[發(fā)明專利]角化不全抑制劑、毛孔縮小劑以及皮膚外用劑

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200910167495.6
• 申請日: 2003-05-23
• 公開（公告）號: CN101675922A
• 公開（公告）日: 2010-03-24
• 發(fā)明（設計）人: 勝田雄治;豬股慎二
• 申請（專利權）人: 株式會社資生堂
• 主分類號: A61K31/198
• 分類號: A61K31/198;A61K8/44;A61P17/00;A61Q19/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 熊玉蘭;李炳愛

本發(fā)明申請是PCT專利申請PCT/JP03/06467，申請日為2003年5月 23日發(fā)明名稱為“角化不全抑制劑、毛孔縮小劑以及皮膚外用劑”的發(fā)明 專利申請的分案申請，母案進入中國的申請?zhí)枮?3812309.6。

技術領域

本發(fā)明涉及一種對由皮脂引起的角化不全進行抑制的角化不全抑 制劑。尤其涉及對由毛孔周圍的皮脂中的刺激成分引起的角化不全進行 抑制、使得毛孔周圍的皮膚保持正常、對毛孔的圓錐狀結構的明顯化進 行抑制的毛孔縮小劑。進一步涉及含有能發(fā)揮這些機能的化合物的角化 不全抑制用皮膚外用劑以及毛孔縮小用皮膚外用劑。

背景技術

以往，人們由于毛孔明顯而倍感煩惱，需要使用對其進行改善的皮 膚外用劑。但是，有關毛孔明顯的機理一直沒有弄清楚，人們一般通過 使用收斂化妝水或去角栓來應對。但是，收斂化妝水的目的在于收緊肌 膚，通過利用醇使皮膚表面溫度暫時下降，或者利用有機酸等使得蛋白 質凝固。由于收斂化妝水是暫時性收緊肌膚，因此對皮膚的負荷增大， 并且無法從根本上解決毛孔明顯的問題，其效果不充分。

此外，去角栓屬于將堵塞在毛孔內的角栓物理性去除的方法。使用 這種方法時，物理力有時會對肌膚造成傷害、導致對肌膚產生副作用等 問題。并且其效果也是暫時性的，角栓很快又會再生，或者有時會出現(xiàn) 去除角栓后，毛孔反而變大的情況，其效果未必充分。

由以上情況可知，人們一直希望能夠開發(fā)出對皮膚的負荷小、安全、 且對毛孔明顯癥狀的改善效果好的皮膚外用劑。

本發(fā)明正是鑒于以上情況而完成的，其目的在于闡明毛孔明顯的機 理，提供一種具有縮小毛孔機能的物質，進一步提供一種發(fā)揮上述機能、 對毛孔明顯癥狀進行改善的皮膚外用劑等的組合物。

發(fā)明內容

本發(fā)明的發(fā)明者們?yōu)榻鉀Q上述課題，專心進行了研究。本發(fā)明的發(fā) 明者們首先針對毛孔明顯的機理進行了研究。

表皮角化細胞在基底層增殖，移動到上層成熟，變成角質層。當變 成角質層時，細胞內的核消失，細胞扁平化。但是，有時表皮角化細胞 會以細胞內有核的未成熟狀態(tài)存在于角質層中，這就叫角化不全。當發(fā) 生角化不全時，會引起角質層的復層剝離，由此導致毛孔變大。并且， 毛孔明顯不僅與其導管部相關，而且也歸因于毛孔部(導管部的具有角 栓的部位)周圍的圓錐狀結構。并且，毛孔部周圍的圓錐狀結構部位上 皮膚狀態(tài)惡化，引起角化不全，這就會導致毛孔擴大。

因此，關于毛孔明顯的機理，很明顯由皮脂引起的角化不全是其原 因所在，抑制角化不全的物質對于縮小毛孔有效。即通過改善角化不全， 能夠起到令毛孔部周圍的圓錐狀結構縮小的作用，也即控制角化不全的 話，就能實現(xiàn)縮小毛孔、改善毛孔明顯癥狀的目的。

另一方面，本發(fā)明的發(fā)明者們發(fā)現(xiàn)皮脂中的刺激成分，即導致角化 不全的油酸，具有使得表皮角化細胞等細胞興奮(使鈣濃度提高)的作 用，并且發(fā)現(xiàn)興奮性細胞受體的激動劑以及抑制性細胞受體的拮抗劑具 有令角化不全惡化的作用。

由以上見解，本發(fā)明的發(fā)明者們發(fā)現(xiàn)在現(xiàn)階段通過提供具有角化不 全抑制機能、毛孔縮小機能的新的角化不全抑制劑以及毛孔縮小劑，可 解決上述技術問題，并在此基礎上進一步深入研究。

因此，本發(fā)明的發(fā)明者們在對具有抑制角化不全、縮小毛孔作用的 化合物進行探索的過程中，發(fā)現(xiàn)興奮性細胞受體的拮抗劑以及抑制性細 胞受體的激動劑具有上述作用，從而完成了本發(fā)明。

上述物質具有抑制角化不全的作用這一點，就本發(fā)明的發(fā)明者們所 知，尚未公知。并且，這些物質具有縮小毛孔部周圍的圓錐狀結構的作 用這一點，就本發(fā)明的發(fā)明者們所知，也尚未公知。

即，本發(fā)明是一種含有興奮性細胞受體的拮抗劑或抑制性細胞受體 的激動劑的角化不全抑制劑。并且，本發(fā)明是一種含有興奮性細胞受體 的拮抗劑或抑制性細胞受體的激動劑的角化不全抑制用皮膚外用劑。

進一步，本發(fā)明還是一種含有興奮性細胞受體的拮抗劑或抑制性細 胞受體的激動劑的毛孔縮小劑。并且，本發(fā)明是含有興奮性細胞受體的 拮抗劑或抑制性細胞受體的激動劑的毛孔縮小用皮膚外用劑。