[發明專利]用于預防和治療貧血的方法以及組合物

無效

• 申請號: 200910151885.4
• 申請日: 1999-10-18
• 公開（公告）號: CN101703760A
• 公開（公告）日: 2010-05-12
• 發明（設計）人: J·C·埃格里;S·G·埃利奧特;J·K·布朗
• 申請（專利權）人: 安姆根有限公司
• 主分類號: A61K38/18
• 分類號: A61K38/18;A61P7/06;C07K14/505;C12N15/12;C12N5/10;C12P21/02
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 劉玥;黃可峻

1.有效量高糖基化紅細胞生成素類似物在制備提高并維持哺乳動物血細胞比容的藥物中的用途，其中所述類似物的給藥頻率低于獲得相似目標血細胞比容的等摩爾量重組人紅細胞生成素的給藥頻率。

2.權利要求1的用途，其中所述高糖基化紅細胞生成素類似物量的給予是約每周2次。

3.權利要求1的用途，其中所述高糖基化紅細胞生成素類似物量的給予是約每周1次。

4.權利要求1的用途，其中所述高糖基化紅細胞生成素類似物量的給予是約每隔一周1次。

5.權利要求1的用途，其中所述高糖基化紅細胞生成素類似物量的給予是約每月1次。

6.權利要求3的用途，其中所述高糖基化紅細胞生成素類似物給予量約0.075-4.5μg紅細胞生成素肽/kg/劑。

7.有效量高糖基化紅細胞生成素類似物在制備提高并維持哺乳動物血細胞比容的藥物中的用途，其中以低于獲得相似目標血細胞比容的重組人紅細胞生成素的摩爾量給予所述類似物。

8.權利要求7的用途，其中所述高糖基化紅細胞生成素類似物的給予量是約0.025-1.5μg紅細胞生成素肽/kg/劑，每周3次。

9.權利要求1或7的用途，其中與人紅細胞生成素相比，所述高糖基化紅細胞生成素類似物包含一個或更多額外糖基化位點，其中一個或更多糖鏈添加到該位點。

10.權利要求1或7的用途，其中所述目標血細胞比容至少為約30％。

11.權利要求9的方法，其中該類似物含有一個或更多額外糖鏈，其中N-聯糖鏈連接圖1所示的人紅細胞生成素序列第1-165位殘基(SEQ?ID?NO：1)的位置30、51、57、69、88、89、136或138。

12.權利要求9的方法，其中該類似物含有額外N-聯糖鏈，該額外的N-聯糖鏈連接圖1所示的人紅細胞生成素序列第1-165位殘基(SEQ?ID?NO：1)的位置30和88。

13.權利要求12的方法，其中該類似物包含Asn³⁰Thr³²Val⁸⁷Asn⁸⁸Thr⁹⁰Epo。

14.權利要求1或7的用途，其中所述藥用組合物包含藥學上可接受的稀釋劑、載體、增溶劑、乳化劑、防腐劑和/或輔助劑。

15.權利要求14的方法，其中所述組合物包括含檸檬酸鈉或磷酸鈉緩沖液的稀釋劑。

16.權利要求14的方法，其中所述組合物包括含人血清白蛋白的載體。

17.權利要求14的方法，其中所述組合物包括含芐醇的防腐劑。

18.權利要求1或7的用途，其中所述哺乳動物患有與腎功能降低或喪失有關的貧血。

19.權利要求1或7的用途，其中所述哺乳動物患有與骨髓抑制性治療有關的貧血。

20.權利要求19的用途，其中所述骨髓抑制性治療包括化療藥物或抗病毒藥物。

21.權利要求1或7的用途，其中所述哺乳動物患有與過量失血有關的貧血。

22.權利要求1或7的用途，它還包括給予治療有效量的鐵。

23.人紅細胞生成素的類似物，它至少在圖1所示的人紅細胞生成素序列第1-165位殘基(SEQ?ID?NO：1)的位置52、53、55、86和114中的任何位置上含有一個額外糖基化位點，其中N-聯糖鏈加入該位點。

24.權利要求23的類似物，它至少含有2個額外糖基化位點，其中糖鏈與每個所述位點連接。

25.權利要求23的類似物，它包含至少3個額外糖基化位點，其中糖鏈與每個所述位點連接。

26.權利要求23的類似物，它包含至少4個額外糖基化位點，其中糖鏈與每個所述位點連接。