[發明專利]異甜菊醇及其衍生物脂質體制劑及其制備方法

無效

• 申請號: 200910184140.8
• 申請日: 2009-08-25
• 公開（公告）號: CN101642435A
• 公開（公告）日: 2010-02-10
• 發明（設計）人: 陳育如;劉虎;姜中玉
• 申請（專利權）人: 南京師范大學
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K9/19;A61K31/19;A61K47/28;A61K47/24;A61K47/10;A61K47/26;A61P3/10;A61P3/00
• 代理公司: 南京知識律師事務所
• 代理人: 盧亞麗

1、一種異甜菊醇及其衍生物脂質體制劑，其特征在于，是由以下方法制得：取異甜菊醇、磷脂、膽固醇溶于有機溶媒中，經恒溫水浴旋轉干燥，除去溶劑成膜；加入甘露醇或葡萄糖溶液溶解膜；用超聲波超聲振動或高壓勻漿泵處理，再用濾膜過濾除菌，冷凍干燥，得脂質體制劑；其中，各成分的重量比為：異甜菊醇或其衍生物1～30份、磷脂1～100份、膽固醇1～30份、甘露醇或葡萄糖溶液1～30份。

2、根據權利要求1所述的異甜菊醇及其衍生物脂質體制劑，其特征在于所述的有機溶媒為氯仿或二氯甲烷或乙醚或異丙醇或乙醇。

3、根據權利要求1所述的異甜菊醇及其衍生物脂質體制劑，其特征在于所述的磷脂是卵磷脂或多烯磷脂或大豆磷脂。

4、根據權利要求1所述的異甜菊醇及其衍生物脂質體制劑，其特征在于所述的異甜菊醇衍生物為二氫異甜菊醇。

5、根據權利要求1所述的異甜菊醇及其衍生物脂質體制劑，其特征在于所述的異甜菊醇衍生物為15-甲羥基-二氫異甜菊醇。

6、一種按權利要求1所述的異甜菊醇及其衍生物脂質體制劑的制備方法，包括以下步驟：

1)取異甜菊醇1～30份、磷脂1～100份、膽固醇1～30份溶于有機溶媒中，溶解成澄明溶液，恒溫水浴旋轉干燥0.5～10小時除去溶劑成膜，進行真空干燥處理，恒溫除去溶劑的溫度30～60℃，旋轉轉速30～100轉/分鐘，真空干燥1～10小時，真空干燥溫度20～60℃，真空度0.03-0.095MPa；

2)加入調節好pH值的甘露醇或葡萄糖溶液1～30份的溶液溶解膜，pH值3～7；

3)用超聲波超聲振動處理10分鐘～5小時或高壓勻漿泵處理15分鐘～6小時，使粒徑變小至70～150nm，超聲波頻率20～30KHZ；

4)再用濾膜過濾除菌，-70℃冷凍10h后進行真空冷凍干燥，得脂質體制劑。