[發(fā)明專利]用于制備3-鹵代-4,5-二氫-1H-吡唑的中間體有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200910139404.8 | 申請日： | 2003-07-29 |
| 公開（公告）號： | CN101607957A | 公開（公告）日： | 2009-12-23 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | G·D·安尼斯 | 申請（專利權(quán)）人： | 納幕爾杜邦公司 |
| 主分類號： | C07D401/04 | 分類號： | C07D401/04;C07D231/06;C07D231/08 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 梁 謀;付 磊 |
| 地址： | 美國特拉華*** | 國省代碼： | 美國;US |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 用于 制備 吡唑 中間體 | ||
本申請是以下申請的分案申請：申請日：2003年7月29日；申請?zhí)枺? 03818171.1(PCT/US2003/023820)；發(fā)明名稱：同上。
發(fā)明背景
目前仍然需要其它制備3-鹵代-4，5-二氫-1H-吡唑的方法。這些化 合物包括有用的中間體，所述中間體用于制備農(nóng)作物保護劑、藥品和 其它精細化工產(chǎn)品。
已有一些制備3-鹵代-4，5-二氫-1H-吡唑方法的報道。例如，J.P. CHUPP，J.Heterocyclic?Chem.1994，31，1377-1380報道，通過使相應(yīng)的 氧代吡唑烷與三氯氧化磷反應(yīng)制備3-氯-4，5-二氫-1H-吡唑。M.V. Gorelik?et?al..Joumal?of?Organic?Chemistry?U.S.S.R.1985，21， 773-781(Zhumal?Organicheskoi?Khimii?1985，21(4)，851-859的英文譯文) 公開了，通過從相應(yīng)的3-氨基-4，5-二氫-1H-吡唑制備重氮鹽中間體， 從而制備3-氯-4，5-二氫-1H-吡唑。K.K.Bach?et?al.，Tetrahedron?1994， 50(25)，7543-7556公布，通過使丙烯酸酯與肼酰氯中間體偶極環(huán)加成 制備3-氯-4，5-二氫-1H-吡唑，其中肼酰氯中間體是用N-氯代琥珀酰亞 胺使乙醛酸的腙發(fā)生脫羧氯化作用而形成的。仍然需要替代的方法， 尤其具有更廣化學結(jié)構(gòu)普遍性并使用工業(yè)商業(yè)化供應(yīng)的低成本試劑 的方法。
發(fā)明概述
本發(fā)明涉及制備式I的3-鹵代-4，5-二氫-1H-吡唑化合物的方法：
其中L為任選取代的碳部分；
每個R獨立選自任選取代的碳部分；
k為0-4的整數(shù)；
且X1為鹵素。
本方法包括使式II的4，5-二氫-1H-吡唑化合物與式HX1的化合物 在適合溶劑中反應(yīng)：
其中X2為OS(O)mR1、OP(O)p(OR2)2或不同于X1的鹵素；
m為1或2；
p為0或1；
R1選自烷基和鹵代烷基以及任選被1到3個選自烷基和鹵素的取 代基取代的苯基；而且
每個R2獨立選自烷基和鹵代烷基以及任選被1到3個選自烷基 和鹵素的取代基取代的苯基。
本發(fā)明還涉及制備式III化合物的方法：
其中X1為鹵素；
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