[發明專利]包含止瀉藥和埃坡霉素或埃坡霉素衍生物的組合

無效

• 申請號: 200910160901.6
• 申請日: 2002-03-18
• 公開（公告）號: CN101612401A
• 公開（公告）日: 2009-12-30
• 發明（設計）人: J·D·羅瑟梅爾;H·F·施蘭;D·格里利;陳恬玲
• 申請（專利權）人: 諾瓦提斯公司
• 主分類號: A61K45/00
• 分類號: A61K45/00;A61K31/427;A61P1/12;A61P35/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所
• 代理人: 黃革生;林柏楠

1.一種用于同時、分別或連續使用的組合制劑，其組成如下：(a)止瀉藥和(b)通式I的埃坡霉素，以及任選至少一種可藥用的載體，其中所述止瀉藥是預防或控制與施用游離形式或可藥用鹽形式的通式I的埃坡霉素有關的腹瀉的止瀉藥，且是二肽基肽酶-IV抑制劑或合成阿片類止瀉藥，其中活性成分(a)和(b)以游離形式或可藥用鹽的形式存在，

其中A表示氧或NR_N，其中R_N為氫或C_1-7烷基，R為氫或C_1-7烷基，并且Z為氧或一個鍵。

2.根據權利要求1的組合制劑，其含有通式I的埃坡霉素，其中A表示氧，R為C_1-7烷基或氫，并且Z為氧或一個鍵。

3.止瀉藥在制備其與游離形式或可藥用鹽形式的通式I的埃坡霉素的組合制劑中的用途，其中所述止瀉藥用于預防或控制與向患者施用游離形式或可藥用鹽形式的通式I的埃坡霉素有關的腹瀉，且是二肽基肽酶-IV抑制劑或合成阿片類止瀉藥，

其中化合物A表示氧或NR_N，其中R_N為氫或C_1-7烷基，R為氫或C_1-7烷基，并且Z為氧或一個鍵。

4.權利要求3的用途，其中埃坡霉素為埃坡霉素B。

5.藥物組合物，其包含對增殖性疾病聯合治療有效量的權利要求1-2中任一項的組合制劑和至少一種可藥用的載體。

6.權利要求1-2中任一項的組合制劑的用途，其用于制備用來治療增殖性疾病的藥物。

7.止瀉藥與通式I的埃坡霉素的組合制劑的用途，其用于制備用來治療增殖性疾病的藥物，其中所述止瀉藥是預防或控制與施用游離形式或可藥用鹽形式的通式I的埃坡霉素有關的腹瀉的止瀉藥，且是二肽基肽酶-IV抑制劑或合成阿片類止瀉藥，

其中化合物A表示氧或NR_N，其中R_N為氫或C_1-7烷基，R為氫或C_1-7烷基，并且Z為氧或一個鍵。

8.一種商品包，其包含(a)止瀉藥和(b)通式I的埃坡霉素，

其中化合物A表示氧或NR_N，其中R_N為氫或C_1-7烷基，R為氫或C_1-7烷基，并且Z為氧或一個鍵；其中所述止瀉藥是預防或控制與施用游離形式或可藥用鹽形式的通式I的埃坡霉素有關的腹瀉的止瀉藥，且是二肽基肽酶-IV抑制劑或合成阿片類止瀉藥，以及在治療增殖性疾病的過程中用于同時、分別或連續使用所述組合制劑的說明書。

9.一種組合制劑，其包含游離形式或可藥用鹽形式的(a)一個或多個單位劑量形式的止瀉藥，其中所述止瀉藥是預防或控制與施用游離形式或可藥用鹽形式的通式I的埃坡霉素有關的腹瀉的止瀉藥，且是二肽基肽酶-IV抑制劑或合成阿片類止瀉藥，和(b)一個或多個單位劑量形式的通式I的埃坡霉素，

其中化合物A表示氧或NRN，其中RN為氫或C_1-7烷基，R為氫或C_1-7烷基，并且Z為氧或一個鍵。