[發(fā)明專利]一種用于治療皮膚炎癥和疼痛的藥用纖維及其制備和應用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200910198539.1
• 申請日: 2009-11-10
• 公開（公告）號: CN101724934A
• 公開（公告）日: 2010-06-09
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 朱利民;吳小梅;克雷思·布蘭福特-懷特;余燈廣;鄭妍
• 申請（專利權(quán)）人: 東華大學
• 主分類號: D01F2/28
• 分類號: D01F2/28;A61K31/216;A61P29/00;A61P17/00
• 代理公司: 上海泰能知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所 31233
• 代理人: 黃志達;謝文凱

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬藥用纖維及其制備和應用領(lǐng)域，特別是涉及一種用于治療皮膚炎癥和疼痛的 藥用纖維及其制備和應用。

背景技術(shù)

皮膚是藥物經(jīng)皮吸收的主要屏障，目前的研究主要集中在克服皮膚角質(zhì)層的屏障作用 和篩選藥物經(jīng)皮吸收促進劑等方面。然而，皮膚也具有豐富的酶系統(tǒng)，藥物經(jīng)皮吸收過程 中必然會接觸到生物轉(zhuǎn)化體系，可能發(fā)生激活、失活或與組織成分反應等生物轉(zhuǎn)化行為， 因此研究藥物在皮膚中的代謝對藥物經(jīng)皮吸收研究具有十分重要的意義。前體藥物作為改 善藥物經(jīng)皮吸收特性的一種重要方法已受到人們的高度重視，主要是基于皮膚中的代謝酶 等將它們轉(zhuǎn)化為活性母體藥物本身。

酮洛芬(Ketoprofen)是一種優(yōu)良的非甾體解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥物，具有消炎、鎮(zhèn)痛、解 熱作用，臨床廣泛用于風濕性、類風濕性關(guān)節(jié)炎等疾病的治療，具體結(jié)構(gòu)式如下：

但是酮洛芬口服對胃腸道刺激性較大，易引起消化道潰瘍和出血，因此酮洛芬的經(jīng)皮 給藥研究已受到人們的高度重視，尤其適于局部炎癥和疼痛的治療。前體藥物方法作為改 善酮洛芬經(jīng)皮吸收特性的一種重要手段已有報道，研究者發(fā)現(xiàn)酮洛芬前體藥物能夠促進酮 洛芬的透皮吸收，并且其經(jīng)皮滲透代謝具有立體選擇性。朱全剛等以酮洛芬異丙酯為模型 藥物，探討了酯類前體藥物在人表皮角質(zhì)形成細胞和真皮成纖維細胞中的代謝，為進一步 研究利用酯類前體藥物方法改善藥物的經(jīng)皮吸收特性提供依據(jù)。

目前市場上已有酮洛芬凝膠劑、涂膜劑、搽劑、貼劑等產(chǎn)品上市。這些劑型在提高酮 洛芬的生物利用度和降低不良反應等方面取得了很好的效果，但總的來說，有的劑型或不 便于大面積連續(xù)使用，或透氣性差，或影響美觀，不能滿足現(xiàn)代臨床治療的需要。目前新 藥物的開發(fā)正朝著可控、智能的目標發(fā)展，其中也包括新藥物劑型的開發(fā)。從藥劑學角度 考慮，纖維也可作為一種劑型，且具有可控的特征，如：形狀、長度及纖度都非常容易控 制。而且，它可以被纏繞制備成其它不同的形狀可能是其它藥物劑型所缺少的。本發(fā)明涉 及一種治療皮膚炎癥和疼痛的酮洛芬酯類前體藥物的藥用纖維及其制備與應用。這種載藥 纖維將能夠通過針織加工工序進一步加工成衣物內(nèi)層面料，進而可通過成衣工序制成載藥 衣物或其他與人體皮膚直接接觸的織物。這種衣物或織物中的藥物將能夠在日常使用過程 中釋放出來，并直達患病部位，從而避免的胃腸道對藥物的吸收，提高了藥物的利用率， 而且由于通過皮膚給藥屬于經(jīng)皮給藥，因此這種給藥方式還將具有經(jīng)皮給藥的安全的特 點。但迄今為止，尚未發(fā)現(xiàn)將酮洛芬酯類前體藥物與紡織材料相結(jié)合以治療的皮膚炎癥和 疼痛的相關(guān)文獻和專利。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是提供一種用于治療皮膚炎癥和疼痛的藥用纖維及其制 備和應用，該藥用纖維具有治療皮膚炎癥和疼痛的功效，其制備方法簡單，原料來源方便， 成本低，對環(huán)境友好，適合工業(yè)化生產(chǎn)；該纖維可制成載藥衣物或其他與人體皮膚直接接 觸的織物，經(jīng)皮給藥安全舒適。

本發(fā)明的一種用于治療皮膚炎癥和疼痛的藥用纖維，其組分包括：醋酸纖維素納米纖 維、酮洛芬酯類前體藥物和藥物透皮吸收促進劑；其中，酮洛芬酯類前體藥物占纖維總重 的0.1％～30％，藥物透皮吸收促進劑占纖維總重的0.1％～10％，醋酸纖維素納米纖維占纖維 總重量的1％～99％。

所述的藥用纖維，其組分包括：醋酸纖維素納米纖維、酮洛芬酯類前體藥物和藥物透 皮吸收促進劑；其中，酮洛芬酯類前體藥物占纖維總重的2％～20％，藥物透皮吸收促進劑 占纖維總重的2.5％～7％，醋酸纖維素納米纖維占纖維總重量的10％～65％；

所述的酮洛芬酯類前體藥物為酮洛芬異丙酯、酮洛芬甲酯或酮洛芬乙酯；

所述的藥物透皮吸收促進劑為月桂氮卓酮、薄荷醇、丙二醇與油酸的混合物、冰片、 桉樹油或檸檬烯。

本發(fā)明的一種用于治療皮膚炎癥和疼痛的藥用纖維的制備方法，包括以下步驟：

(1)將酮洛芬酯類前體藥物、藥物透皮吸收促進劑和醋酸纖維素按重量比0.1～30∶ 0.1～10∶1～99溶于有機溶劑中，于常溫下攪拌均勻，制得紡絲液；

(2)將上述配制好的紡絲液進行紡絲，制成所需的藥用纖維。

所述步驟(1)中的有機溶劑選自丙酮、N，N-二甲基乙酰胺、乙醇、二氯甲烷中的一 種或幾種的混合物；