[發明專利]一種具有抗球蟲效果的聚合物殺菌劑

無效

• 申請號: 200910161321.9
• 申請日: 2009-07-20
• 公開（公告）號: CN101601680A
• 公開（公告）日: 2009-12-16
• 發明（設計）人: 殷生章;王巧玲;張志勇;徐楷;王英俊;白金宇
• 申請（專利權）人: 青島康地恩藥業有限公司
• 主分類號: A61K31/78
• 分類號: A61K31/78;A61K31/765;A61K31/19;A61P33/00;A61P31/00
• 代理公司: 北京華科聯合專利事務所
• 代理人: 王 為

技術領域：

本發明涉及醫藥領域，涉及一種治療家禽球蟲病的聚合物，該聚合物是由丙烯醛、丙烯酸、或低烷烯基二酸或多元酸經共聚形成的分子量大于1000的三元共聚物。

背景技術：

球蟲病是家禽的主要疾病之一，本病除造成雞只死亡外，還會導致雞群均勻度差、飼料報酬降低，并易繼發其他疾病，致使養殖損失巨大。全世界每年用于防治球蟲病上的費用達3.5億美元，并且球蟲對大多數常用藥物的抗藥性越來越強了。

專利號：CN200810147235.8，發明名稱為“一種殺菌聚合物及其制備方法”的專利涉及一種新的聚合物，具有抗動物和人類細菌和寄生蟲感染的殺菌效果，曾提及該聚合物在治療家禽球蟲病中的應用。

發明內容：

本發明的目的在于提供一種聚合物藥物在治療家禽球蟲病中的應用。

上述聚合物是由丙烯醛、丙烯酸、低烷烯基二酸或低烷烯基多元酸經共聚形成的的分子量為1000-10000的三元共聚物，結構包括如下任一單元的重復聚合結構或如下幾種單元或全部單元的任意重復共聚結構，但并不局限于下列單元：

結構中m、n為1或大于1的整數，R為H、或-R₁COOH，其中R₁為C₀～C₁₀烷基、烯烷基以及具有雙鍵的多元酸烷基；優選為C0～C5的烷基，更優選為C0～C2的烷基，最優選的R為(-CH₂COOH)。

本發明的聚合物優選其中羧基的含量為0.15～7.5摩爾/公斤；分子量為1000～10000之間的聚合物，優選為1000～5000之間。

本發明的聚合物，其制備原料為：丙烯醛，丙烯酸和具有雙鍵的多元酸，其中具有雙鍵的多元酸為順丁烯二酸、反丁烯二酸或戊烯二酸及其異構體。

優選的本發明的原料為丙烯酸，丙烯醛，和反(順)丁烯二酸。

最優選的為丙烯酸，丙烯醛，反丁烯二酸。三者的摩爾比例為丙烯酸∶丙烯醛∶反丁烯二酸＝0-100∶0-100∶0-100，優選的為丙烯酸∶丙烯醛∶反丁烯二酸＝0-98∶1-50∶0-50。進一步優選的三者的摩爾比例為丙烯酸∶丙烯醛∶反丁烯二酸＝40-90∶10-50∶0-10。再進一步優選的三者的摩爾比例為丙烯酸∶丙烯醛∶反丁烯二酸＝50-70∶20-40∶5-9。最優選的三者的摩爾比例為丙烯酸∶丙烯醛∶反丁烯二酸＝63∶30∶7。

本發明的優選的聚合物可以采用如下方法制備：將丙烯醛、丙烯酸和反丁烯二酸加入無水甲醇，通氮氣排氣，再加入過氧化苯甲酰，在氮氣保護下加熱回流，反應液變為棕色粘稠液，減壓濃縮至干，制得聚丙烯酸-丙烯醛-反丁烯二酸。

本發明還包括含有本發明聚合物的藥物組合物，該組合物含有本發明的聚合物作為活性成分，以及藥學上可接受的載體。本發明的聚合物可以與其他活性成分組合使用，作為抗菌或抗球蟲的增效劑，只要它們不產生拮抗性。

本發明的藥物組合物可配制成任何一種適宜的劑型，例如：口服制劑(如片劑、膠囊劑、口服液、混懸劑、丸劑、顆粒劑)，局部制劑(例如軟膏、溶液和栓劑等)。本發明組合物可按照本領域中熟知的方法進行制備。

用于本發明藥物組合物的載體是藥學領域中可得到的常見類型，包括：口服制劑用的粘合劑、潤滑劑、崩解劑、助溶劑、稀釋劑、穩定劑、懸浮劑、矯味劑等；可制成緩釋或控釋制劑的緩控釋載體等；局部制劑用的基質、稀釋劑、潤滑劑、防腐劑等。

本發明的聚合物的使用劑量可以根據活性成分在體內的治療功效和生物利用度、它們的代謝和排泄速率和用藥個體的狀況進行適當調整，因此，本發明的治療劑量可以有大范圍的變化。一般來講，可以根據本發明聚合物或者組合物中最后的制劑中所含有的實際有效成分數量加以適當的調整，以達到其治療有效量的要求，完成本發明治療感染的目的。有效劑量可以以單一劑量形式給藥或者以一定間隔分若干次給藥或連續給藥達到。

以上活性成分的劑量將因配方而異。然而，如果必要，也可以偏離上述用量，這取決于待治療的受試者的類型和體重、個體對藥物的行為、疾病的性質和嚴重性、制劑和給藥的類型、以及給藥時間或間隔。

抗球蟲效果實驗：

實驗方法：

試驗動物及飼料

試驗動物：選用350只1日齡體重相近、健康的AA肉雞。全程在育雛籠內飼養，自由飲水和采食，24h光照。

試驗飼料：按NRC禽的營養標準，自配的無抗球蟲藥飼料。

試驗藥物：本發明的聚合物(青島康地恩藥業有限公司)