[發明專利]桔梗活性部位的制備、應用及質量控制檢測方法

無效

• 申請號: 200910143698.1
• 申請日: 2009-06-02
• 公開（公告）號: CN101904890A
• 公開（公告）日: 2010-12-08
• 發明（設計）人: 許旭東;郭文杰;魏建和
• 申請（專利權）人: 中國醫學科學院藥用植物研究所
• 主分類號: A61K36/34
• 分類號: A61K36/34;A61P35/00;G01N30/74;C07J63/00;C07H15/256;A61K125/00
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1.一種具有抗腫瘤活性的桔梗活性部位的制備方法，其特征在于該方法和步驟如下：

取干燥的中藥桔梗藥材，粉碎，加入0-95％乙醇或甲醇回流或超聲提取三次，過濾，合并三次濾液，減壓濃縮回收溶劑，用去離子水稀釋溶解，乙酸乙酯萃取，水層減壓濃縮除去殘留乙酸乙酯，將所得濃縮液用去離子水稀釋，經大孔樹脂，依次用水，50％-95％乙醇洗脫，收集乙醇洗脫液濃縮即得。

2.一種從權利要求1所述的活性部位中分離得到的兩個新皂苷，其結構式及特征如下：

???????????R₁????????R₂

化合物A????-Glc??????-Glc

化合物B????-Glc??????-Xyl

化合物A為3-O-β-D-glucopyranosyl-16-O-β-D-glucopyranosyl-2β，3β，16α，21β-tetrahydroxyolean-12-en-28-oic?acid，其分子式為C₄₂H₆₈O₁₆，白色無定形粉末，化合物A為新化合物；化合物B為3-O-β-D-glucopyranosyl-16-O-β-D-xylopyranosyl-2β，3β，16α，21β-tetrahydroxyolean-12-en-28-oic?acid.，其分子式為C₄₁H₆₆O₁₅，白色無定形粉末，化合物B為新化合物。

3.權力要求1所述的桔梗活性部位，其特征在其應含有桔梗皂苷D、去芹菜糖桔梗皂苷E、桔梗皂苷E、遠志皂苷D₂、桔梗皂苷D₃、去芹菜糖桔梗皂苷D₃、桔梗皂苷D₂、去芹菜糖桔梗皂苷D₂。

4.權利要求2所述的兩個新的單體皂苷制備方法，包括以下步驟：

干燥桔梗藥材粉末，用0-95％乙醇回流提取，提取液減壓濃縮，回收溶劑得浸膏，用去離子水溶解，乙酸乙酯萃取，水層經AB-8或D-101大孔樹脂，依次用去離子水，50-95％乙醇洗脫，收集乙醇洗脫液，減壓濃縮得浸膏，浸膏經反復硅膠柱色譜層析，中壓柱層析，最后經制備高效液相純化，得新化合物A和B。

5.權利要求1所述的桔梗活性部位在制備腫瘤治療藥物中的應用。

6.權利要求1所述的桔梗活性部位在制備輔助治療腫瘤的保健品中的應用。

7.一種桔梗、桔梗提取物及活性部位的質量控制檢測方法，其特征在于采用高效液相測定桔梗中桔梗皂苷D、去芹菜糖桔梗皂苷E、桔梗皂苷E、遠志皂苷D₂、桔梗皂苷D₃、去芹菜糖桔梗皂苷D₃、桔梗皂苷D₂、去芹菜糖桔梗皂苷D₂的含量的方法。

8.權利要求7所述的質量控制檢測方法，其特征在于采用蒸發光檢測器或紫外檢測器為檢測器。

9.權利要求7所述的質量控制檢測方法，其特征在于以桔梗皂苷D、去芹菜糖桔梗皂苷E、桔梗皂苷E、遠志皂苷D₂、桔梗皂苷D₃、去芹菜糖桔梗皂苷D₃、桔梗皂苷D₂、去芹菜糖桔梗皂苷D₂為檢測對象。