[發(fā)明專利]一種頭孢呋辛酯分散片直接壓片工藝

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200910230001.4
• 申請日: 2009-11-04
• 公開（公告）號: CN101703448A
• 公開（公告）日: 2010-05-12
• 發(fā)明（設計）人: 楚春鋒;賀同慶;王烜
• 申請（專利權）人: 山東淄博新達制藥有限公司
• 主分類號: A61J3/10
• 分類號: A61J3/10;A61K9/20;A61K31/546;A61K47/38;A61P31/04
• 代理公司: 青島發(fā)思特專利商標代理有限公司 37212
• 代理人: 鞏同海

技術領域

本發(fā)明涉及頭孢呋辛酯分散片的生產工藝。

背景技術

頭孢呋辛酯(cefuroxime?axetil，CXM?A)作為第二代頭孢菌素，具有廣譜抗菌性，對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌均有活性。它是頭孢呋辛的前體藥物，口服后迅速被胃腸道黏膜細胞中的非特異性酯酶水解釋放出頭孢呋辛而發(fā)揮藥效。CXM?A是親脂性藥物，水溶性差，難于吸收，生物利用度低，溶解速率是藥物吸收的限制因素。給藥后，在消化道內溶解和吸收較差，造成生物利用度和療效降低。

現頭孢呋辛酯分散片多采用制濕顆粒的工藝，頭孢呋辛酯原料與輔料混合制成顆粒，在溶出時，首先片劑要崩解為小顆粒，然后小顆粒再崩解出頭孢呋辛酯原料，原料進一步溶解，因而濕法制粒所生產的頭孢呋辛酯分散片溶出時間長，導致在規(guī)定的時間(45分鐘)內溶出度偏低。同時，濕法制粒需要加入粘合劑制成顆粒，顆粒需要干燥，干燥消耗蒸汽，而且制粒又多出一道工序，造成人力、物力的浪費。

現有頭孢呋辛酯分散片的生產工藝為濕法制粒、壓片，但該工藝能耗、生產成本高，溶出度偏低，質量標準要求45分鐘溶出度大于75％，實際濕法制粒工藝生產的頭孢呋辛酯分散片45分鐘溶出度在80～85％之間。

發(fā)明內容

本發(fā)明所要解決的技術問題是提供一種頭孢呋辛酯分散片直接壓片工藝，簡化生產工序，縮短生產周期，節(jié)約能源，提高頭孢呋辛酯分散片的溶出度。

本發(fā)明一種頭孢呋辛酯分散片直接壓片工藝，其特征在于是由如下的原料和輔料過40目篩，然后于混合桶中混合30分鐘，混合后的粉料用高速旋轉壓片機直接壓片而成，以頭孢呋辛酯規(guī)格為125mg計，生產1000片分散片的原料和輔料組成為：

頭孢呋辛酯125g，硬脂酸4～10g，微晶纖維素210～250g，交聯羧甲基纖維素鈉28～35g，二氧化硅2～4g和十二烷基硫酸鈉2～4g。

上述組成中，交聯羧甲基纖維素鈉為崩解劑，微晶纖維素為填充劑，二氧化硅(微粉硅膠)為助流劑，十二烷基硫酸鈉為增溶劑，硬脂酸為潤滑劑。

本發(fā)明的優(yōu)點：

1、提高了頭孢呋辛酯分散片的溶出度。頭孢呋辛酯分散片的溶出度45分鐘時達到99.5％，提高了該藥品的生物利用度和療效。

2、采用直接壓片工藝，簡化了生產工序，縮短了生產周期，節(jié)約了能源。

具體實施方式

實施例1：

頭孢呋辛酯分散片(規(guī)格125mg)1000片的生產組成為：

頭孢呋辛酯?????????125g??????????硬脂酸???????????4g

微晶纖維素(PH-102臺灣明臺化工股份有限公司)????????210g

交聯羧甲基纖維素鈉(SD-711??德國BASF)??????????????28g

二氧化硅(微粉硅膠)?2g????????????十二烷基硫酸鈉???2g

將上述原輔料過40目篩，然后于混合桶中混合30分鐘，混合后的粉料用高速旋轉壓片機壓片。壓制好的藥片取樣化驗。

頭孢呋辛酯分散片的溶出度45分鐘時達到99.5％。

實施例2：

頭孢呋辛酯分散片(規(guī)格125mg)1000片的生產組成為：

頭孢呋辛酯??????????125g??????硬脂酸????????????8g

微晶纖維素(PH-102臺灣明臺化工股份有限公司)??????230g

交聯羧甲基纖維素鈉(SD-711德國BASF)??????????????35g

二氧化硅(微粉硅膠)??3g????????十二烷基硫酸鈉????4g

將上述原輔料過40目篩，然后于混合桶中混合30分鐘，混合后的粉料用高速旋轉壓片機壓片。壓制好的藥片取樣化驗。

頭孢呋辛酯分散片的溶出度45分鐘時達到99.5％。

實施例3：

頭孢呋辛酯分散片(規(guī)格125mg)1000片的生產組成為：

頭孢呋辛酯??????????125g??????硬脂酸??????????10g

微晶纖維素(PH-102臺灣明臺化工股份有限公司)????250g

交聯羧甲基纖維素鈉(SD-711德國BASF)????????????30g

二氧化硅(微粉硅膠)??4g????????十二烷基硫酸鈉????3g

將上述原輔料過40目篩，然后于混合桶中混合30分鐘，混合后的粉料用高速旋轉壓片機壓片。壓制好的藥片取樣化驗。

頭孢呋辛酯分散片的溶出度45分鐘時達到99.5％。