[發明專利]一種用于直接壓片的左乙拉西坦組合物及其制備方法

無效

• 申請號: 200910181546.0
• 申請日: 2009-07-28
• 公開（公告）號: CN101612135A
• 公開（公告）日: 2009-12-30
• 發明（設計）人: 沈立新;鄒濟高;劉福雙;陳天花
• 申請（專利權）人: 無錫鼎福藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K9/28;A61K31/40;A61K47/44;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/34;A61K47/26;A61K47/10;A61K47/02;A61P25/08
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1、一種適用于直接壓制片劑的左乙拉西坦組合物，該組合物包括左乙 拉西坦和其他藥學可接受的適用于直接壓片的輔助材料，其中左乙拉西坦 晶體的平均粒度為100um～400um，占總片重的40～90％，其它藥學可接受 輔料占總片重5％～50％。

2、根據權利要求1的直接壓制片劑的左乙拉西坦組合物，其藥學可接 受輔料包括微晶維素類、纖維素、淀粉類、糖類、無機鹽類等可用于直接 壓片的材料以及其他賦形劑。

3、權利要求2的可用于直接壓片的微晶纖維素類輔助材料包括但不限 于微晶纖維素102，微晶纖維素12，微晶纖維素212，微粉硅膠化微晶纖 維素90。

4、權利要求2的可用于直接壓片的纖維素包括但不限于羥丙甲基纖維 素和羥丙基纖維素等。

5、權利要求2的可用于直接壓片的淀粉類輔助材料包括但不限于預膠 化淀粉。

6、權利要求2的可用于直接壓片的糖類輔助材料包括但不限于甘露 醇、山梨醇、木糖醇、卡波普(卡波姆)或乳糖。

7、權利要求2的可用于直接壓片的無機鹽類輔助材料包括但不限于磷 酸鈣、碳酸鈣。

8、根據上述任一權利要求，其他賦形劑包括潤滑劑和助流劑。

9、根據權利要求8其潤滑劑為硬脂酸鎂、滑石、，氫化蓖麻油、聚乙 二醇、月桂醇硫酸鎂、十八烷基富馬酸鈉中的一種或多種組合。

10、權利要求9中的潤滑劑占片重的0-5％。

11、根據上述任一權利要求，其助流劑為微粉硅膠。

12、權利要求11中的助流劑占片重的0-5％。

13、根據權利要求1的左乙拉西坦組合物，其中左乙拉西坦晶體的平 均粒度為100～400um。制備此左乙拉西坦結晶的方法如下：

1)加熱含有左乙拉西坦的乙醇溶液

2)冷卻至左乙拉西坦結晶

3)離心或過濾左乙拉西坦結晶。

14、權利要求13步驟III所得到的結晶經過搖擺式顆粒機粉碎后干燥 得到粒徑分布均勻的左乙拉西坦結晶。