[發(fā)明專利]雷諾嗪在用于制備治療心律失常藥劑中的應用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200910171650.1
• 申請日: 2003-04-04
• 公開（公告）號: CN101843619A
• 公開（公告）日: 2010-09-29
• 發(fā)明（設計）人: 路易斯·貝拉爾迪內(nèi)利;查爾斯·安茨葉列維奇;布倫特·布萊克本
• 申請（專利權）人: 吉利德帕洛阿爾托股份有限公司
• 主分類號: A61K31/495
• 分類號: A61K31/495;A61P9/06
• 代理公司: 北京康信知識產(chǎn)權代理有限責任公司 11240
• 代理人: 吳貴明;張英

1.一種治療哺乳動物心律失常的方法，包括給予有效治療量的化學式I的化合物：

化學式I

其中：

R¹、R²、R³、R⁴以及R⁵每個獨立地是氫、低級烷基、低級烷氧基、氰基、三氟甲基、鹵基、低級烷基硫、低級烷基亞硫酰基、低級烷基磺酰基、或N-可選取代的烷基酰氨基，若R¹是甲基，則R⁴不是甲基；

或R²和R³一起形成-OCH₂O-；

R⁶、R⁷、R⁸、R⁹以及R¹⁰每個獨立地是氫、低級酰基、氨羰基甲基、氰基、低級烷基、低級烷氧基、三氟甲基、鹵基、低級烷基硫、低級烷基亞硫酰基、低級烷基磺酰基、或二低級烷基氨基；或

R⁶和R⁷一起形成-CH＝CH-CH＝CH-；或

R⁷和R⁸一起形成-O-CH₂O-；

R¹¹和R¹²每個獨立地是氫或低級烷基；以及

W是氧或硫；

或其異構體、或化學式I的化合物或其異構體的藥用鹽或酯。

2.根據(jù)權利要求1所述的方法，其中所述化學式I的化合物是雷諾嗪，其被命名為N-(2，6-二甲基苯基)-4-[2-羥基-3-(2-甲氧基苯氧基)丙基]-1-哌嗪乙酰胺，或其異構體，或所述化合物或其異構體的藥用鹽。

3.根據(jù)權利要求1所述的方法，其中所述化學式I的化合物是以抑制I_Kr、I_Ks、以及后期I_Na離子通道但不抑制鈣通道的劑量水平給予。

4.根據(jù)權利要求2所述的方法，其中雷諾嗪為藥用鹽形式。

5.根據(jù)權利要求4所述的方法，其中所述藥用鹽是二氫氯化物鹽。

6.根據(jù)權利要求2所述的方法，其中雷諾嗪為游離堿形式。

7.根據(jù)權利要求1所述的方法，其中所述給予包括抑制后期I_Na離子通道的劑量水平。

8.根據(jù)權利要求1所述的方法，其中所述給予包括抑制I_Kr、I_Ks、以及后期I_Na離子通道的劑量水平。

9.根據(jù)權利要求1所述的方法，其中所述給予包括抑制I_Kr、I_Ks、以及后期I_Na離子通道但不抑制鈣通道的劑量水平。

10.根據(jù)權利要求1所述的方法，其中化學式I的化合物是以提供至少350±30ng/mL的所述化學式I的化合物的血漿水平、時間至少為12小時的方式給予。