[發(fā)明專利]5-元雜環(huán)衍生物、其制備及其作為藥物的用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200910129762.0
• 申請日: 2000-10-10
• 公開（公告）號: CN101559053A
• 公開（公告）日: 2009-10-21
• 發(fā)明（設(shè)計）人: P-E·查伯瑞爾德拉瑟尼爾;J·哈恩特;D·比戈;J·波密爾;J·蘭諾;A-M·莉貝瑞托爾;C·蒂瑞奧
• 申請（專利權(quán)）人: 科學研究和應用咨詢公司
• 主分類號: A61K31/405
• 分類號: A61K31/405;A61K31/417;A61K31/4178;A61K31/42;A61K31/421;A61K31/425;A61K31/426;A61K31/427;A61K31/454;A61K31/496;A61K31/506;A61K31/5415;C0
• 代理公司: 北京市中咨律師事務(wù)所
• 代理人: 劉金輝;張雪珍

1、通式(I)化合物或其藥物可接受鹽在制備藥物中的用途：

呈外消旋形式、對映異構(gòu)形式或任意這些形式的組合，

其中Het是包含2個雜原子的5元雜環(huán)且應使通式(I)排他性地相當于下列 子式之一：

其中

A代表

其中Q代表H、-OR²²、-SR²²或者可選被一個或多個取代基取代的苯基， 取代基獨立地選自鹵原子、烷基或烷氧基，和一組一起代表亞甲二氧基或 亞乙二氧基的兩個取代基，或者Q代表-COPh、-OPh、-SPh、-SO₂Ph或 -CH₂Ph基團，所述-COPh、-OPh、-SPh、-SO₂Ph或-CH₂Ph基團可選地 在其芳族部分上被一個或多個取代基取代，取代基獨立地選自烷基或烷氧 基和鹵原子，

R²²代表氫原子或烷基，

R¹⁹、R²⁰和R²¹獨立地代表氫、鹵素、OH、烷基、烷氧基、氰基、硝基、 環(huán)烷基、-SO₂NHR⁴⁹、-CONHR⁵⁵、-S(O)_qR⁵⁶、-NH(CO)R⁵⁷、-CF₃、-OCF₃或NR²⁷R²⁸基團，

R²⁷和R²⁸獨立地代表氫原子或烷基，或者R²⁷和R²⁸與攜帶它們的氮原子 一起構(gòu)成具有5至6個選自-CH₂-、-NH-和-O-的成員的雜環(huán)，

R⁴⁹和R⁵⁵每次當它們存在時獨立地代表氫原子或烷基或烷基羰基，

q代表從0至2的整數(shù)，

R⁵⁶和R⁵⁷每次當它們存在時獨立地代表氫原子或烷基或烷氧基，

或者A代表烷基或環(huán)烷基，

B代表氫原子、含有1至6個碳原子的直鏈或支鏈的烷基、或可選被取代 1至3次的碳環(huán)芳基，取代基選自鹵原子、烷基或烷氧基、羥基、氰基或 硝基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基和碳環(huán)芳基，

X代表NR³⁸，

R³⁸代表氫原子或烷基、芳烷基、烷基羰基或芳烷基羰基，

R¹和R²獨立地代表氫原子、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、烷氧基烷基、 氨基烷基、-(CH₂)_g-NH-COR⁷⁰基團、或者芳烷基或雜芳基烷基，可選地在 芳基或雜芳基上被一個或多個基團取代，取代基選自鹵原子、烷基或烷氧 基、羥基、氰基或硝基和氨基、烷基氨基或二烷基氨基，

R⁷⁰每次當它存在時獨立地代表烷基或烷氧基；

R¹和R²可以可選地與攜帶它們的碳原子一起構(gòu)成3至7元碳環(huán)；

Ω代表NR⁴⁶R⁴⁷基團，其中：

R⁴⁶和R⁴⁷獨立地代表氫原子或烷基、環(huán)烷基或環(huán)烷基烷基、-CO-NH-R⁵¹、 -CO-O-R⁵¹或-SO₂-R⁷²基團，或者雜芳基、芳烷基、芳氧基烷基或芳基亞 氨基之一，可選地在雜芳基或芳基上被一個或多個基團取代，取代基選自 鹵原子、含有1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基或烷氧基、羥基、氰基或 硝基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基，

R⁵¹代表氫原子、環(huán)烷基或環(huán)烷基烷基之一，其中該環(huán)烷基含有3至7個碳 原子，含有1至8個碳原子的直鏈或支鏈烷基、烷氧基烷基，或者芳基或 芳烷基，所述芳基或芳烷基能夠被一個或多個取代基取代，取代基獨立地 選自鹵原子和烷基或烷氧基，

R⁷²代表烷基，或者苯基或芳烷基之一，可選地在芳環(huán)上被一個或多個基團 取代，取代基選自鹵原子、烷基或烷氧基；

g代表從1至6的整數(shù)；最后

n代表從0至6的整數(shù)，

所述藥物用于治療疼痛、癲癇、與神經(jīng)變性有關(guān)的障礙、雙極障礙和易激 性結(jié)腸綜合征。