[發明專利]一種納米乳保護劑

無效

• 申請號: 200910177579.8
• 申請日: 2009-09-16
• 公開（公告）號: CN102018961A
• 公開（公告）日: 2011-04-20
• 發明（設計）人: 劉福利;趙曉雷;楊麗英;滑千里;王乃浩
• 申請（專利權）人: 河北奧星集團藥業有限公司
• 主分類號: A61K47/26
• 分類號: A61K47/26;A61K9/107
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

發明領域

本發明涉及一種納米乳保護劑及其應用。

背景技術

納米乳是由油相、乳化劑、助乳化劑、水形成的均一的水包油型液態制劑，形成的乳劑粒徑為納米級別，將藥物制成納米乳后，可以有效掩蓋藥物苦味，同時可以有效增加藥物與胃腸道的接觸面積，從而改善藥物溶出，提高生物利用度。

常規來說，納米乳為各向同性的透明液體，屬熱力學穩定系統，經熱壓滅菌或離心也不能使之分層。但有時在冷藏以及冷凍條件下，由于納米乳中的藥物在液態油相的溶解度隨溫度的降低而減小，因而會出現析晶現象。出現析晶現象以后即使提高溫度也無法將藥物重新包載于納米乳中，從而引起藥品質量的不合格。

針對上述情況，本專利申請發明了一種納米乳保護劑，該保護劑能夠提高納米乳載藥量及穩定性，使納米乳更加穩定，不僅能夠提高載藥量，而且也使納米乳在冷藏以至于冷凍的條件下保持穩定不析出藥物晶體，從而有利于納米乳的貯藏和運輸。

發明內容

本發明目的是公開一種納米乳的保護劑，該保護劑是指一種親水的糖類物質，優選低聚糖和/或單糖，優選二糖，優選葡萄糖、山梨醇、果糖中的一種或幾種的混合物，優選蔗糖、海藻糖、果糖、乳糖、葡萄糖、山梨醇中的一種或二者的混合物。

該保護劑具有能夠提高納米乳載藥量，提高納米乳的穩定性的功能。其中提高納米乳載藥量是指增強納米乳對藥物的承載能力，提高納米乳的穩定性是指加入保護劑后在不同溫度下能夠一定程度上有效維持納米乳的均一及完整性，防止破乳、防止藥物析出。

由于本專利是一種提高納米乳載藥量及穩定性的方法的專利，所以本發明納米乳制劑的主藥，不特指某種藥物。適合于該保護劑保護的藥物包括但不限于鎮靜催眠藥、抗癲癇藥物、抗精神病藥、抗抑郁藥、鎮痛藥、擬腎上腺素藥、組胺H1受體拮抗劑、循環系統用藥、消化系統用藥、解熱鎮痛藥和非甾體抗炎藥、抗腫瘤藥、喹諾酮類抗菌藥、抗結核藥、磺胺類藥物、抗真菌藥物、抗病毒藥物、抗寄生蟲藥物、降血糖藥物、利尿藥、激素類藥物、維生素等，凡是主藥能夠溶解于油相中，借助于乳化劑和助乳化劑的作用，在水中能夠形成納米乳，然后添加本專利中提及的保護劑從而提高該藥物納米乳的載藥量或/和穩定性，均可以列入本專利的保護范圍。

本專利發明人重申本專利既不是保護某種藥物，也不是保護常規的納米乳。本專利保護的是向含藥納米乳中添加保護劑從而提高納米乳載藥量或/和穩定性的一種方法。

如果納米乳中不添加藥物制備成空白納米乳，無法觀察冷藏以及冷凍條件的析晶情況，為方便進行具體的試驗操作以及得到顯著的試驗效果，我們選擇布洛芬作為模型藥物，但這并不意味著本專利只保護如何提高布洛芬納米乳的載藥量或/和穩定性。本專利發明人再次重申本專利無意于保護任何藥物以及常規所說的納米乳，本專利保護的是向含藥納米乳中添加保護劑從而提高納米乳載藥量或/和穩定性的用途。

納米乳的機理、所用輔料以及制備方法已經為大眾所熟知，本專利發明人隨機挑選中碳鏈三甘酯作為油相，以聚氧乙烯氫化蓖麻油作為乳化劑，以甘油作為助乳化劑。

通過假三元相圖法，以油相、乳化劑、助乳化劑各為一相，確定形成納米乳的油相、乳化劑、助乳化劑的比例范圍。

含藥納米乳的具體制備方法：取布洛芬溶于中碳鏈三甘酯中，可以適當加熱以加快藥物溶解，待藥物完全溶解后，加入乳化劑聚氧乙烯氫化蓖麻油、助乳化劑甘油，混合均勻。然后加入適量水，通過攪拌槳攪拌或是磁力攪拌以及超聲等制備成納米乳。然后向納米乳中添加保護劑的溶液，混合均勻。從而完成本專利的描述。

以下通過實施例進一步詳細描述本發明。但本發明不應局限于這些例子。

能否增加一種主藥的實施例？

實施例1

精密稱取布洛芬3g，加入中碳鏈三甘酯中，溫熱溶解，然后加入聚氧乙烯氫化蓖麻油、甘油，混合均勻，加入20ml純化水，攪拌使其成為納米乳液，備用。

稱取蔗糖50g，溶于25ml的純化水中。

然后將蔗糖的水溶液緩緩加入到制備的納米乳液中，攪拌均勻，備用。

實施例2

精密稱取布洛芬3g，加入中碳鏈三甘酯中，溫熱溶解，然后加入聚氧乙烯氫化蓖麻油、甘油，混合均勻，緩緩加入純化水，攪拌使其成為納米乳液，添加純化水至100ml，備用。

實施例3

精密稱取布洛芬2g，加入中碳鏈三甘酯中，溫熱溶解，然后加入聚氧乙烯氫化蓖麻油、甘油，混合均勻，緩緩加入純化水，攪拌使其成為納米乳液，添加純化水至100ml，備用。

實施例4