[發明專利]合成阿戈美拉汀的新方法有效
| 申請號： | 200910151464.1 | 申請日： | 2009-07-21 |
| 公開（公告）號： | CN101643431A | 公開（公告）日： | 2010-02-10 |
| 發明（設計）人： | C·哈杜安;J-P·勒庫夫 | 申請（專利權）人： | 瑟維爾實驗室 |
| 主分類號： | C07C233/18 | 分類號： | C07C233/18;C07C231/02;C07C235/78 |
| 代理公司： | 北京市中咨律師事務所 | 代理人： | 黃革生;林柏楠 |
| 地址： | 法國蘇*** | 國省代碼： | 法國;FR |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 合成 阿戈美拉汀 新方法 | ||
1.工業合成式(I)化合物的方法
該方法的特征在于將式(II)的3-甲氧基苊醌在NaNH2、 ((CH3)3-Si)2NLi(LiHMDS)或((CH3)3-Si)2NNa(NaHMDS)的存在下反應：
得到式(III)化合物：
將其進行氨基化，得到式(IV)化合物：
將其進行與還原體系的作用，得到式(V)化合物：
將其依次進行與乙酸鈉的作用，然后進行與乙酸酐的作用，得到式(I) 化合物，將其以固體形式分離。
2.權利要求1的合成式(I)化合物的方法，其特征在于應用NaNH2將 式(II)化合物轉化為式(III)化合物。
3.權利要求1的合成式(I)化合物的方法，其特征在于應用 BH3.THF/AlCl3對將式(IV)化合物轉化為式(V)化合物。
4.權利要求1的式(IV)化合物，其用作合成阿戈美拉汀的中間體。
5.權利要求4的式(IV)化合物在合成阿戈美拉汀中的用途。
6.權利要求1的式(II)化合物在合成阿戈美拉汀中的用途。
7.權利要求1的式(III)化合物在合成阿戈美拉汀中的用途。
8.權利要求1的合成阿戈美拉汀的方法，從式(III)化合物開始，其特 征在于式(III)化合物是通過權利要求1或2中任意一項的合成方法獲得的。
9.權利要求1的合成阿戈美拉汀的方法，從式(IV)化合物開始，其特 征在于式(IV)化合物是通過權利要求1或2中任意一項的合成方法獲得的。
10.權利要求1的合成阿戈美拉汀的方法，從式(V)化合物開始，其特 征在于式(V)化合物是通過權利要求1至3中任意一項的合成方法獲得的。
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