[發明專利]一種具有止血作用的裸花紫珠有效部位及其藥物制劑

無效

• 申請號: 200910186345.X
• 申請日: 2009-10-28
• 公開（公告）號: CN102048909A
• 公開（公告）日: 2011-05-11
• 發明（設計）人: 朱才慶;胡蓉;李玉云;姚閩;張俊明;鄭國安;吳迪;曾憲儀;李忠貴;余華;賴娟華;陳新菊
• 申請（專利權）人: 江西省藥物研究所
• 主分類號: A61K36/85
• 分類號: A61K36/85;A61P7/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及一種具有顯著止血作用的裸花紫珠有效部位及其藥物制劑的制備方法，具體說是從藥用植物裸花紫珠(Callicarpa?nudiflora?Hook.ex?Am.)中提取分離具有顯著止血作用的總黃酮有效部位及其制劑的制備方法。

背景技術

裸花紫珠(Callicarpa?nudiflora?Hook.ex?Am.)為馬鞭草科紫珠屬植物，在我國海南、廣東、廣西等地有分布。國外主要分布于印度、越南和馬來西亞。其根、莖、葉均可入藥，具有抗菌止血，消炎解毒，散瘀消腫，驅風祛濕之功效，主治化膿性炎癥、急性傳染性肝炎、呼吸道及消化道出血、創傷出血等癥，外用治燒、燙傷及外傷出血等。裸花紫珠富含黃酮類成分，迄今為止，從裸花紫珠中確定分離出具有止血作用的有效部位未見報道。

現有公開資料顯示，裸花紫珠已被人們廣泛開發成片劑、膠囊劑、栓劑、陰道泡騰劑和注射劑等劑型，但其工藝上都只是簡單的水提煎煮，或者再加以醇沉，經比較其總黃酮含量均低于30％，而本發明的有效部位中總黃酮含量在50％以上，本發明更大程度上保留了有效成分，去除了雜質，可明顯降低用藥劑量。在試驗中發現，本發明具有明顯的止血作用，并明顯優于市場上所購買的裸花紫珠制劑----裸花紫珠膠囊。

閻彬在CN1559451中公開了由裸花紫珠和膽木組成的具有協同作用的抗炎藥物組合物，提及了該發明中裸花紫珠可以是有效部位的形式。而本發明與其不同的是使用單一的裸花紫珠有效部位，其主要成分為黃酮類，含量在50％以上，作用是止血。

發明內容

本發明目的是：提供一種裸花紫珠具有止血作用的有效部位，該有效部位主要成分為黃酮類。

本發明的另一個目的是提供一種裸花紫珠有效部位制劑的制備方法。

本發明的目的是通過以下方法實現的：

本發明提出的裸花紫珠有效部位系從裸花紫珠地上部分分離得到，其提取工藝為：裸花紫珠加水煎煮二次，每次1～3小時，水用量為8～15倍量(L/kg)。合并煎液，濾過，濾液濃縮至1.10～1.20(50～60℃)的清膏，加乙醇使含醇為60％～80％，回收乙醇，得提取物粗溶液，然后進行富集純化。

富集純化的方法可以是溶劑萃取法，將上述提取溶液加水使成每mL含1g生藥的溶液，用有機溶劑，如氯仿、乙酸乙酯、丙酮、正丁醇等，用其中一種或一種以上的混合物，進行萃取，收集萃取液，回收溶劑，殘留物經干燥，得裸花紫珠黃酮有效部位提取物。

富集純化的方法也可以是過柱純化法，用聚酰胺柱、大孔吸附樹脂柱和離子吸附樹脂柱等工藝：優選聚酰胺柱，上述提取溶液濃度為1∶5～1∶10(生藥量g：分散體積數mL)，柱徑高比為1∶5～1∶8，上樣量為100～500mg/mL(以生藥量計)，先用水洗脫3～6倍柱體積，再用30％～70％的乙醇洗脫3～6倍柱體積，收集洗脫液，回收溶劑，殘留物干燥，得裸花紫珠黃酮有效部位。

本發明提出的裸花紫珠黃酮有效部位的主要成分包含木犀草苷，木犀草素-3′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷，木犀草素-4’-O-β-D-吡喃葡萄糖苷，紫珠萜酮、木犀草素、芹菜素、大波斯菊苷。本發明中所含總黃酮類成分的百分含量≥50％(w/w)。

本發明中總黃酮成分的含量測定方法如下：

1.對照品溶液的制備：精密稱取木犀草苷對照品5mg，置10ml量瓶中，加甲醇溶解，定容，即得。

2.標準曲線的制備：精密吸取對照品溶液0.5、1.0、1.5、2.0、3.0ml，分別置25ml量瓶中，各加水至6ml，加5％亞硝酸鈉溶液1ml，使混勻，放置6分鐘，加10％硝酸鋁溶液1ml，搖勻，放置6分鐘，加氫氧化鈉試液10ml，再加水至刻度，搖勻，放置15分鐘，照分光光度法，在510nm的波長處測定吸收度，以吸收度為縱坐標，濃度為橫坐標，繪制標準曲線。

3.測定法：取本品1g，精密加入100ml甲醇，稱定重量，超聲處理20分鐘，加甲醇補足重量，搖勻。精密量取1ml，置10ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻。精密量取1ml，置25ml量瓶中，照標準曲線制備項下的方法，自“各加水至6ml”起，依法測定吸收度，用標準曲線計算總黃酮含量。

本發明進一步提供一種藥物制劑，其特征在于取上述裸花紫珠黃酮有效部位提取物1份與藥劑學上可接受的一種或多種載體混合，制成藥劑學上可接受的藥物制劑。