[發明專利]一種治療勃起功能障礙和/或緩解疲勞的組合物

無效

• 申請號: 200910173589.4
• 申請日: 2009-09-17
• 公開（公告）號: CN102018710A
• 公開（公告）日: 2011-04-20
• 發明（設計）人: 不公告發明人
• 申請（專利權）人: 張青麗
• 主分類號: A61K31/455
• 分類號: A61K31/455;A61K31/221;A61K31/198;A61K31/355;A61K31/375;A61K31/015;A61K31/4415;A61K33/00;A61K33/30;A61K33/06;A61P15/10;A23L1/305
• 代理公司: 北京戈程知識產權代理有限公司 11314
• 代理人: 程偉

技術領域

本發明涉及一種治療勃起功能障礙和/或緩解疲勞的組合物，其包含丙酰左旋肉堿、精氨酸和煙酸，還可以進一步包含乙酰左旋肉堿、維生素E、甘氨酸、維生素C、β-胡蘿卜素、維生素B6、鉀、鎂或鋅中的一種或多種。本發明還涉及所述組合物在制備治療勃起功能障礙和/或緩解疲勞的藥物中的用途，以及在制備治療勃起功能障礙和/或緩解疲勞的食品中的用途。

背景技術

勃起功能障礙(erectile?dysfunction，ED)是臨床上最常見的男性性功能障礙。ED是指陰莖不能達到或維持充分勃起以獲得滿意的性生活。這是一種與年齡、軀體疾病(高血壓、糖尿病、高血脂、抑郁癥等)、盆腔手術、脊柱外傷以及多種危險因子有關的常見病；這幾年發病率有上升趨勢，據報道40～70歲男性52％存在不同程度的ED，到2005年，全世界大約有3.22億男性存在性功能問題，而多數患者缺乏有效系統的臨床治療。目前認為器質性和混合性ED占全部ED患者的3/4以上。迄今為止，有效治療ED的方法很少。陰莖海綿體注射和經尿道給藥是近年來發展起來的方法，但由于其具有侵襲性且中斷治療率高而使應用受到限制。口服藥物治療更加符合病人的需要，但現有的幾種口服藥物治療效果不佳。

近年來，口服PDE5抑制劑在ED的治療中成為關注的焦點。西地那非(商品名萬艾可)，他達拉非(商品名希愛力)和伐地那非(商品名艾力達)是近年來被國內外獲得批準用于治療ED的PDE5抑制劑，該類藥物通過抑制PDE5來抑制陰莖內環磷酸鳥苷(cGMP)的分解，從而升高cGMP水平，增強內源性一氧化氮(NO)的作用，松弛陰莖動脈平滑肌，使陰莖獲得高血流量和血液充盈，從而達到充分勃起。因該作用機制需要NO的存在，因此西地那非、他達拉非和伐地那非只在有性刺激的情況下才能發揮作用。硝酸酯類藥物可增加NO產生，致使NO介導的cGMP水平提高，與西地那非、他達拉非合用會產生協同的擴血管作用，引起血壓明顯下降，故正在服用硝酸酯類藥物的患者禁止使用本品該類藥物(Boolell?M等人，Br?J?Urol，1996，78：257-261)。

另外，CAVALLINI等人(Adult?Urology，2004，63：641-646)公開了復合左旋肉堿(丙酰左旋肉堿和乙酰左旋肉堿)治療ED和憂郁及疲勞，能顯著提高陰莖海綿體動脈及背動脈收縮期峰值血流速度(PSV)、舒張期末血流速度(EDV)、阻力指數(RI)、夜間陰莖勃起(NPT)、全部和自由的睪丸激素、催乳素、促間質細胞激素、國際勃起功能指數、抑郁癥評分和疲勞指數評分。

總之，現有技術中能有效治療ED的藥物還很少，在使用上也有諸多的限制，以PDE5抑制劑為例，如西地那非和他達拉非等，禁忌在任何情況下與硝酸酯類藥物合用，主要的不良反應是頭痛、面部潮紅及消化不良，其次可能短暫出現藍視、視物模糊或對光線敏感(許清泉等人，中華男科學雜志，2005，11(4)：314-316)。

發明內容

為了克服現有技術中的不足之處，本發明的一個目的是采用人體內存在的自然物質，提供一種有效、安全的治療勃起功能障礙的組合物，該組合物由丙酰左旋肉堿、精氨酸和煙酸組成。進一步，所述組合物(A)由100mg-2g丙酰左旋肉堿，0.5g-4g精氨酸，和5mg-40mg煙酸組成。

在本發明的另一個優選實施方案中，所述組合物(B)由100mg-2g丙酰左旋肉堿，0.5g-4g精氨酸，5mg-40mg煙酸和0.2g-2g乙酰左旋肉堿組成。

在本發明的另一個優選實施方案中，所述組合物(C)進一步包含下列組分中的一種或多種：

即，所述組合物(C)由以下成分組成：100mg-2g丙酰左旋肉堿，0.5g-4g精氨酸，5mg-40mg煙酸和/或0.2g-2g乙酰左旋肉堿，

以及下列組分中的一種或多種：

以上的各種組合物(A-C)可以為每日使用量。

本發明的另一個目的是提供上述組合物在制備治療勃起功能障礙和/或緩解疲勞的藥物中的用途。進一步，所述組合物與藥學上可接受的載體組合，其中所述的載體包括稀釋劑、吸收劑、濕潤劑、粘合劑、崩解劑、崩解抑制劑、吸收促進劑、潤滑劑、分散劑、助溶劑、緩沖劑、表面活化劑。

在本發明一個優選實施方案中，所述的藥物或組合物是以片劑、注射劑、膠囊、滴丸、氣霧劑、丸劑、粉劑、溶液劑、混懸劑、乳劑、顆粒劑或栓劑的形式使用。

在本發明一個優選實施方案中，所述的藥物或組合物經靜脈、口服、肌肉、皮下、鼻腔、口腔粘膜、皮膚、腹腔或直腸給予。