[發(fā)明專利]具有光學活性的美他沙酮的合成無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200910141966.6 | 申請日: | 2009-06-12 |
| 公開(公告)號: | CN101921241A | 公開(公告)日: | 2010-12-22 |
| 發(fā)明(設計)人: | 王德平 | 申請(專利權)人: | 北京京衛(wèi)燕康藥物研究所有限公司 |
| 主分類號: | C07D263/24 | 分類號: | C07D263/24;C07B53/00;A61P21/02 |
| 代理公司: | 暫無信息 | 代理人: | 暫無信息 |
| 地址: | 100070*** | 國省代碼: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 具有 光學 活性 合成 | ||
1.一種光學活性的5-苯氧甲基-2-噁唑烷酮的制備方法,其特征是:通過具有光學活性的3-氯-1,2-丙二醇或光學活性的環(huán)氧氯丙烷和未經取代或一取代或二取代的苯酚反應,引入手性中心,然后和尿素反應,制備具有光學活性的通式(I)、(II)的5-苯氧甲基-2-噁唑烷酮,其通式為:
其中,該R1和R2為氫、鹵素、烷烴或烷氧基,該烷基或烷氧基為含有1~3個碳的直鏈或支鏈。
2.根據(jù)權力要求1所述的方法,其特征是:該5-苯氧甲基-2-噁唑烷酮為間噁酮。
3.根據(jù)權力要求1所述的方法,其特征是:通過間苯酚和光學活性的3-氯-1,2-丙二醇或光學活性的環(huán)氧氯丙烷反應引入手性中心。
4.根據(jù)權力要求1所述的方法,其特征是:在無溶劑或高沸點的芳香烷做溶劑,3-間苯氧基-1,2-丙二醇和尿素反應制備光學活性的5-苯氧甲基-2-噁唑烷酮。
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