[發明專利]掩蓋了不快的味道的口服組合物

無效

• 申請號: 200910138506.8
• 申請日: 2009-04-27
• 公開（公告）號: CN101574521A
• 公開（公告）日: 2009-11-11
• 發明（設計）人: 時澤實;大澤瑞穗;川上雅代;岡田實
• 申請（專利權）人: SS制藥株式會社
• 主分類號: A61K47/26
• 分類號: A61K47/26;A61K47/22;A61K47/12;A61K47/02;A61K9/00;A61K9/14;A61K9/16;A61K9/20
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司
• 代理人: 范 征

技術領域

本發明涉及掩蓋了藥物的收斂性、澀味、刺激性、苦味、辣味等不快的味道的口服組合物以及掩蓋不快的味道的方法。

背景技術

藥物經常呈現出收斂性、刺激性、苦味、澀味、辣味等不快的味道，無法直接服用，因此需要掩蓋口腔內的不快的味道。掩蓋藥物的不快的味道的方法大致分為控制藥物在口腔內的溶解的方法和用掩味劑遮掩藥物本身的味道的方法。

作為控制藥物在口腔內的溶解的方法，可例舉用胃溶性高分子、腸溶性高分子、水不溶性高分子、蠟類等進行被覆的方法(專利文獻1～6)，形成基質進行掩味的方法(專利文獻7、8)，用包合化合物包合的方法(專利文獻9)等。然而，為了控制溶解，溶出性有時會發生微小的變化，藥物的效力的發揮延遲。此外，用于水溶性高的藥物時，經常有需要大量使用被膜劑或基質劑、或不快的味道的掩蓋不充分的情況。相反地，用于水溶性低的藥物時，也有藥物的生物學利用能下降、無法充分發揮效力的情況。還存在如下缺點：在服用時產生粗澀感，或者如果將粒徑調整為粗澀感較小的粒徑，則會因為殘存于牙齒間等口腔內的粒子而導致在服用后不久會出現不快的味道和刺激。此外，也存在難以用于液體制劑和凍膠等半固體制劑的缺點。

另一方面，作為用掩味劑遮掩藥物本身的味道的方法，可例舉添加丁磺氨鉀(專利文獻10)、阿斯巴甜(專利文獻11及12)、甜菊提取物(專利文獻13)等高甜度的甜味劑的方法，添加荔枝油或檸檬油等精油(專利文獻14)、抗壞血酸、檸檬酸、蘋果酸、富馬酸、酒石酸、丹寧酸、縮合磷酸等酸(專利文獻15～18)、甘油等多元醇(專利文獻19及20)、表面活性劑(專利文獻21)等多種物質的方法。這些方法對溶出性的影響較小，但另一方面，掩味效果較弱，只對特定的藥物有效，或者對于收斂性或刺激性強的藥物的掩味效果差，并非容易使用的方法，適用的藥物經常受到掩味劑的限制。為改善上述缺點，也嘗試了組合添加芳香劑和甜味劑的方法(專利文獻22及23)、組合添加酸和甜味劑的方法(專利文獻24)等將多種掩味劑組合的方法，但現狀是對于收斂性或刺激性強的藥物及水溶性高的藥物等多種藥物無法起到充分的掩味效果。

專利文獻1：日本專利特開2008-37863號公報

專利文獻2：日本專利特開2006-232789號公報

專利文獻3：日本專利特開2006-22039號公報

專利文獻4：日本專利特開2005-343800號公報

專利文獻5：日本專利特開平3-130214號公報

專利文獻6：日本專利特開昭57-58631號公報

專利文獻7：日本專利特開2004-189758號公報

專利文獻8：日本專利特開平9-208458號公報

專利文獻9：日本專利特開平3-236316號公報

專利文獻10：日本專利特開2007-269716號公報

專利文獻11：日本專利特開2005-336078號公報

專利文獻12：日本專利特開2002-128705號公報

專利文獻13：日本專利特開平2-56416號公報

專利文獻14：日本專利特開2005-132801號公報

專利文獻15：日本專利特開2007-54001號公報

專利文獻16：日本專利特開2001-213764號公報

專利文獻17：日本專利特開平9-194356號公報

專利文獻18：日本專利特開2000-119175號公報

專利文獻19：日本專利特開2002-363105號公報

專利文獻20：日本專利特開2002-145764號公報

專利文獻21：日本專利特開2004-91408號公報

專利文獻22：日本專利特開2007-217687號公報

專利文獻23：日本專利特開2004-155781號公報

專利文獻24：日本專利特開2000-290199號公報

發明內容

因此，本發明的目的是提供一種不限于固體制劑，可用于液體制劑等多種劑型，可在不改變溶出性的情況下防止藥物的收斂性、刺激性、苦味、澀味、辣味等不快的味道的口服組合物及方法。