[發明專利]HGFR的高親和力結合位點和鑒定其拮抗劑的方法無效
| 申請號： | 200910136732.2 | 申請日： | 2009-05-13 |
| 公開（公告）號： | CN101619361A | 公開（公告）日： | 2010-01-06 |
| 發明（設計）人： | 保羅·瑪麗亞·科莫格里奧;保羅·卡米那提;保羅·米切尼;克里斯緹娜·巴西利克 | 申請（專利權）人： | 梅思爾斯平移研究有限公司 |
| 主分類號： | C12Q1/68 | 分類號： | C12Q1/68;G01N33/68;G01N33/574;G01N33/566;C12Q1/02;A61K38/17;A61K48/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 廣州華進聯合專利商標代理有限公司 | 代理人： | 鄭小粵 |
| 地址： | 瑞士*** | 國省代碼： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | hgfr 親和力 結合 鑒定 拮抗劑 方法 | ||
1.編碼肝細胞生長因子受體的至少胞外IPT-3和IPT-4結構域的多核苷酸用于篩選和/ 或開發在癌癥治療中有用的藥理學上有效的藥物的用途。
2.包含肝細胞生長因子受體的至少胞外IPT-3和IPT-4結構域的多肽用于篩選和/或開 發在癌癥治療中有用的藥理學上有效的藥物的用途。
3.根據權利要求1或2所述的用途，其中所述的藥理學上有效的藥物干擾肝細胞生長 因子受體的催化活性、功能、穩定性和/或表達。
4.根據權利要求1或2所述的用途，其中所述的藥理學上有效的藥物下調肝細胞生長 因子受體的催化活性、功能、穩定性和/或表達。
5.根據前述任一權利要求所述的用途，其中所述的藥理學上有效的藥物是肝細胞生 長因子受體的抑制劑和/或拮抗劑。
6.根據前述任一權利要求所述的用途，其中所述的藥理學上有效的藥物選自小分子 抑制劑、適體、反義核苷酸、基于RNA的抑制劑、siRNAs、抗體、肽、顯性負性因子。
7.根據前述任一權利要求所述的用途，其中所述的癌癥是一種肝細胞生長因子受體 活性失調的癌癥。
8.檢測待測藥物作為肝細胞生長因子受體的拮抗劑/抑制劑的用于治療癌癥的能力 的方法，所述癌癥優選為一種肝細胞生長因子受體活性失調的癌癥，所述方法包括以下 步驟：
(a)將待測藥物與i)編碼肝細胞生長因子受體的至少胞外IPT-3和IPT-4結構域的多核 苷酸，ii)包含肝細胞生長因子受體的至少胞外IPT-3和IPT-4結構域的多肽，或iii)表達肝細 胞生長因子受體的至少胞外IPT-3和IPT-4結構域的細胞相接觸，
(b)檢測肝細胞生長因子受體的活性、功能、穩定性和/或表達，和
(c)選擇能降低肝細胞生長因子受體的活性、功能、穩定性和/或表達的藥物。
9.根據權利要求8-11中的任意一項權利要求所述的方法，其中步驟b)中所述的檢測 包含檢測細胞信號傳導、細胞存活和細胞增殖。
10.肝細胞生長因子受體的胞外IPT-3和IPT-4結構域作為治療癌癥的藥物的用途。
11.包含至少一個編碼肝細胞生長因子受體的胞外IPT-3和IPT-4結構域的核苷酸的載 體作為治療癌癥的藥物的用途。
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