[發明專利]含有麝香的藥物組合物

在審

• 申請號: 200910177402.8
• 申請日: 2006-03-27
• 公開（公告）號: CN101664452A
• 公開（公告）日: 2010-03-10
• 發明（設計）人: 林艷和
• 申請（專利權）人: 深圳市生物谷科技有限公司
• 主分類號: A61K36/71
• 分類號: A61K36/71;A61K36/16;A61K36/537;A61K36/286;A61K36/48;A61K36/232;A61K36/258;A61K35/55;A61K31/7048;A61P3/10;A61P9/00;A61P9/10;A61P25/28
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技術領域

本發明涉及藥物組合物，具體地說，是根據現代醫學理論研制的含有麝香以及天然植物提取物或單體的藥用組合物及其應用。

背景技術

麝香為芳香開竅類中藥的常用代表藥物，麝香具有較強的中樞神經系統興奮和抑制雙向性作用、耐缺氧作用、心血管活性、抗炎作用等藥理活性。目前，麝香在臨床上的應用(尤其是心腦血管病)極為廣泛，例如復方丹參類、冠心蘇合丸、安宮牛黃丸、華佗再造丸、醒腦靜等均含有麝香。在這類傳統成方中，多利用了麝香“芳香走竄、開竅醒腦(透過血腦屏障)”的功效，產生“歸經入腦”效果(山東醫藥工業2002年，21(1)：26-27；時針國醫國藥2004年，15(4)4248-249；中藥新藥與臨床藥理2000年，11(4)：208-255)。

多年來，許多學者基于現代醫學理論，對麝香的藥效學、藥物動力學及安全性等方面做了廣泛工作，取得了許多新進展。例如，研究發現：麝香歸經入腦的試驗研究(陳文塏等，中西醫結合學報2004年7月第2卷第4期)；和麝香冰片組合腦保護作用(沈強等，麝香與冰片對全腦缺血再灌注大鼠腦組織白細胞介素-1βmRNA表達的影響，時珍國醫國藥2003年第14卷第7期)。

憑借這些研究進展，學者們嘗試著將麝香與其他活性成分組合，以期獲得更佳的療效。例如，ZL03110967.5、ZL200310105455.1、趙紅梅等(吉林大學學報醫學版，30(3)：393-395))、林甲宜等(中成藥2004年26卷增刊：13-16)、聶有智等(山東中醫雜志1998年17卷(9)：404-405)、李向新(現代中西醫結合雜志2004年13卷19期：2541-2542)、張莉等(沈陽藥科大學學報2002年19卷1期：41-42)、余尚貞等(廣州中醫藥大學學報2004年21卷5期：382-384、薛亞鳳等(吉林中醫藥2001年6期：34)、陳蘇等(江西中醫藥1999年30卷5期：9-10)，以及成方麝香安心寧、醒腦靜注射液等，廣泛應用于心腦血管疾病的治療，均取得了一定的成果。

然而，上述復方遠遠不能滿足臨床上的需求。一方面，已有的復方通常是按“辨證論治”的原則組成的，這對于致病機理復雜、伴有不同類別并發癥的疾病，這些麝香復方制劑難以多方位奏效。更為關鍵的是，這些大復方藥物組合成分過于復雜，各成分間的相互作用不明，不符合現代藥物的發展潮流，很難保證質量的均一性。

在前期工作中，我們曾經對“麝香+芍藥”進行了細致的研究，發現了有益的效果，也在一定程度上驗證了這樣的推論：即復方制劑的物質基礎不僅是每種藥物有效成分的總和，而且包括復方制劑過程中各成分的相互作用，這種相互作用既包括簡單的物理變化也包括復雜的化學變化，各種成分的相互作用可以改變各種成分的溶出性質和聚集狀態，甚至有可能發生化學反應后產生新的物質。換言之，復方效用是特定效應條件下復方化學組分間相互關系的綜合表現，一些所謂的活性成分離開復方條件則可能無明顯作用。

慮到上述推論，有關“麝香+芍藥”的研究結果可能代表著某種研究趨勢。同時，這種研究結果也是誘人的，它提醒著學者們極有可能還存在著類似的其他組合。

本申請試圖對含有麝香、芍藥和“活血化瘀”類藥物的組合進行研究，以期通過它們之間的加合、甚至協同作用來減少用藥量，從而在確保(甚至提高)療效的同時進一步降低不良反應。可以預期的是，本領域對這種安全有效的天然藥物(組合)有著迫切的需求。

發明內容

本發明人在這方面進行了深入的探索，并取得了諸多喜人的結果。

在本發明人先前的試驗中，已經表明，芍藥與麝香的組合可以明顯增強麝香固有的藥理作用，比如抗腦缺血再灌注損傷作用、抗炎性反應作用等。

同時，當在上述芍藥與麝香組合中加入具有血管活性的燈盞花時，可以具備更為全面的治療效果。

于是，我們進一步進行了芍藥、麝香與其他血管活性藥物組合的試驗研究，結果發現，組合物同樣具備更好的效果。

因此，本發明的目的在于提供具有協同增效作用的“麝香+芍藥+組分c”組合，用于治療和/或預防心腦血管等疾病、老年癡呆癥、腦細胞保護、糖尿病等疾病。

在本發明藥物組合物中，可以選擇藥味(例如芍藥、麝香)直接粉碎成粉入藥，也可以相當于上述天然藥物材生藥量的提取物或其他形式入藥。因此，本發明藥物組合物的活性組分包括藥材原粉、脂或水溶性提取物(或有效部位)、或有效成分、或單體，或者采用現有技術中已有的其他制品形式。例如，所述活性組分包括：