[發明專利]魚油抗微生物活性的發現及其應用

無效

• 申請號: 200910157988.1
• 申請日: 2009-07-21
• 公開（公告）號: CN101961351A
• 公開（公告）日: 2011-02-02
• 發明（設計）人: 黃赤夫;余波;王永進
• 申請（專利權）人: 湖北匯特生物醫藥技術有限公司
• 主分類號: A61K35/60
• 分類號: A61K35/60;A61K31/557;A61K31/202;A61K31/232;A61K8/98;A61Q11/00;A61P31/00;A61P1/02;A61P11/04;A23L1/327;A23L1/29
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技術領域

本發明涉及魚油脂肪酸，及油酯抗微生物活性的發現及其應用，具體而言就是發現魚油脂肪酸、魚油脂肪酸甲酯和魚油脂肪酸乙酯具有抗微生物的活性，并將其應用于口腔疾病的防治。

背景技術

魚油脂肪酸主要包括二十碳五烯酸(EPA)、二十二碳六烯酸(DHA)、α-亞麻酸(ALA)等，屬于n-3不飽和脂肪酸(也稱為ω-3不飽和脂肪酸或Omega-3不飽和脂肪酸)家族。它們的共同特征是第一個雙鍵出現在碳鏈甲基端的第三位，這對它們所具備的生理功能有重要作用。n-3不飽和脂肪酸對身體健康至關重要，但人體不能正常合成，因而被認為是體內的一種必需脂肪酸。

人體中另一種必需脂肪酸是n-6不飽和脂肪酸(如α-亞油酸)。它們也是18碳多烯酸，但只有兩個雙鍵，并且第一個雙鍵出現在甲基端的第六位，因而被歸類為n-6多不飽和脂肪酸。一般認為人體內n-6∶n-3多不飽和脂肪酸比值應為1∶1，而事實上在人們的膳食中，這一比例接近10∶1，特別是一些地區典型的消費習慣中以乳、肉消費為主，魚類消費較少。在東亞地區特別是日本、韓國以及中國沿海地區，人們的膳食結構較為合理，魚類及其它海洋生物消費量巨大，據調查，這些地區人群心血管疾病發病率較低。研究認為，大幅提高膳食中n-3多不飽和脂肪酸的攝取比例對人類健康具有重要意義。

近10余年來，科學家們對魚油中的EPA、DHA及ALA的生理、生化作用進行了廣泛深入地研究。發現亞麻酸主要有兩個異構體：α-亞麻酸(ALA)和γ-亞麻酸(GLA)。其中GLA是n-6多不飽和脂肪酸，是合成花生四烯酸(arachidonicacid，ARA)的前體；ALA則是n-3多不飽和脂肪酸。目前，ALA的主要功能在于它是n-3多不飽和脂肪酸(EPA、DHA)合成前體。二十碳五烯酸(EPA)是一類重要的多聚不飽和脂肪酸化學信使物，在免疫和炎癥反應上起至關重要的作用，細胞膜中含有重要的n-3和n-6二十碳酸，其中的n-3二十碳酸在去飽和酶作用下進一步生成EPA，在炎癥反應中，ALA和EPA經環氧化酶(cyclooxygenases)和脂氧化酶(lipoxygenases)的作用代謝合成各種具有生物活性的二十烷類衍生物。二十二碳六烯酸(DHA)則是視網膜正常發育和發揮其正常功能所必需的，研究認為，視網膜發育有一個關鍵時期，在此期間如果DHA供應不足將會使視網膜功能產生永久缺陷。另外，DHA對神經系統的功能也具有至關重要的作用，因為它能保護神經細胞(神經元)避免機體細胞程序死亡，增強神經系統的生存能力。總的來說，以EPA、DHA、ALA為代表的n-3不飽和脂肪酸不僅能促進前列腺素及抑制血栓素的形成，從而起到保護血管內皮細胞，抑制血小板聚集，防止動脈粥樣斑塊及血管內血栓形成，進而保障身體健康的作用，還對胎兒及嬰幼兒的正常發育至關重要。

由于魚油中含有人體所必需而又不能正常合成的脂肪酸，因此它們在功能性食物和規范性飲食中廣泛使用。然而，目前還沒有科學研究關于魚油脂肪酸具有抗微生物活性的報道。本發明基于研究成果(即魚油脂肪酸有抗微生物活性)，開發對魚油脂肪酸抗微生物活性的應用。

眾所周知，抗生素藥品從誕生至今，以其消滅細菌的強大功能曾經挽救了無數的生命，將感染上或輕或重各種疾病的患者從痛苦中拯救出來。然而，使用抗生素的劑量越大，次數越頻繁，細菌產生基因變化，從而形成抵御抗生素能力的可能性也就越大。更可怕的是，一旦具有抗藥性的細菌形成，在抗生素消滅另外一些尚不具備抗藥性的細菌的同時，那些具備抗藥性的細菌將獲得更充足的食物和生存空間。當前，抗生素過度使用是一個全球性的醫學、社會和公共衛生問題，成因復雜，包括醫學本身的局限、缺欠，醫生的水平和素質；患者和公眾的態度，醫療機構和社會的問題等，從根本上解決這個問題，是一項涉及全社會的、從醫學、法律、等諸多方面共同協作努力的系統工程，任重而道遠。而與之不同的是，魚油脂肪酸作為一種天然物質，不僅對多種微生物具有較強的殺死作用，還不易引起微生物的基因變異，對解決因抗生素藥物過度使用而引發的社會問題具有重要意義。

本發明利用魚油脂肪酸，魚油脂肪酸甲酯，和魚油脂肪酸乙酯所具有的主要功能及發現其抗微生物活性，開發并應用相關產品，使得這些產品在具備保健功能的同時，也能作為藥物治療某些感染性疾病。

發明內容