[發明專利]從紫海膽殼中提取血管緊張素I轉換酶抑制劑的方法

有效

• 申請號: 200910249035.8
• 申請日: 2009-12-30
• 公開（公告）號: CN101732352A
• 公開（公告）日: 2010-06-16
• 發明（設計）人: 譚成玉;李倩;胡建恩
• 申請（專利權）人: 大連水產學院
• 主分類號: A61K35/56
• 分類號: A61K35/56;A61P9/12;A23L1/30;A23L2/38
• 代理公司: 大連非凡專利事務所 21220
• 代理人: 閃紅霞

技術領域：

本發明涉及一種血管緊張素I轉換酶抑制劑的方法，尤其是一種以紫海膽殼 為原料，產品無毒副作用、安全性高、成本廉價、可產業化生產的從紫海膽殼 中提取血管緊張素I轉換酶抑制劑的方法。

背景技術：

高血壓是最常見的心血管疾病，是威脅成年人健康的一個主要因素。人體 內，血管緊張素I-轉換酶(Angiotensin?I-converting?enzyme，ACE)為高血壓蛋白 酶-血管緊縮素系統(Renin-angiotension?system，RAS)最重要的調節樞紐。一方 面ACE可將從肝臟分泌的血管緊縮素I(Angiotensin?I)切斷轉化為血管緊縮素 II(Angiotensin?II)，血管緊縮素II促使血管收縮，造成血壓；另一方面，血漿 中的激肽釋放酶切斷激肽原蛋白產生舒緩激肽(Bradykinin)，舒緩激肽促進血 管擴張，使血壓下降，然而ACE卻使舒緩激肽分解，鈍化血管舒緩激肽；ACE 在人體中的這兩個方面都造成了血壓升高。如果抑制了ACE的活性，就可以抑 制高血壓的產生。

目前的降壓藥物分為五大類：干擾腎上腺素能神經藥物、血管擴張藥物、 鈣拮抗劑藥物、利尿降壓藥物和血管緊張轉換酶(ACE)抑制劑。其中血管緊 張轉換酶(ACE)抑制劑作用于腎素-血管緊張素系統后，能夠有效的調節、控 制人體血壓，已應用于多種心血管疾病的治療，如充血性心臟病，心肌梗塞， 糖尿病腎病及腎功能障礙等，代表藥物如卡托普利(captopril)。卡托普利雖然 可以阻止ACE的活性，但也存在著不同程度的副作用，如咳嗽、消化不良反應、 肝臟損傷、體位性低血壓、腎臟損傷、白細胞減少等。

海膽屬棘皮動物門(Echinodermata)，海膽綱(Echinoidea)。研究表明，海 膽中有許多化學成分，如棘皮素，海膽色素、胡蘿卜素等，具有軟堅散結，化 痰消腫，治療白血病，抗腫瘤和雄性激素樣及毒性作用等。迄今為止，取出海 膽卵后剩下的海膽殼(包括棘)，除少量用于提取海膽色素和毒素外均被作為廢 棄物丟棄，迄今為止還沒有關于從紫海膽殼中提取血管緊張素I轉換酶抑制劑的 相關報道。

發明內容：

本發明是為了解決現有技術所存在的上述技術問題，提供一種以紫海膽殼 為原料，產品無毒副作用、安全性高、成本廉價、可產業化生產的從紫海膽殼 中提取血管緊張素I轉換酶抑制劑的方法。

本發明的技術解決方案是一種從紫海膽殼中提取血管緊張素I轉換酶抑制 劑的方法，其特征在于依次按如下步驟進行：

a.取干燥的紫海膽殼，剪碎研磨后放入提取器中，加入體積與紫海膽殼質 量比為10～30ml/g的醇-水溶液或丙酮-水溶液浸泡，加熱回流提取，提取溫度為 達至沸騰溫度，提取次數為1～3次，每次提取時間為1.0～3.0h，棄去提取液，并 將剩下莖葉晾干為提取物；

b.向提取物中加入體積與提取物質量比為5～30ml/g的水進行二次提取，提 取溫度為達致沸騰溫度，提取次數為1～3次，每次提取時間為1.0～3.0h；

c.收集合并冷卻后的水煮提取液，減壓濃縮，冷凍干燥得紫海膽殼提取物。

所述a步驟的醇-水溶液或丙酮-水溶液中醇與水的體積比為70％～100％，其 中醇可為甲醇、乙醇或丙醇。

本發明是以來源廣泛、價格低廉的紫海膽殼為原料，利用溶劑提取法對紫 海膽殼進行沸水提取，所得到的提取物經過ACE抑制活性實驗證明，具有顯 著的抑制ACE活性的作用且無毒副作用、安全性高、成本廉價，可廣泛應用 于制備降低高血壓的藥品及保健品中。本發明操作簡單，所用溶劑均為普通化 學試劑，易重復，適于大規模生產。

具體實施方式：

實施例1：

a.準確稱取干燥的紫海膽殼10g，剪碎研磨后放入提取器中，加入100ml 70％的乙醇(甲醇或丙醇)-水溶液浸泡，采用索氏提取器提取2次，每次2小 時，提取溫度為達至沸騰溫度，棄去提取液以除去色素等小極性物質，將剩下 莖葉晾干為提取物；

b.向提取物中加入100ml純水水煮提取，提取2次，每次2h；

c.收集合并冷卻后的水煮提取液，在60℃下減壓濃縮，冷凍干燥得紫海膽 殼提取物。