽洛特導(dǎo)致青少年自殺傾向增高。

抑郁癥是一種臨床綜合癥，其誘發(fā)原因多，是各種因素共同作用的結(jié)果，僅僅針對某個(gè)單一環(huán)節(jié)(靶點(diǎn))進(jìn)行治療，往往難以取得滿意的效果，而傳統(tǒng)的中醫(yī)中藥治療講究的是綜合診斷，整體上調(diào)節(jié)各生理系統(tǒng)，達(dá)到治療的目的。例如大量文獻(xiàn)報(bào)道小柴胡湯、半夏厚樸湯及白金散等方劑治療“梅核氣”、“抑郁癥”、“抑郁性精神病”，其中胡思榮用平心忘憂湯(磁石、檬石、積實(shí)、黃柏、半夏、厚樸、朱獲荃、神肉、肉桂、蘇葉、營蒲、生姜)治療抑郁癥470例，痊愈70.2％，好轉(zhuǎn)20.2％，總有效率90.4％；趙志升自擬中藥“抑慮康”膠囊治療抑郁，總體療效優(yōu)于西藥對照組；馬云枝等人用舒郁調(diào)神湯(柴胡、郁金、菖蒲、積實(shí)、桃仁、紅花、柏子仁、遠(yuǎn)志、鍛龍牡、丹參)治療中風(fēng)后抑郁癥，其治愈率為39.06％，顯效率為30.40％，有效率為21.09％，無效率為9.45％，并明顯改善主要及伴隨癥狀；日本尾崎哲發(fā)現(xiàn)小建中湯(桂枝、生姜、芍藥、甘草、大棗、怡糖末)對抑郁性神經(jīng)癥患者情緒具有調(diào)節(jié)作用。如此臨床案例很多。但是，復(fù)方中藥方劑也存在起效慢，藥效不夠顯著，組份比較復(fù)雜，功效成分不明確等問題，故其質(zhì)量可控性受到制約，也難以用現(xiàn)代藥理學(xué)分析它們的作用機(jī)理。

近年來從傳統(tǒng)藥中提取具有高效抗抑郁的單體藥物研究日益增多，而且已經(jīng)成為國際制藥業(yè)開發(fā)抗抑郁藥物的趨勢，例如在德國，以貫葉連翹的提取物金絲桃素治療抑郁癥，不僅療效顯著，而且副作用小，現(xiàn)已列入歐美等國家的抗抑郁主流藥物。

對傳統(tǒng)復(fù)方中藥以及中藥提取成分中單體藥物抗抑郁的研究眾多，例如：

授權(quán)公告號為CN100509006C的發(fā)明專利公開了一種治療抑郁癥藥物組合物，該組合物包括人參、甘草和大棗，或是它們的水提取物或是乙醇提取物。