[發明專利]一種活血通脈、清熱解毒的藥物組合物及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 200910186780.2
• 申請日: 2009-12-22
• 公開（公告）號: CN101716200A
• 公開（公告）日: 2010-06-02
• 發明（設計）人: 于新江
• 申請（專利權）人: 江西澤眾制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K36/185
• 分類號: A61K36/185;A61K9/28;A61K9/48;A61K9/16;A61K9/08;A61K9/10;A61P9/10;A61P9/14;A61P27/02;A61P11/04;A61P11/00;G01N30/36;A61K135/00
• 代理公司: 江西省專利事務所 36100
• 代理人: 張靜

技術領域

本發明涉及一種活血通脈、清熱解毒的藥物組合物，尤其是涉及一種包含毛冬青 提取物為活性物質的藥物組合物，以及該藥物組合物的制備方法和制藥用途。

背景技術

毛冬青(拉丁名為I.lex?pubescens?Hook)，為常綠灌木或小喬木，高3～4米， 常生長于海拔180～500米的山坡灌叢中和荒山草叢中。除湖北、四川外，廣泛分布 于長江以南地區。在本領域中經常提到的中藥材毛冬青，通常是指冬青科冬青屬植物 毛冬青的干燥根。

毛冬青具有清熱解毒、活血通絡的功效。文獻記載其主治風熱感冒、肺熱喘咳、 咽痛、乳蛾、痢疾、牙齦腫痛、胸痹心痛、中風偏癱、血栓閉塞性脈管炎、丹毒、燒 燙傷、癰疽和中心性視網膜炎，并具有擴張血管、活血通脈、抗菌消炎等功效，適用 于血栓閉塞性脈管炎和中心性視網膜炎。目前臨床上廣泛應用于心絞痛、心肌梗塞、 血栓閉塞性脈管炎、中心性視網膜炎、扁桃體炎、咽喉炎和小兒肺炎等疾病的治療。

由于毛冬青的適應癥多，臨床用途廣，因此本領域對于毛冬青藥理活性和新制劑 的研究越來越關注。例如，在申請號為00127593的本國專利申請中，公開了將干燥 的毛冬青根經提取得到的浸膏制備成常規制劑，用于治療勃起功能障礙癥。在申請號 為200410155347的本國專利申請中，公開了由毛冬青(根)經水或乙醇提取得到的 提取物制成的滴丸。在申請號為200510024652的本國專利申請中，公開了用毛冬青 干膏制成的軟膠囊。在申請號為200510087740和200510101842的本國專利申請中， 分別公開了由毛冬青(根)提取物制備得到的注射劑和凍干粉針劑。

但是，由于毛冬青中藥材屬天然野生植物(灌木)，其生長周期長，一般需要6～ 8年，而原藥用部位為根部，這種藥用部位的單一性使得毛冬青資源越來越匱乏，已 經到了瀕臨滅絕的地步，從而嚴重影響了毛冬青相關制劑的生產和銷售。

申請人在對毛冬青相關產品進行研究的過程中，意外地發現毛冬青的莖在有效成 分提取物的得率、含量方面，以及在藥理、藥效等方面與根一致。這種意外的發現為 毛冬青的入藥部位提供了其它的選擇，從一定程度上減緩了人類對毛冬青植物的開采 速度，達到了植物可再生的利用，從而更好地保護了有限的自然資源和環境。

目前沒有任何報道表明可以利用毛冬青的莖，或者毛冬青的莖與根同時入藥生產 毛冬青片、膠囊、顆粒、口服液或注射劑的產品。

技術內容

本發明的目的是克服背景技術中原料來源單一的缺陷，提供一種用毛冬青藥用根 外的其他部位提取活性物質，從而得到一種具有活血通脈、清熱解毒功效的藥物組合 物。本發明是通過以下的技術方案來實現的。

一方面，本發明公開了一種活血通脈、清熱解毒的藥物組合物，其特征在于所述 的藥物組合物由重量百分比為90％～10％的毛冬青提取物和重量百分比為10％～90％的 藥學可接受的輔料組成，其中所述的毛冬青提取物由毛冬青的莖，或者毛冬青的莖和 根提取得到。

其中所述的毛冬青提取物可由包含下列步驟的方法獲得：

將毛冬青的莖，或者毛冬青的莖和根粉碎成粗粉，加水煎煮2-4次，每次煎煮2-6 小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮成相對密度為1.05-1.15(50℃)的清膏，然后加 入乙醇使含醇量達到55％-75％，靜置20-30小時，濾過，濾液回收乙醇并濃縮至相對 密度為1.20-1.35(50℃)的稠膏，干燥，粉碎成細粉。

毛冬青提取物優選由包含下列步驟的方法獲得：

將毛冬青的莖，或者毛冬青的莖和根粉碎成粗粉，加水煎煮2次，第一次煎煮4小 時，合并煎液，濾過，濾液濃縮成50℃下相對密度為1.12的清膏，然后加入乙醇使含 醇量達到70％，靜置24小時，濾過，濾液回收乙醇并濃縮至50℃下相對密度為1.32的 稠膏，干燥，粉碎成細粉。

根據本發明的藥物組合物，其劑型可以是片劑、膠囊、顆粒、口服液或注射劑。

本發明藥物組合物的劑型可以采用本領域常規的藥學可接受的輔料，采用常規的 制備方法進行制備。

另一方面，本發明涉及根據本發明的藥物組合物的制備方法，其中：