[發明專利]治療關節炎的藥物及其制備方法無效

申請號：	200910187802.7	申請日：	2009-10-12
公開（公告）號：	CN101690727A	公開（公告）日：	2010-04-07
發明（設計）人：	程澎;孫琦;周敏	申請（專利權）人：	程澎;孫琦;周敏
主分類號：	A61K31/728	分類號：	A61K31/728;A61K31/7008;A61P19/02
代理公司：	沈陽智龍專利事務所（普通合伙） 21115	代理人：	宋鐵軍
地址：	110000 遼寧省***	國省代碼：	遼寧;21
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摘要：
搜索關鍵詞：	治療關節炎藥物及其制備方法
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【說明書】：

技術領域：本發明屬于生物制藥的領域，尤其涉及一種治療關節炎的藥物及其制備方法。

背景技術：當前骨性關節炎(Osteoarthritis?OA)是嚴重影響中老年生活質量的常病、多發病，以關節軟骨退變為主，伴關節內滑膜及關節周圍軟組織病變為特征，其病因及發病機制目前不明，一般認為與年齡、損傷、肥胖相關，生物酶、自由基等多種因素在其發病中起重要作用，由于病機不明，目前尚缺乏根治性療法。在我國，50歲以上OA的發病率為5％，膝關節OA發病率達9.56％；60歲以上的發病率為20％，膝關節OA的發病率達78.5％。

氨基葡萄糖(葡萄糖胺，Glucosamine)：氨基葡萄糖是一種氨基單糖。機體利用它來合成聚氨基葡萄糖和蛋白多糖。硫酸氨基葡萄糖是一種氨基葡萄糖鹽，硫酸氨基葡萄糖選擇性阻斷骨關節炎的病理過程，被廣泛用于關節炎疾病的治療，尤其是膝關節炎。天然葡萄糖胺是用來制造和修理關節軟骨，同時葡萄糖作為營養補充，葡萄糖胺是一種氨基單糖。機體利用它來合成聚氨基葡萄糖和蛋白多糖。可以幫助修復受損的軟骨、增加人體的葡萄糖供應。

透明質酸及其鹽(hyaluronan，HA)是構成關節軟骨和滑液的主要成分，對關節生理功能的發揮起著至關重要的作用。當發生骨性關節炎(osteoarthritis，OA)、類風濕性關節炎(RA)以及其他感染性和非感染性關節疾病時，HA在關節內的產生和代謝發生異常，滑液中HA的濃度和相對分子質量(Mr)明顯降低，軟骨發生降解和破壞，從而導致關節生理功能障礙。是關節腔內注射透明質，可使滑液質量正常化，誘導內源性透明質酸的產生，并激活關節軟骨的組織修復過程，改善關節功能。

透明質酸和葡萄糖胺這兩種物質作的治療機理經多年研究和臨床試驗已經非常明確，已經被廣泛應用于關節炎疾病的治療當中。

但透明質酸和葡萄糖胺這兩種物質在以往都是單獨用來制備藥物，但透明質酸和葡萄糖胺單獨的應用于治療關節炎的時候存在以下弊端：

透明質酸注射液：這種治療方法是直接將透明質酸注射液注射到關節受損部位來起作用，其缺點在于操作過程比較復雜，而且還會給病人帶來痛苦，影響其在這一領域的廣泛應用。

透明質酸注射液治療膝關節骨性關節炎具體存在如下的問題：

1、透明質酸治療膝關節骨性關節炎需多次關節穿刺，易于發生關節感染，應注意嚴格無菌操作。

2、有文獻報道在治療后可發生關節腫脹和關節內鈣結晶形成，本研究發生4例關節腫脹，于2～3天后好轉，所以應注意。

3、透明質酸治療骨性關節炎的最適宜劑量、治療次數未獲得公認，通常應用的1％160～250kD?20mg每周1次所獲療效不佳。

葡萄糖胺口服制劑存在如下弊端：它雖然可以口服使用，操作簡單，但是病人每天所需的藥量很大，平均每天攝入計量多達1.5克，長期使用會給病人帶來很多副作用，包括：困倦，頭痛，失眠，輕度和暫時的消化不良如腹痛，食欲不振，惡心，胃灼熱，便秘，腹瀉，嘔吐等。

發明內容：

發明目的：本發明提供一種治療關節炎的藥物及其制備方法，其目的是解決以下技術問題：

1、單純的使用透明質酸治療關節炎的時候操作過程比較復雜，用量不易確定，而且還會給病人帶來痛苦，影響其在這一領域的廣泛應用；

2、葡萄糖胺口服制劑中存在操作簡單，病人每天所需的藥量很大，長期使用會給病人帶來很多副作用；