[發明專利]一種采取吸入給藥紫杉醇治療肺癌的方法無效

申請號：	200910229152.8	申請日：	2009-12-11
公開（公告）號：	CN102091062A	公開（公告）日：	2011-06-15
發明（設計）人：	鄭洪浩	申請（專利權）人：	國家納米技術與工程研究院
主分類號：	A61K31/337	分類號：	A61K31/337;A61K9/72;A61P35/00;A61P11/00
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摘要：
搜索關鍵詞：	一種采取吸入紫杉醇治療肺癌方法
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【說明書】：

(一)技術領域：

本發明主要涉及藥劑學和藥理學領域，特別是通過改變傳統以靜脈注射或滴注紫杉醇治療癌癥的給藥途徑，采用吸入以紫杉醇為主藥的組合物來治療癌癥的新方法，即一種采取吸入給藥紫杉醇治療肺癌的方法。

(二)背景技術：

肺癌是指來自于支氣管或細支氣管表皮細胞的惡性腫瘤，占了肺實質惡性腫瘤的90-95％，其分布情況右肺多于左肺，上葉多于下葉，從主支氣管到細支氣管均可發生癌腫。目前對于非小細胞肺癌的治療以外科治療為主，對于非小細胞肺癌晚期、小細胞肺癌以及不適宜手術的患者則采取化療和放射治療的形式。

目前肺癌的化學治療仍然是以靜脈滴注抗癌藥物為主，輔以口服制劑的全身給藥的形式。由于全身給藥需要通過血液轉運藥物到腫瘤部位，才能發揮藥物的殺滅腫瘤細胞，抑制其生長的作用，但是絕大多數抗癌藥物均有細胞毒性，或者對于人體的免疫系統具有抑制作用，所以在藥物轉運的過程中，往往會對人體的正常細胞造成損傷，增加了毒副作用發生的風險。而且全身給藥的藥物用量大，藥費成本高昂，也增加了患者的經濟負擔。同時長時間、高頻率的靜脈滴注往往會造成患者的不適感和不便性增加，從而導致患者的順應性下降。

在腫瘤治療中，理想的治療方式是使高濃度的抗癌藥物集中于腫瘤組織，且持續作用而不影響其他器官。肺部給藥技術，是一種既簡單又無創傷的呼吸道疾病局部治療方法。隨著最近幾年對吸入治療法的藥代動力學和初步的臨床試驗，采用同位素吸入掃描的方法發現，呼吸道管腔內腫瘤可干擾纖毛運動，減弱其排泄功能，這種現象使得抗癌藥物在腫瘤部位積聚，形成高濃度且持續更長時間，使其被腫瘤組織攝入更多。考慮到肺癌病灶的特殊性，結合呼吸道的生理結構特點，通過吸入紫杉醇來治療位于肺部的腫瘤，可以直接作用腫瘤細胞，降低給藥劑量。

(三)發明內容：

本發明的目的在于提供一種采取吸入給藥紫杉醇治療肺癌的方法，它能夠解決現有技術存在的不足，通過吸入紫杉醇來治療位于肺部的腫瘤，可以直接作用腫瘤細胞，降低給藥劑量。

本發明的技術方案：一種采取吸入給藥紫杉醇治療肺癌的方法，其特征在于它由以下步驟構成：

1)可供吸入用的以紫杉醇為主藥成分的組合物顆粒；

2)通過吸入的給藥途徑，使該組合物沉積于肺部，直接治療肺部的癌癥。

上述所說的步驟1)中的以紫杉醇為主藥成分的組合物含有紫杉醇可吸入用微粒及非治療用藥用輔料，其中紫杉醇與非治療用輔料的比例為1∶1-30。

上述所說的非治療用藥用輔料為添加劑、賦形劑中的至少一種，其中添加劑為防腐劑或穩定劑，選用纖維素二糖八醋酸酯；所說的賦形劑根據用途可分為稀釋劑與載體，均為細粉乳糖或粗粉乳糖。

上述所說的步驟1)中的以紫杉醇為主藥成分的組合物形式為干粉形式，或包括脂質體在內的非固體形式。

上述所說的干粉形式的以紫杉醇為主藥成分的組合物含有紫杉醇可吸入用微粒和賦形劑，所說的賦形劑為乳糖。

上述所說的紫杉醇可吸入用微粒的粒徑介于0.1μm和10μm之間。

上述所說的紫杉醇可吸入用微粒為粒徑介于1-7μm的治療顆粒。

上述所說的賦形劑分為粒度小于15μm的細賦形劑和粒度大于20μm但小于150μm的粗賦形劑。