[發明專利]凍干制劑

無效

• 申請號: 200910224564.2
• 申請日: 2009-11-12
• 公開（公告）號: CN102058547A
• 公開（公告）日: 2011-05-18
• 發明（設計）人: 嚴啟峰;程宏逑;金其新
• 申請（專利權）人: 太景生物科技股份有限公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K31/506;A61K31/53;A61K31/5513;A61K31/675;A61K47/10;A61K47/36;A61P1/00;A61P1/16;A61P1/18;A61P3/10;A61P9/10;A61P11/00
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司 31100
• 代理人: 徐迅;周承澤

背景技術

一些在水溶液中的活性藥物組分在儲存期間不穩定，容易分解。因此需要能滿足保存限期要求的合適制劑。

發明內容

本發明是基于以下出人意料的發現，即，與嘧啶化合物本身相比，在一些制劑中的藥物活性的嘧啶化合物的吸濕性更低，穩定性更高。

一個方面，本發明涉及一種藥盒，該藥盒包括密封的容器和設置在該容器中的藥物活性化合物的凍干制劑，該化合物具有通式(I)：

其中，Q和U各自獨立地是CH或N，前提是，Q和U中至少一個是N；X、Y和Z各自獨立地是：C_1-5亞烷基或不存在；m是0、1、2、3、4或5；n是0、1或2；R₁是H、C₁-C₁₀烷基、C₃-C₂₀環烷基、C₃-C₂₀雜環烷基、芳基、雜芳基、鹵素、CN、OR_a、COOR_a、OC(O)R_a、C(O)R_a、C(O)NR_aR_b或NR_aR_b；R₂是C₁-C₁₀烷基、C₃-C₂₀環烷基、C₃-C₂₀雜環烷基、芳基、雜芳基或C₁-C₁₀烷基，任選被C₁-C₁₀烷基、C₃-C₂₀環烷基、C₃-C₂₀雜環烷基或N(R_cR_d)取代；各R₃基團獨立地是C₁-C₁₀烷基、C₃-C₂₀環烷基、C₃-C₂₀雜環烷基、芳基、雜芳基、鹵素、CN、OR_e、COOR_e、OC(O)R_e、C(O)R_e、C(O)NR_eR_f或NR_eR_f；或者，(R₃)_m是與它所結合的環上的兩個碳原子相連的C_1-5亞烷基或者是與它所結合的環上的一個碳原子相連的C_2-8亞烷基；R₄是P(＝O)(OR_g)(OR_i)、P(＝O)(NHR_g)(OR_i)、P(＝O)(NR_g)(NR_i)、S(＝O)₂OR_g或S(＝O)₂R_g；其中，R_a、R_b、R_c、R_d、R_e、R_f、R_g和R_i各自獨立地是H、C₁-C₁₀烷基、C₃-C₂₀環烷基、C₃-C₂₀雜環烷基、芳基、雜芳基或-C(O)R，R是H、C₁-C₁₀烷基、C₃-C₂₀環烷基、C₃-C₂₀雜環烷基、芳基或雜芳基；或者，R_a和R_b連接一起形成C_2-8亞烷基，R_c和R_d相連一起形成C_2-8亞烷基，R_e和R_f相連一起形成C_2-8亞烷基或者R_g和R_i相連一起形成C_1-5亞烷基。