[發明專利]吡啶基噻唑胺類化合物及其藥用組合物和應用

有效

• 申請號: 200910193571.0
• 申請日: 2009-11-02
• 公開（公告）號: CN101747330A
• 公開（公告）日: 2010-06-23
• 發明（設計）人: 丁克;王德平;裴端卿;潘景軒;張章;馮玉冰;羅坤;甘繼榮;莊曉曦;段磊
• 申請（專利權）人: 中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院
• 主分類號: C07D417/14
• 分類號: C07D417/14;A61K31/4439;A61K31/506;A61P35/00
• 代理公司: 廣州華進聯合專利商標代理有限公司 44224
• 代理人: 萬志香;曾旻輝

1.具有式(I)結構特征的吡啶基噻唑胺類化合物或者其藥學上可接受的鹽

X，Y，Z各自任選為CH或N；

Het是含一個或多個，最多不超過4個任選自氮、氧和硫的雜原子的5元或6元芳香族或非芳香族雜環基；

R₁任選自：

1.)H；

2)C₁～C₅烷基；

R₂任選自：

1)H；

2)C₁～C₅烷基；

R₃任選自：

1)H；

2)鹵素；

3)C₁～C₅烷基；

4)C₁～C₅含氟烷基；

5)苯基。

2.根據權利要求1所述的吡啶基噻唑胺類化合物或者其藥學上可接受的鹽，其特征是，所述R₁或R₂任選自：

1)H；

2)甲基，乙基，異丙基，叔丁基。

3.根據權利要求1所述的吡啶基噻唑胺類化合物或者其藥學上可接受的鹽，其特征是，所述R₃任選自：

1)H；

2)甲基，乙基，異丙基，叔丁基；?

3)F，Cl，Br，I；

4)三氟甲基；

5)苯基。

4.根據權利要求1-3任一項所述的吡啶基噻唑胺類化合物或者其藥學上可接受的鹽，其特征是，所述Z為CH。

5.根據權利要求4所述的吡啶基噻唑胺類化合物或者其藥學上可接受的鹽，其特征是，所述X，Y都為CH或所述X，Y都為N。

6.吡啶基噻唑胺類化合物或者其藥學上可接受的鹽，其特征是，所述吡啶基噻唑胺類化合物選自以下：

N-(5-(1H-咪唑-1-取代)-3-(三氟甲基)-苯基)-4-甲基-3-(4-吡啶-3-取代-噻唑-2-取代氨基)-苯甲酰胺；

N-(5-(1H-1，2，4-三氮唑-1-取代)-3-(三氟甲基)-苯基)-4-甲基-3-(4-吡啶-3-取代-噻唑-2-取代氨基)-苯甲酰胺；

N-(5-(1H-吡唑-1-取代)-3-(三氟甲基)-苯基)-4-甲基-3-(4-吡啶-3-取代-噻唑-2-取代氨基)-苯甲酰胺；

N-(6-(1H-咪唑-1-取代)-2-甲基嘧啶-4-取代)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；

N-(3-(4，5-二氫噁唑-2-取代)苯)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；

N-(3-(4，5-二氫-1H-咪唑-2-取代)苯)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；

N-(3-(1H-咪唑-1-取代)-5-甲基苯)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；

N-(3-(1H-咪唑-1-取代)苯)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；

N-(3-(1H-1，2，4-三氮唑-1-取代)苯)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；

4-甲基-N-(3-甲基-5-(1H-1，2，4-三氮唑-1-取代)苯)-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；

N-(3-(4，5-二氫噁唑-2-取代)-5-(三氟甲基)苯)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；

N-(3-氟-5-(1H-咪唑-1-取代)苯)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；?

N-(3-溴-5-(1H-咪唑-1-取代)苯)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；

N-(3-氯-5-(1H-咪唑-1-取代)苯)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；

N-(3-溴-5-(1H-1，2，4-三氮唑-1-取代)苯)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；

N-(3-叔丁基-5-(1H-咪唑-1-取代)苯基)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；

N-(3-氯-5-(1H-1，2，4-三氮唑-1-取代)苯基)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；

N-(3-(1H-咪唑-1-取代)-5-異丙基苯基)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；

N-(3-異丙基-5-(1H-1，2，4-三氮唑-1-取代)苯基)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；

4-甲基-N-(3-(噁唑-2-取代)-5-(三氟甲基)苯基)-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺

N-(5-(1H-1，2，4-三氮唑-1-取代)聯苯-3-取代)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；

N-(3-叔丁基-5-(1H-1，2，4-三氮唑-1-取代)苯基)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；

N-(5-(4-甲基-1H-咪唑-1-取代)-3-(三氟甲基)-苯基)-4-甲基-3-(4-吡啶-3-取代-噻唑-2-取代氨基)-苯甲酰胺；

N-(3-氟-5-(4-甲基-1H-咪唑-1-取代)苯)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；

4-甲基-N-(3-甲基-5-(4-甲基-1H-咪唑-1-取代)苯)-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；

4-甲基-N-(3-(4-甲基-1H-咪唑-1-取代)苯)-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；

4-甲基-N-(3-(4-甲基-1H-吡唑-1-取代)-5-(三氟甲基)苯)-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；

N-(3-(2，4-二甲基-1H-咪唑-1-取代)-5-(三氟甲基)苯)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；

4-甲基-N-(3-(2-甲基-1H-咪唑-1-取代)-5-(三氟甲基)苯)-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；?

N-(6-(4-(2-羥基乙基)哌嗪-1-取代)-2-甲基嘧啶-4-取代)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；

N-(3-溴-5-(4-甲基-1H-咪唑-1-取代)苯)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺

4-甲基-N-(3-(3-甲基-1H-1，2，4-三氮唑-1-取代)-5-(三氟甲基)苯)-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；

N-(3-氯-5-(4-甲基-1H-咪唑-1-取代)苯)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；

N-(3-氯-5-(3-甲基-1H-1，2，4-三氮唑-1-取代)苯基)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；

N-(3-叔丁基-5-(4-甲基-1H-咪唑-1-取代)苯基)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；

N-(3-異丙基-5-(4-甲基-1H-咪唑-1-取代)苯基)-4-甲基-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺；

4-甲基-N-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-取代)-5-(三氟甲基)苯基)-3-(4-(吡啶-3-取代)噻唑-2-取代氨基)苯甲酰胺。