[發(fā)明專利]藥物組合物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200910162467.5
• 申請日: 2009-08-06
• 公開（公告）號: CN101987198A
• 公開（公告）日: 2011-03-23
• 發(fā)明（設計）人: 楊振強;王建明
• 申請（專利權）人: 北京美倍他藥物研究有限公司
• 主分類號: A61K45/00
• 分類號: A61K45/00;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/00;A61P29/00;A61K36/746;A61K31/5375;A61K31/55;A61K31/137;A61K31/4525;A61K31/135;A61K31/343;A61K31/
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技術領域：

本發(fā)明涉及巴戟天寡糖提取物和一種非糖類的抗抑郁藥物作為活性成分的藥物組合物。其特征為巴戟天寡糖提取物中的菊淀粉型寡糖的總含量為50～70％，其中菊淀粉型五聚寡糖的含量為5～15％；非糖類的抗抑郁藥物包括單胺氧化酶抑制劑類的抗抑郁藥物如嗎氯貝胺等，去甲腎上腺素重攝取抑制劑類的抗抑郁藥物如丙咪嗪、阿米替林、馬普替林、多塞平、氯咪帕明或瑞波西汀等，選擇性5-羥色胺重攝取抑制劑類的抗抑郁藥物如氟西汀、帕羅西汀、舍曲林或西酞普蘭等，或去甲腎上腺素/選擇性5-羥色胺雙重重攝取抑制劑類的非糖類的抗抑郁藥物如米氮平、度洛西汀、文拉法辛或去甲基文拉法辛等。本發(fā)明還涉及巴戟天寡糖提取物和一種非糖類的抗抑郁藥物作為活性成分的藥物組合物在治療抑郁癥、焦慮癥、神經(jīng)源性疼痛等神經(jīng)精神類疾病中的用途。

技術背景：

抑郁癥是一種常見的情感障礙性精神疾病，在臨床上呈慢性、反復性發(fā)作，癥狀為情緒低落、食欲不振、睡眠障礙和自殺意識等，約20％成年人可能會在生活中的某一時期出現(xiàn)抑郁癥狀，25％～30％重癥抑郁患者有自殺傾向。隨著生活節(jié)

抑郁癥的發(fā)生和發(fā)展與單胺能神經(jīng)遞質(zhì)系統(tǒng)失調(diào)有關，中樞5-羥色胺(5-HT)、去甲腎上腺素(NA)和多巴胺(DA)等單胺類神經(jīng)遞質(zhì)含量過低被認為是引起抑郁癥的原因。據(jù)此，成功研發(fā)了包括單胺氧化酶抑制劑、去甲腎上腺素雙重再攝取抑制劑、選擇性的5-羥色胺重攝取抑制劑及5-羥色胺/去甲腎上腺素雙重重攝取抑制劑等抗抑郁藥。

常用的單胺氧化酶抑制劑類的抗抑郁藥物包括嗎氯貝胺(moclobemide)，其化學結構如下所示：

嗎氯貝胺

常用的去甲腎上腺素重攝取抑制劑類的抗抑郁藥物包括丙咪嗪(imipramine)、氯咪帕明(clomipramine)、阿米替林(amitriptyline)、馬普替林(maprotiline)、多塞平(doxepin)或瑞波西汀(Reboxetine)等，其化學結構分別如下所示：

丙咪嗪????????氯咪帕明????????阿米替林

馬普替林??????多塞平??????????瑞波西汀

常用的選擇性的5-羥色胺重攝取抑制劑類的抗抑郁藥物包括氟西汀(fluoxetine)、帕羅西汀(paroxetine)、舍曲林(sertraline)和西酞普蘭(citalopram)及其光學異構體艾斯西酞普蘭(escitalopram)等，其化學結構分別如下所示：

氟西汀????????????帕羅西汀

舍曲林????????????西酞普蘭????????????艾斯西酞普蘭

常用的選擇性的5-羥色胺/去甲腎上腺素雙重重攝取抑制劑類的抗抑郁藥物包括米氮平(mirtazapine)、度洛西汀(duloxetine)、文拉法辛(venlafaxine)及其活性代謝產(chǎn)物去甲基文拉法辛(desvenlafaxine)等，其化學結構分別如下所示：

米氮平????????????度洛西汀

文拉法辛????????????去甲基文拉法辛

抗抑郁藥物還具有較好的抗焦慮作用。如帕羅西汀、文拉法辛、西酞普蘭及度洛西汀等均具有較好的治療廣泛性焦慮障礙(generalized?anxiety?disorder，GAD)的作用，其中帕羅西汀、文拉法辛及度洛西汀已被美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)批準用于治療GAD；氟西汀、文拉法辛、帕羅西汀、舍曲林、西酞普、米氮平等對社交焦慮障礙(social?anxiety?disorder，SAD)也有較好的療效。(翟金國，趙靖平。新型抗抑郁藥治療焦慮譜系障礙研究進展。中國藥學雜志，2007；42(14)：1041-1045。)。