[發明專利]4位-1H-1,2，3-三唑-β-內酰胺衍生物的制備方法

無效

• 申請號: 200910152891.1
• 申請日: 2009-09-18
• 公開（公告）號: CN101665508A
• 公開（公告）日: 2010-03-10
• 發明（設計）人: 雷鳴;宋汪澤
• 申請（專利權）人: 浙江大學
• 主分類號: C07F7/18
• 分類號: C07F7/18
• 代理公司: 杭州求是專利事務所有限公司
• 代理人: 張法高

1.一種4位-1H-1，2，3-三唑-β-內酰胺衍生物的制備方法，其特征在于包括如下步驟：

1)在反應瓶中加入1mmol(1’R，3R，4R)-4-乙酰氧基-3-(1’-叔丁基二甲基硅氧)乙基-氮雜環丁-2-酮、1～10mmol?NaN₃、1～10mmol炔、0.01～0.2mmol催化劑和5～10mL溶劑，攪拌，反應溫度為25～100℃，至原料不再減少時停止反應；

2)用乙酸乙酯萃取反應產物2-3次，每次20-30mL，合并有機相并用無水硫酸鈉干燥，濃縮，粗品經柱層析純化，得到4位-1H-1，2，3-三唑-β-內酰胺衍生物。

2.根據權利要求1所述的一種合成4位-1H-1，2，3-三唑-β-內酰胺衍生物的方法，其特征在于所述的溶劑為乙腈、乙醇、二甲基甲酰胺、二甲基亞砜、四氫呋喃、或水。

3.根據權利要求1所述的一種合成4位-1H-1，2，3-三唑-β-內酰胺衍生物的方法，其特征在于所述的催化劑為CuCl、CuBr或CuI，用量為1～20mol％。

4.根據權利要求1所述的一種合成4位-1H-1，2，3-三唑-β-內酰胺衍生物的方法，其特征在于所述的4位-1H-1，2，3-三唑-β-內酰胺衍生物的結構式為：

其中：R₁＝t-Butyldimethylsilyl；

R₂＝C₆H₅，p-EtC₆H₅，p-OMeC₆H₅，t-Butyl，Cyclopropyl，Hydroxyethyl，n-Hexyl，