[發(fā)明專利]當(dāng)飛利肝寧有效成份水飛薊總黃酮的制備方法

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200910216221.1
• 申請(qǐng)日: 2009-11-13
• 公開（公告）號(hào): CN101721448A
• 公開（公告）日: 2010-06-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 卿光明;余定祥;鐘瑛
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 四川美大康藥業(yè)股份有限公司
• 主分類號(hào): A61K36/28
• 分類號(hào): A61K36/28;A61P1/16;A61P3/06
• 代理公司: 成都蓉信三星專利事務(wù)所 51106
• 代理人: 劉克勤

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及當(dāng)飛利肝寧藥物，具體是涉及該藥物制劑中有效成分——水飛薊總黃酮的制備方法。

背景技術(shù)

當(dāng)飛利肝寧是中華人民共和國(guó)部頒標(biāo)準(zhǔn)中藥成方制劑，它是采用民間傳統(tǒng)治療肝炎藥物當(dāng)藥和七十年代從西德引種植物水飛薊制備而成的純天然藥物。該藥物能保護(hù)肝細(xì)胞正常結(jié)構(gòu)和功能，降低多種毒物對(duì)肝細(xì)胞的損害，抑制炎癥介質(zhì)腫瘤壞死因子的形成，降低谷丙轉(zhuǎn)氨酶，促進(jìn)膽汁排泄，具有清利濕熱，益肝退黃之功效。該藥物用于濕熱郁蒸所致的黃疸，急性黃疸型肝炎，慢性肝炎而見濕熱癥候者。臨床應(yīng)用發(fā)現(xiàn)該藥物還具有治療高脂血癥和脂肪肝等作用。當(dāng)飛利肝寧執(zhí)行的標(biāo)準(zhǔn)為中華人民共和國(guó)部頒標(biāo)準(zhǔn)中藥成方制劑第十七冊(cè)。其中水飛薊總黃酮的提取方法是：先將水飛薊900g破碎，去油后，照流浸膏劑與浸膏劑項(xiàng)下的滲漉法(中國(guó)藥典2005年版一部附錄10)，以80％乙醇為溶劑，緩緩滲漉，收集滲漉液，減壓回收乙醇，濃縮成膏，得水飛薊總黃酮。其不足之處在于工藝粗糙，有效組份水飛薊總黃酮的得率低。

在一般的滲漉法中，藥材粉碎后直接滲漉，由于藥材顆粒間的間隙等因素的影響，使藥材與溶劑不能充分接觸，影響有效成份的浸出。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的，是提供一種當(dāng)飛利肝寧有效成份水飛薊總黃酮的制備方法，通過對(duì)水飛薊藥材的滲漉過程進(jìn)行特殊處理，提高有效物質(zhì)水飛薊總黃酮的含量，有利于提高制劑的質(zhì)量及增強(qiáng)藥物療效。

本發(fā)明的技術(shù)方案是：

一種當(dāng)飛利肝寧有效成份水飛薊總黃酮的制備方法，將水飛薊進(jìn)行真空加壓滲漉，即將壓榨去油后的水飛薊粉，先抽取真空，真空狀態(tài)下加入80％乙醇，浸漬，然后加壓滲漉，滲漉液回收乙醇后濃縮干燥得水飛薊總黃酮。

上述的制備方法，具體步驟如下：

(1).將水飛薊籽榨油，收集水飛薊渣；

(2).將水飛薊渣粉碎過篩，投入滲漉罐中，密閉，抽取真空，控制真空度在-0.02～-0.1MPa，保持真空狀態(tài)10～30分鐘，然后在真空狀態(tài)下加入1～1.5倍于藥材重量的80％乙醇，浸漬48小時(shí)；保持罐內(nèi)0.05～0.15MPa的壓力，進(jìn)行滲漉，滲漉液流速保持每小時(shí)95L～105L；同時(shí)按此速度不斷添加80％乙醇，滲漉過程中保持乙醇液面不低于藥面，收集收集7～9倍于藥材重量的滲漉液；

(3).滲漉液回收乙醇，并濃縮至比重1.20～1.25(60℃)的稠膏，60～70℃減壓干燥，得水飛薊總黃酮干膏；

(4).將干膏粉碎，得水飛薊總黃酮細(xì)粉。

取上述水飛薊總黃酮細(xì)粉與當(dāng)藥提取物混合，制劑，即得當(dāng)飛利肝寧藥物。

本方法是將原國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)中水飛薊使用的普通滲漉改變?yōu)檎婵占訅簼B漉。即將壓榨去油后的水飛薊粉，先抽取真空，真空狀態(tài)下加入80％乙醇，浸漬，然后加壓滲漉，滲漉液回收乙醇后濃縮干燥得水飛薊總黃酮。加壓滲漉法加快了溶劑浸入植物組織細(xì)胞的速度，使有效成分快速浸出，提高有效成分的浸出量，并使?jié)B漉過程順利進(jìn)行。

本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比，其有益效果是：

本發(fā)明中，有效成分的含量明顯提高(見表一)，有利于當(dāng)飛利肝寧制劑的內(nèi)在質(zhì)量提高及增強(qiáng)藥物的臨床治療效果。

本發(fā)明提取方法中，通過對(duì)水飛薊藥材的滲漉過程進(jìn)行特殊處理，有利于藥材中有效成分的浸出；并可提高浸出效果，提取液濃度增大，產(chǎn)品中有效物質(zhì)的含量明顯提高，有利于當(dāng)飛利肝寧的內(nèi)在質(zhì)量穩(wěn)定及增強(qiáng)藥物的臨床治療效果，可創(chuàng)造更大的社會(huì)和經(jīng)濟(jì)效益。

本發(fā)明的工藝能直接提高有效組份水飛薊總黃酮的含量，得率高(高效液相色譜法測(cè)定可達(dá)85％以上)。

表一本方法與原方法干膏的比較