[發明專利]一種葛根湯整合型新劑型制備技術及其生產方法

無效

• 申請號: 200910263167.6
• 申請日: 2009-12-17
• 公開（公告）號: CN102100887A
• 公開（公告）日: 2011-06-22
• 發明（設計）人: 楊洪舒
• 申請（專利權）人: 蘇州知微堂生物科技有限公司;楊洪舒
• 主分類號: A61K36/9068
• 分類號: A61K36/9068;A61K9/00;A61P1/00;A61P7/02;A61P11/00;A61P17/00;A61P19/08;A61P29/00;A61P31/14;A61P31/16
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技術領域

本發明涉及一種葛根湯整合型新劑型，本發明還涉及一種葛根湯整合型新劑型制備技術及其生產方法。

背景技術

我國藥品管理相關法規規定，改變劑型作為新藥研究來管理。制劑水平的落后不僅影響藥物療效的發揮，而且導致藥品附加值低，直接影響市場競爭和產業經濟效益，是造成我國醫藥工業產品數量位居世界前列而產值僅相當于一兩個跨國制藥公司的主要原因之一。新藥、新劑型開發水平能體現一個國家的醫藥工業的經濟與技術實力。針對我國國情，口服制劑約占各種全身給藥制劑的2/3，加快研制和推廣口服緩控釋制劑是當前急需要做的工作。

中醫臨床用藥的主要形式是中藥復方，它是中醫理法方藥的具體運用，體現了中醫治療重視扶正祛邪，標本兼治等整體觀、系統論和辨證施治的法則，是多系統、多靶點和多層次發揮全方位藥效作用的治療方法，所有這些都非單一成分所能概括達到的。復方藥效不僅與藥效物質或藥效物質群有關，而且與輔助成分也有關。中藥方劑用水煎煮時，由于方劑合煎時的高溫以及溶液中復雜的化學環境，可能在溶液中發生固有物質間的絡合、水解、氧化、還原等反應，從而生成溶液中原來沒有的某些新物質，這些新物質對全方產生增效、減毒或改性等藥效作用。加強中藥方劑水煎液中新成分形成機制、穩定性及其藥效的研究，對加速中藥新藥開發研究速度，提高中藥復方和新藥水平，逐步縮小中藥復方和中藥新藥與國際間的差距，有著十分重要的意義，同時也為研究開發中藥新藥增加了新途徑和新來源。

葛根湯源于東漢張仲景《傷寒論》。本方由葛根、麻黃、桂枝、生姜、炙甘草、芍藥、大棗組成。功能：發汗解表，生津舒筋。葛根湯中以桂枝湯為基礎方，配麻黃外解太陽風寒之邪，伍葛根解肌發表，生津以緩項強。主治外感風寒表實，太陽病項背強幾幾，發熱惡寒，頸痛身疼，無汗惡風；太陽病無汗而小便少，氣上沖胸，口噤不得語，風寒表實兼引里邪之下利證。現代用于治療呼吸道感染，腸炎，皮膚感染，頸椎病，神經肌肉疾病，蕁麻疹等。傷寒論中，有汗用桂枝，無汗用麻黃，此仲圣一定成法，以其惡風無汗，故加麻黃之辛散；以其項背強幾幾，故加葛根，以葛根能達項背輸穴也。近代冉雪峰氏說得極為明白“查本方，乃麻黃二方合載，衡其輕重，而為調和表里之方也……故本方原系桂枝加葛根，再加麻黃。不曰桂枝加麻黃、葛根，而另標以葛根為湯名者，義例不容自亂也。無汗為邪閉皮毛，項背為邪入經輸。麻黃只能開皮毛，而不能達經輸，葛根既能達經輸，又可通皮毛，但葛根解表力弱，解表須兼麻、桂、清里力弱。所謂病機變，則方制即變。病進一層，則方藥即進一層也。

各家論述：：陸淵雷云：“流行熱病，流行感冒為最多，其證三類，若發熱、若咳嗽、若吐利，葛根湯皆治之，故臨床施用，葛根湯之應用最廣”。姜左景云：“吾人知太陽病之方治，可以泛治痙病，可以泛治麻疹，可以泛治一切類似之病”。對于葛根湯的運用，真是推崇備至，但他的論點亦有可議之處，如他在第十六條案下按云：“……以葛根最為平和，奈何今之醫多不敢下筆，徒知拾前人之唾余，”曰，“葛根是陽明藥，若邪未入陽明而早用之，將引邪入內”，曰：“葛根竭胃汁”，“嗚呼，邪說重重，豈惟不必贅引，法當一焚而廓清之！……”《家問·生氣通天論》云：“勞汗當風，寒薄為助，郁乃座”。“汗出見濕，乃生座痱”。陽明、太陽之經循于面頰，風寒之邪浸入，不得散解，郁而化熱，日久郁結成毒而成座瘡。治當以葛根湯解太陽、陽明之邪，又佐以涼血通絡之品，則起效更捷。

現代藥理研究表明：葛根湯能抑制組織胺引起的豚鼠支氣管平滑肌收縮，和乙酸膽堿引起的豚鼠回腸平滑肌收縮，有劑量依賴關系。葛根湯對PCA均有顯著抑制作用葛根湯可阻止大鼠腹腔肥大細胞及顱骨骨膜肥大細胞脫顆粒，并能拮抗組胺對豚鼠離體回腸的收縮反應，說明葛根湯能阻斷抗原與IgE結合，從而阻止了肥大細胞顆粒及釋放活性物質。減輕和消除過敏癥狀且無論在致敏后給藥或在致敏過程中給藥均有作用。葛根湯顆粒處理病毒感染的細胞后，可明顯抑制或減少柯薩奇B4病毒所致Hela細胞的病變作用和流感病毒A3所致Vero細胞的病變作用。葛根湯在抗過敏抗炎癥等方面的基礎研究已取得了確實的成果。給大鼠2.4g/kg葛根湯，能顯著抑制血栓形成。葛根湯在體外亦能抑制血小板聚集，明顯降低二磷酸腺苷誘導的家兔血小板聚集百分率，縮小血小板聚集曲線下的面積，呈顯著的量-效相關關系。