[發明專利]丙泊酚的水溶性氨基酸酯衍生物

無效

• 申請號: 200910136604.8
• 申請日: 2009-05-08
• 公開（公告）號: CN101880239A
• 公開（公告）日: 2010-11-10
• 發明（設計）人: 楊美英;王建民
• 申請（專利權）人: 北京美倍他藥物研究有限公司
• 主分類號: C07C229/08
• 分類號: C07C229/08;C07C229/36;A61K31/223;A61K31/216;A61P23/00
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1.式I所示的丙泊酚的氨基酸酯衍生物或其藥學上可接受的鹽：

其中，

R₁代表H或C₁-C₃的烷基；

R₂代表氫、甲基、異丙基、異丁基、2-甲基丙基或苯甲基等L-氨基酸的側鏈。

2.權利要求1的式I所代表的丙泊酚的氨基酸酯衍生物或其可藥用鹽，選自：

2-(L-甘氨酰氧甲基氧基)-1，3-二異丙基-苯鹽酸鹽(I₁)；

2-(L-丙氨酰氧甲基氧基)-1，3-二異丙基-苯鹽酸鹽(I₂)；

2-(L-纈氨酰氧甲基氧基)-1，3-二異丙基-苯鹽酸鹽(I₃)；

2-(L-異亮氨酰氧甲基氧基)-1，3-二異丙基-苯鹽酸鹽(I₄)；

2-(L-亮氨酰氧甲基氧基)-1，3-二異丙基-苯鹽酸鹽(I₅)；

2-(L-苯丙氨酰氧甲基氧基)-1，3-二異丙基-苯鹽酸鹽(I₆)；

2-(L-甘氨酰氧乙基氧基)-1，3-二異丙基-苯鹽酸鹽(I₇)；

2-(L-丙氨酰氧乙基氧基)-1，3-二異丙基-苯鹽酸鹽(I₈)；

2-(L-纈氨酰氧乙基氧基)-1，3-二異丙基-苯鹽酸鹽(I₉)；

2-(L-異亮氨酰氧乙基氧基)-1，3-二異丙基-苯鹽酸鹽(I₁₀)；

2-(L-亮氨酰氧乙基氧基)-1，3-二異丙基-苯鹽酸鹽(I₁₁)；和

2-(L-苯丙氨酰氧乙基氧基)-1，3-二異丙基-苯鹽酸鹽(I₁₂)。

3.藥物組合物，其包括至少一種式I所代表的丙泊酚的氨基酸酯衍生物或其可藥用鹽以及一種或多種藥學上可接受的載體或賦形劑。

4.權利要求1所述的式I所代表的丙泊酚的氨基酸酯衍生物或其可藥用鹽，以及含有式I所代表的丙泊酚的氨基酸酯衍生物或其可藥用鹽作為活性成分的藥物組合物用于制備靜脈麻醉藥物的用途。