[發明專利]一種藥物組合物及其在制備治療慢性乙型肝炎制劑中的應用

有效

• 申請號: 200910140721.1
• 申請日: 2009-05-13
• 公開（公告）號: CN101628046A
• 公開（公告）日: 2010-01-20
• 發明（設計）人: 寧云山;關繼峰;張燚
• 申請（專利權）人: 九芝堂股份有限公司
• 主分類號: A61K36/74
• 分類號: A61K36/74;A61P37/02;A61P31/20;A61P1/16;A61K35/74
• 代理公司: 北京連和連知識產權代理有限公司
• 代理人: 賀小明

技術領域

本發明涉及一種藥物組合物及其在制備治療慢性乙型肝炎制劑中的 應用。

背景技術

慢性乙型肝炎(HBV)感染是一個全球性健康問題，全球估計約有3.5 億人感染乙肝病毒，其中75％生活在亞太地區，在我國約有1.2億人是乙 肝病毒攜帶者，乙肝患者為2800萬，患病率高達2770/10萬，其中，三分 之一的乙肝患者將會演變成慢性肝炎、肝硬化或肝癌。1998年全世界約有 200萬人死于病毒性引起的肝癌，我國的死亡人數為30萬人，世界衛生組 織已把乙肝列為世界第九大死因。而且，人們一旦感染上肝炎病毒，就必 須長期服藥，每年我國針對各種病毒性肝炎的治療費用約300-500億人民 幣。

目前在乙肝的治療方面尚無特效藥，一般采用干擾素和抗病毒藥物進 行治療。干擾素的作用是提高病人的免疫功能，以增強抵御疾病的能力， 但副作用大。在抗乙肝病毒藥物中使用最廣泛的是拉米夫定，該藥物對乙 肝病毒的復制有較強的抑制作用，能迅速降低患者血液中HBV-DNA的含 量，且療效顯著，副作用小，人體對其有很好的耐受性。雖然拉米夫定在 治療慢性乙肝方面療效較好，但患者長時間使用會產生HBV突變，而且 療程越長，變異發生率越高，從而產生耐藥性，使病情反復。

發明內容

本發明的目的是提供一種藥物組合物及其在制備治療慢性乙型肝炎 制劑中的應用。該組合物由以卡介菌多糖核酸為活性成分的藥物組合物及 一種中藥組合物組合而成，其中，所述中藥組合物由黃芪、茵陳、白花蛇 舌草、金錢草、黨參、制首烏、丹參、白芍、川楝子、蒲公英、牡丹皮、 茯苓、白術制成。

上述以卡介菌多糖核酸為活性成分的藥物組合物中，卡介菌多糖核酸 加入到該組合物中的形式包括普通凍干粉、微粉、固體分散體、包合物、 微球、脂質體或微粒。

上述以卡介菌多糖核酸為活性成分的藥物組合物制成粉針劑、注射 液、噴霧劑、口服混懸液。

本發明的優選實施例中，上述以卡介菌多糖核酸為活性成分的藥物組 合物制成的劑型劑量為含卡介菌多糖核酸0.5毫克。

在本發明的優選實施例中，上述中藥組合物由以下重量份的原料制 成：黃芪500-650份、茵陳500-650份、白花蛇舌草350-450份、金錢草 350-450份、黨參450-550份、制首烏450-550g份、丹參450-550份、白 芍350-450份、川楝子350-450份、蒲公英350-450份、牡丹皮350-450 份、茯苓350-450份、白術350-450份。

本發明所述中藥組合物為口服制劑。

上述口服制劑為顆粒劑。

本發明的優選實施例中，上述顆粒劑為無糖型顆粒劑，其劑量為3克。

本發明的優選實施例中，上述顆粒劑為含糖型顆粒劑，其劑量為17 克。

本發明所述的藥物組合物在制備治療慢性乙型肝炎的藥物中的用途。

本發明所述的卡介菌多糖核酸是從卡介菌經熱酚法提取的多糖核酸 制劑，內含有多糖核酸等多種具有免疫活性的物質，能通過調節機體內的 細胞免疫、體液免疫、刺激網狀內皮系統、激活單核-巨噬細胞功能，增 強自然殺傷細胞功能來增強機體抗病能力；穩定肥大細胞膜，抑制肥大細 胞脫顆粒及釋放介質；刺激機體產生IgG類封閉抗體，阻止變應原與致敏 肥大細胞膜上特異性IgE相結合，發揮抗過敏效力；增強體內巨噬細胞和 NK細胞活性，誘導干擾素形成，故有增強抗感染和抗腫瘤細胞生長的作 用。

本發明所述的中藥組合物中選用黃芪等益氣扶正，能調節免疫功能， 防止肝糖元減少，降低血清酶的活力，保護肝臟。茵陳等利濕退黃，能抑 制乙肝病毒復制，促進膽汁分泌及膽酸、膽紅素的排泄，還可使膽汁中膽 脂質含量降低；丹參等活血化瘀，能改善肝臟微循環，加速病變修復，保 護肝細胞，促進肝細胞再生，同時又利膽；白芍養血柔肝，軟縮肝脾，白 芍苷能抗炎、保肝、降酶，同時可促進脾淋巴細胞增殖。上藥共成調氣健 脾、滋養肝腎、利膽清熱、活血化瘀之法則。

本發明的組合物具有調節免疫功能、增強對乙肝病毒的免疫力、抑制 乙肝病毒復制和防止肝臟損害作用，對防止慢性乙型肝炎發展為肝硬化、 肝癌的發生有一定的療效。

具體實施方式

以下通過具體實施例來進一步說明本發明，實施例僅用于說明，不能 限制本發明的范圍。

實施例1