[發(fā)明專利]具有殺菌活性的化合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200910209212.X
• 申請日: 2003-10-09
• 公開（公告）號: CN101817815A
• 公開（公告）日: 2010-09-01
• 發(fā)明（設計）人: 讓-菲利普·蘇里韋特;科爾內利婭·祖姆布羅恩;克里斯蒂安·許布施韋爾朗;安娜貝勒·佩雷弗呂托赫納
• 申請（專利權）人: 莫弗凱姆聯(lián)合化學股份公司
• 主分類號: C07D405/14
• 分類號: C07D405/14;C07D401/06;C07D413/14;C07D417/14;C07D405/12;C07D417/12;C07D239/74;C07D403/12;C07D471/04;C07D413/12;C07D491/056;C07D215/20;C0
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司 72002
• 代理人: 過曉東

1.式(I)的化合物：

其中

A是氧、式CH₂或CH(OH)基團，

X₁、X₂、X₃、X₄和X₅相互獨立地是氮原子或式CR²的基團，

R¹是氫原子、鹵原子、羥基、烷氧基或雜烷氧基，

R²是氫原子、鹵原子、或羥基、烷基、烯基、炔基或雜烷基，

R³選自于以下組中：

基團R⁴相互獨立地是羥基、C_1-6烷基或C_1-8雜烷基，

R⁵是烷基、烯基、炔基、雜烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基、烷基環(huán)烷基、雜烷基-環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳烷基或雜芳烷基，

n是0、1、2或3，以及

m是0或2，

或其藥物學可接受的鹽、溶劑化物、水合物或藥物學可接受的制劑。

2.如權利要求1所述的化合物，其中A是氧原子或式CH₂或CH(OH)的基團。

3.如權利要求1或2所述的化合物，其中基團X₁、X₂、X₃、X₄和X₅之一是氮原子，而其他的基團是CH基，或者所有的基團X₁、X₂、X₃、X₄和X₅都是CH基。

4.如權利要求1-3之一所述的化合物，其中R¹是鹵原子、C_1-6烷氧基、甲基或乙基。

5.如權利要求1-4之一所述的化合物，其中R¹是甲氧基。

6.如權利要求1-5之一所述的化合物，其中R⁴是具有1或2個氧原子作為單獨的雜原子的C_1-6雜烷基。

7.如權利要求1-6之一所述的化合物，其中R⁴為式-COOH、-CH₂COOH、-CH₂CH₂COOH、-CH₂COOCH₃、-CH₂CH₃、-CH₂OH、-CH₂CH₂OH、-OH、-OCH₃、-CH₂OCONH₂、-CH₂CH₂COOCH₃、-COOCH₃、-CH₃或-(CH₂)₃OH的基團。

8.如權利要求1-7之一所述的化合物，其中n是0或1。

9.如權利要求1-8之一所述的化合物，其中R⁵是芳烷基或雜芳烷基。

10.如權利要求1-9之一所述的化合物，其中R⁵為式-Y-Cy的基團，Y為C₁-C₆亞烷基、C₂-C₆亞烯基或C₁-C₆雜亞烷基，其中氫原子任選可被羥基置換或者兩個氫原子被＝O基團置換，而Cy是任選被取代的苯基、萘基或包含1或2個環(huán)以及5-10個環(huán)原子的雜芳基，或任選被取代的包含2個環(huán)以及9或10個環(huán)原子的芳基雜環(huán)烷基或雜芳基雜環(huán)烷基。

11.如權利要求1-10之一所述的化合物，其中R³選自于以下組中：

12.藥物組合物，其包含如權利要求1-11之一所述的化合物以及任選載體物質和/或輔劑。

13.如權利要求1-12之一所述的化合物或藥物組合物在制備用于治療細菌感染的藥物中的應用。