[發明專利]一種美洛西林鈉凍干粉的制備工藝

無效

• 申請號: 200910144829.8
• 申請日: 2009-09-04
• 公開（公告）號: CN102008452A
• 公開（公告）日: 2011-04-13
• 發明（設計）人: 王多平
• 申請（專利權）人: 江蘇漢斯通藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K31/431;A61P31/04
• 代理公司: 蘇州廣正知識產權代理有限公司 32234
• 代理人: 張漢欽

技術領域

本發明涉及美洛西林鈉凍干粉的制備工藝，屬于醫藥技術領域。

背景技術

美洛西林鈉，英文名稱為，Mezlocillin?Baypen，其化學名稱為(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-6-[(R)-2[3-(甲磺酰)-2-氧代-1-咪唑烷甲酰氨基]-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]-庚烷-2-甲酸鈉鹽。主要用于大腸埃希菌、腸桿菌屬、變形桿菌等革蘭陰性桿菌中敏感菌株所致的呼吸系統、泌尿系統、消化系統、婦科和生殖器官等感染，如敗血癥、化膿性腦膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮膚及軟組織感染及眼、耳、鼻、喉科感染。

目前現有技術對于美洛西林鈉的加工工藝，其步驟繁瑣、收率較低以及加工成本較高，并不適用于大批量生產。

發明內容

針對上述問題，本發明提供一種步驟簡單、收率較高以及加工成本較低，適合大批量生產的美洛西林鈉的加工工藝。

為實現以上發明目的，本發明提供了一種美洛西林鈉凍干粉的制備工藝，其特征在于，工藝步驟如下：(1)取美洛西林和蒸餾水混合攪拌，(2)加入飽和碳酸氫鈉溶液使反應液的pH至4.5～7.5并繼續攪拌，(3)加入反應液體積0.3％的活性炭攪拌脫色，(4)用濾紙進行粗濾，將粗濾液以0.22um濾膜精濾，(5)精濾液以冷凍干燥的方法將水分升華，(6)收料，粉碎，篩選得到美洛西林鈉無菌粉，其中，所述的美洛西林和蒸餾水的重量比為1∶3～7。

優先地，步驟(1)～(3)在10000級潔凈區內配制。

優先地，步驟(4)在100級潔凈區內過濾。

優先地，步驟(1)的攪拌時間為30分鐘。

優先地，步驟(2)的攪拌時間為30分鐘。

優先地，步驟(3)的攪拌時間為30分鐘。

優先地，步驟(6)的篩選目數為60目。

優先地，所述的美洛西林和蒸餾水的重量比為1∶3～7。

本發明所述的美洛西林鈉凍干粉的制備工藝具有如下優點：步驟簡單、收率較高以及加工成本較低，適合大批量生產。

具體實施方式

為了使本技術領域的人員更好地理解本發明方案，并使本發明的上述目的、特征和優點能夠更加明顯易懂，下面結合實施例對本發明作進一步詳細的說明。

實施例1

在10000級潔凈區內取美洛西林20.0kg、蒸餾水100L于一反應罐中，攪拌使充分混懸，然后向其中加入飽和碳酸氫鈉溶液調節pH至4.5，繼續攪拌30分鐘，美洛西林完全溶解，溶解完成后向其中加入0.3kg活性炭(相當于液體量0.3％)室溫下攪拌脫色30分鐘，先以濾紙粗濾，過濾完后將粗濾液傳入100級潔凈區內，以0.22um濾膜精濾，將精濾液放入經處理過的凍干盤中，采用冷凍干燥方法將水份升華出去，凍干結束后收料，經粉碎機粉碎后，過60目篩得到類白色美洛西林鈉無菌粉20.2kg，收率：96.0％。

實施例2

在10000級潔凈區內取美洛西林20.0kg、蒸餾水100L于一反應罐中，攪拌使充分混懸，然后向其中加入飽和碳酸氫鈉溶液調節pH至6，繼續攪拌30分鐘，美洛西林完全溶解，溶解完成后向其中加入0.3kg活性炭(相當于液體量0.3％)室溫下攪拌脫色30分鐘，先以濾紙粗濾，過濾完后將粗濾液傳入100級潔凈區內，以0.22um濾膜精濾，將精濾液放入經處理過的凍干盤中，采用冷凍干燥方法將水份升華出去，凍干結束后收料，經粉碎機粉碎后，過60目篩得到類白色美洛西林鈉無菌粉20.5kg，收率：96.5％。

實施例3

在10000級潔凈區內取美洛西林20.0kg、蒸餾水100L于一反應罐中，攪拌使充分混懸，然后向其中加入飽和碳酸氫鈉溶液調節pH至7.5，繼續攪拌30分鐘，美洛西林完全溶解，溶解完成后向其中加入0.3kg活性炭(相當于液體量0.3％)室溫下攪拌脫色30分鐘，先以濾紙粗濾，過濾完后將粗濾液傳入100級潔凈區內，以0.22um濾膜精濾，將精濾液放入經處理過的凍干盤中，采用冷凍干燥方法將水份升華出去，凍干結束后收料，經粉碎機粉碎后，過60目篩得到類白色美洛西林鈉無菌粉20.4kg，收率：98.0％。

以上所述，僅為本發明的具體實施方式，應當指出的是本發明的保護范圍并不局限于此，任何熟悉本技術領域的技術人員在本發明揭露的技術范圍內，可輕易想到的變化或替換，都應涵蓋在本發明的保護范圍之內。因此，本發明的保護范圍應該以權利要求所界定的保護范圍為準。