[發明專利]一種抑制血管舒張的藥物

有效

• 申請號: 200910242037.4
• 申請日: 2009-12-03
• 公開（公告）號: CN101708202A
• 公開（公告）日: 2010-05-19
• 發明（設計）人: 劉浩元;李曉濱;曲淑娟
• 申請（專利權）人: 江西德宇集團
• 主分類號: A61K36/185
• 分類號: A61K36/185;A61P9/00;A61K127/00;A61K133/00;A61K135/00
• 代理公司: 北京海虹嘉誠知識產權代理有限公司 11129
• 代理人: 韓鴻碩

技術領域：

本發明涉及一種抑制血管舒張的藥物，特別是涉及一種用白檵木制備其主要有效成分 的藥物。

背景技術：

檵木有頑強的生命力，極強的自然再生、粘合能力，最為神奇的現象是檵木與檵木之 間能夠互相融合生長。白檵木又稱白花檵木，是檵木的一種。

中醫藥理論認為，白檵木具有收斂止血的功效，可用于愈合體內外傷口，并作為收斂 或止血藥類藥物，臨床用于外傷出血及體內臟器官出血和水火燙傷。

但未見有人用白檵木或其提取物用于抑制血管舒張或促進血管收縮的目的。

發明內容：

本發明的目的是開發一種用白檵木為原料制備的藥物。

本發明發現了白檵木或白檵木的提取物具有抑制血管舒張的作用，可用于制備抑制血 管舒張的藥物。

所述白檵木包括白檵木植物的花、莖、葉、枝。

所述白檵木的提取物，是用藥物可接受的溶劑對白檵木進行浸提所得的粗提物。

所述藥物可接受的溶劑選自水、有機溶劑或水與有機溶劑的混合物，所述有機溶劑選 自醇、醚或酯。

提取白檵木所用的浸提方法，可采用本領域常用的浸提方法，如滲漉法、水蒸汽蒸餾 法、回流法、浸漬法、超臨界流體提取法、超聲波提取法，也可采用柱分離、離子交換 等植物有效成分分離的常規方法。在確保不破壞活性物質成分的前提下，力求采用節能減 排、生態環保式的清潔生產工藝。

生物酶解法提取技術制備白花檵木提取物，如中國專利200710149826.4的方法是白 花檵木優選的提取方法。

生物酶解法提取技術制備白花檵木提取物的具體流程為：生產線前的原料抽樣分析檢 測→原料驗收→深度清洗→組合菌酶解→滅活→動態溫浸提取→低溫濃縮→瞬間冷凍→ 高速離心沉降分離→噴霧干燥→包裝檢測→白花檵木粗提物。

將上述生物破壁法獲得的白花檵木生物破壁產物，采用動態溫浸法提取，提取浸膏先 用醇提水沉法去除葉綠素等脂溶性雜質，再用水提醇沉法去除糖類等水溶性雜質，對白花 檵木的粗提物初步分離純化，得到含生物活性物質的白花檵木化學部位。

進行了生物酶解法提取技術制備白花檵木提取物與常規的水提法制備白花檵木提取 物的比較觀察，結果顯示生物酶解法有效的破壁效果使白花檵木提取物中有效成分的含量 提高，其生化作用較強。

本發明用白檵木粗提物進行了如下動物實驗和體外實驗，證實：

(1)白檵木粗提物對緩激肽在1，10，100μg/mL濃度下所致血管舒張均具有顯著收縮 血管作用，證明其具有明顯的血管舒張抑制作用。

(2)白檵木粗提物單次小鼠灌胃給藥量10g/kg，未見明顯毒性反應，屬于無毒性物質。

(3)體外實驗結果表明，白檵木粗提物在500μg/mL濃度下未見有促進血小板聚集的 作用。

(4)白檵木粗提物以200mg/kg連續7天灌胃給藥對正常小鼠凝血時間未見明顯影響。

實驗結果表明，白檵木提取物不僅具有抑制血管舒張的作用，而且安全性好。而且， 白檵木收斂止血的功效不通過促進血小板聚集發揮作用，因此不影響動物血小板聚集功 能，也不影響凝血功能。

將上述治療有效量的白檵木提取物和藥物可接受的任何載體、賦形劑、輔劑結合，可 制成抑制血管舒張或促進血管收縮的藥物。

也可以根據不同情況，將白檵木提取物與其它藥物活性成分制成復方藥物。

為了保證藥物更好的療效和更優的理化性狀，還可在藥物中加入制劑常用的輔劑，如 防腐劑、助滲劑、增溶劑、表面活性劑、PH調節物質，本領域技術人員可根據不同劑型 和使用的需要添加。

附圖說明：

圖1是白花檵木提取物紫外檢測色譜圖；

圖2是白花檵木提取離子色譜圖物；

圖3、圖4、圖5分別是白檵木終濃度為1μg/ml、10μg/ml、100μg/ml時對緩激肽舒張 血管的抑制作用。

圖中左邊為通道名稱，右邊刻度為張力數值，圖中曲線代表加入白檵木粗提物后，對 預加入緩激肽后舒張血管的收縮作用。

具體實施方式

下面通過實施例對白檵木提取物的提取過程、藥效、安全性等實驗做進一步詳述。但 本發明并不限于此粗種方法所獲得的粗提物。實際上，白檵木用其他方法所得的提取物抑 制血管舒張作用，也在本發明的范圍之內。

實施例1?白檵木粗提物的提取