[發(fā)明專利]天然產(chǎn)物穗花杉雙黃酮治療癌癥的新用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200910220374.3
• 申請日: 2009-12-03
• 公開（公告）號: CN101732306A
• 公開（公告）日: 2010-06-16
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 張國剛;田宏
• 申請（專利權(quán)）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: A61K31/352
• 分類號: A61K31/352;A61P35/00
• 代理公司: 沈陽杰克知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 21207
• 代理人: 李宇彤

技術(shù)領(lǐng)域：

本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及穗花杉雙黃酮(amentoflavone)在制藥領(lǐng)域的新用途，具體涉及穗花杉雙黃酮在治療癌癥方面的新用途。?

背景技術(shù)：

據(jù)世界衛(wèi)生組織(WHO)統(tǒng)計，全世界每年有600萬人死于癌癥，每年新發(fā)病例約有1000萬人。我國有關(guān)部門統(tǒng)計每年有130萬人死于癌癥，新發(fā)病例約為160萬人，每年的經(jīng)濟損傷達千億元。?

據(jù)全國腫瘤防治研究辦公室提供《中國人口死因最新排行表》表明，惡性腫瘤死亡率居各種死因第二位，由于地球環(huán)境的嚴重污染及飲食生活形態(tài)的變化，惡性腫瘤有進一步上升的趨勢。2000年，中國城市居民癌癥發(fā)病數(shù)為180-200萬，死亡數(shù)為150萬，居城市死因第一名，排名依次為：肺癌、肝癌、胃癌、結(jié)腸癌、食管癌。?

穗花杉雙黃酮是一種由天然植物、中藥材或中藥飲片中提取出來的具有顯著抗癌作用的化學成分。該天然產(chǎn)物的英文名為：amentoflavone；分子式為C₃₀H₁₈O₁₀；分子量為538.47，化學結(jié)構(gòu)名稱為4H-1-苯并吡喃-4-酮，8-[5-(5，7-二羥基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃)-2-羥苯基]-5，7-二羥基-2-(4-羥苯基)-，英文化學結(jié)構(gòu)名(4H-1-Benzopyran-4-one，8-[5-(5，7-dihydroxy-4-oxo-4H-1-benzopyran-2-yl)-2-hydroxyphenyl]-5，7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-)，結(jié)構(gòu)式如下：?

中國藥典2005年版中規(guī)定卷柏為卷柏科植物卷柏Selaginellatamariscina(Beauv.)Spring或墊狀卷柏Selaginella?pulvinata(Hook.et?Grev.)Maxim.的干燥全草。全年均可采收，除去須根及泥沙，曬干。辛，平。歸肝、心經(jīng)。具有活血通經(jīng)。用于經(jīng)閉痛經(jīng)，癥瘕痞塊，跌撲損傷。卷柏炭化瘀止血。用于吐血，崩漏，便血，脫肛。卷柏中含有多種化學成分，如黃酮類，現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)卷柏中含有芹菜素(apigenin)、穗花杉雙黃酮(amentoflavone)、扁柏雙黃酮(hinokiflavone)、異柳杉素(isocryptomerin)及阿曼托黃色(amentoflavone)等；苯丙素類、生物堿類、酚類、有機酸類等化合物。藥理作用顯示具有：免疫及抗腫瘤作用、對血液系統(tǒng)的作用、抗病毒、抑菌與抗炎作用、鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜等作用。而穗花杉雙黃酮用于治療癌癥的作用卻未見相關(guān)報道。?

發(fā)明內(nèi)容：

本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是提供一種天然化合物穗花杉雙黃酮(amentoflavone)用于治療癌癥的新用途。在臨床上可以制備成用于治療癌癥的藥物制劑。所述的天然化合物穗花杉雙黃酮(amentoflavone)，是從含有該成分的植物、中藥材或中藥飲片中提取出來的。用該化合物做為藥效成分來制備用于治療癌癥的藥物制劑，可單獨或與制藥工藝中可接受的賦形劑結(jié)合，按照常規(guī)方法制成口服給藥、腔道給藥、肌肉或靜脈給藥的藥物劑型。所述穗花杉雙黃酮(amentoflavone)的含量在90％以上。本發(fā)明發(fā)現(xiàn)了中藥卷柏治療癌癥的藥效成分，為其臨床應(yīng)用提供了科學依據(jù)，使穗花杉雙黃酮(amentoflavone)可做為一個天然的抗癌劑，具有無成癮性、用量小的特點。?

穗花杉雙黃酮(amentoflavone)采用體外培養(yǎng)法篩選實驗，結(jié)果表明：穗花杉雙黃酮(amentoflavone)對A2780(卵巢癌細胞系，其IC50為8ug)、HCT-8(腸癌細胞株，其IC50為8ug)、BGC823(胃腺癌細胞，其IC50為14ug)、BEL-7402(肝癌細胞株，其IC50為14ug)細胞有一定的殺傷作用。因此，穗花杉雙黃酮(amentoflavone)為一種從天然植物中分離得到的抗癌活性成分，成分含量在90％以上，是一種具有開發(fā)前景的抗腫瘤中藥新藥制劑。?

據(jù)世界衛(wèi)生組織(WHO)統(tǒng)計，全世界每年有600萬人死于癌癥，每年新發(fā)病例約有1000萬人。我國有關(guān)部門統(tǒng)計每年有130萬人死于癌癥，新發(fā)病例約為160萬人，每年的經(jīng)濟損傷達千億元。?

鑒于癌癥對人體健康的危害極大，抗腫瘤藥的市場前景非常廣闊。因此，以穗花杉雙黃酮(amentoflavone)制成的抗癌藥物，進入銷售平臺期后，年創(chuàng)產(chǎn)值應(yīng)在人民幣五億元以上，產(chǎn)品壽命周期約10～15年，具有巨大的經(jīng)濟效益和社會效益。因此，本品具有廣闊的市場前景。?