[發(fā)明專利]一種延胡索乙素透皮貼片及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200910119220.5
• 申請(qǐng)日: 2009-03-10
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN101703492A
• 公開(kāi)（公告）日: 2010-05-12
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 劉海龍;黃玉蘭;高虹;陳麗娟
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 甘肅奇正藏藥有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/70
• 分類號(hào): A61K9/70;A61K31/4375;A61K47/32;A61K47/34;A61K47/44;A61K47/46;A61P29/00
• 代理公司: 北京太兆天元知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11108
• 代理人: 張韜

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種透皮貼片及其制備方法，特別涉及一種延胡索乙素透皮貼片及其制備方法。?

背景技術(shù)

疼痛是醫(yī)學(xué)研究臨床疾病中最常見(jiàn)的多發(fā)共同癥狀，這一難題對(duì)研究人員和醫(yī)生是一項(xiàng)巨大的挑戰(zhàn)。如今治療疼痛的藥物以西藥為主，主要分為非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥和麻醉性鎮(zhèn)痛藥兩類，這兩類藥物中，麻醉藥物雖然鎮(zhèn)痛效果強(qiáng)，但是自身的副作用大(成癮性)，而非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥雖沒(méi)有麻醉止痛藥如此大的副作用，但也有許多胃腸道等反面的不良反應(yīng)。醫(yī)學(xué)領(lǐng)域也在不斷尋求鎮(zhèn)痛效果好而副作用(如成癮性)最小的抗炎鎮(zhèn)痛藥。?

延胡索乙素分子式?

延胡索乙素是從罌粟科植物延胡索Corydalis?yanhusuo?W.T.Wang的干燥塊莖中提取而來(lái)的一種生物堿，已作為鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜安定藥物應(yīng)用于臨床。止痛機(jī)理從中醫(yī)學(xué)來(lái)解釋是“活血行氣”，從目前藥理研究認(rèn)為延胡索乙素與阻滯中樞多巴胺受體有關(guān)，其鎮(zhèn)痛作用較杜冷丁弱，但較一般解熱鎮(zhèn)痛藥強(qiáng)，對(duì)慢性持續(xù)性疼痛效果較好，對(duì)創(chuàng)傷及手術(shù)后疼痛的作用較差。除鎮(zhèn)痛作用外，尚有明顯的鎮(zhèn)靜催眠作用。優(yōu)點(diǎn)是毒性低，安全性大、無(wú)成癮性。為一非麻醉性鎮(zhèn)痛藥、也不屬于解熱消炎鎮(zhèn)痛藥范疇。延胡索乙素是新中國(guó)成立以來(lái)。用現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)研究中醫(yī)藥獲得成功的第一個(gè)神經(jīng)系統(tǒng)藥物。目前臨床上使用的主要為延胡索乙素的硫酸鹽。延胡索乙素分子量為?355.42，熔點(diǎn)為143℃，難溶于水、石油醚，易溶于乙醚、氯仿。其制劑類型主要為口服制劑和注射劑，口服制劑生物利用度較低，半衰期較短，需長(zhǎng)時(shí)間口服給藥，且存在藥物首過(guò)效應(yīng)；注射劑給藥不方便，注射時(shí)疼痛，質(zhì)量要求比較嚴(yán)格，使用不當(dāng)易發(fā)生危險(xiǎn)。?

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于公開(kāi)一種延胡索乙素透皮貼片；本發(fā)明的另一個(gè)目的在于公開(kāi)該貼片的制備方法。?

本發(fā)明的目的是通過(guò)如下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的：?

本發(fā)明透皮貼片包括背襯層、藥庫(kù)層和保護(hù)層，其特征在于藥庫(kù)層的原料組成為：

延胡索乙素：0.1-2重量份?

透皮吸收促進(jìn)劑：0.1-2重量份?

壓敏膠：3-10重量份。?

本發(fā)明透皮貼片包括背襯層、藥庫(kù)層和保護(hù)層，其特征在于藥庫(kù)層的原料組成優(yōu)選為：?

延胡索乙素：0.5重量份?

透皮吸收促進(jìn)劑：1重量份?

壓敏膠：5重量份；?

本發(fā)明透皮貼片包括背襯層、藥庫(kù)層和保護(hù)層，其特征在于藥庫(kù)層的原料組成優(yōu)選為：?

延胡索乙素：1重量份?

透皮吸收促進(jìn)劑：0.5重量份?

壓敏膠：8重量份；?

本發(fā)明透皮貼片包括背襯層、藥庫(kù)層和保護(hù)層，其特征在于藥庫(kù)層的原料組成優(yōu)選為：?

延胡索乙素：1.5重量份?

透皮吸收促進(jìn)劑：1.5重量份?

壓敏膠：7重量份。?

上述本發(fā)明透皮貼片的藥庫(kù)層原料中還可加入助溶劑和/或增塑劑，其?中助溶劑或增塑劑的量均為延胡索乙素的量、透皮吸收促進(jìn)劑的量和壓敏膠的量的總量的1-5倍。?

上述本發(fā)明透皮貼片的藥庫(kù)層原料中還可加入助溶劑和/或增塑劑，其中助溶劑或增塑劑的量均優(yōu)選為延胡索乙素的量、透皮吸收促進(jìn)劑的量和壓敏膠的量的總量的3倍。?

本發(fā)明透皮貼片制備方法包括如下步驟：?

取上述藥庫(kù)層的原料混合攪拌均勻；采用流涎工藝把上述混合物涂布在背襯層上至溶劑揮干，冷卻后蓋上保護(hù)層，得延胡索乙素貼片；或?qū)⑸鲜龌旌衔锿坎荚诒骋r層上，冷卻后蓋上保護(hù)層，得延胡索乙素貼片。?

本發(fā)明透皮貼片中透皮吸收促進(jìn)劑是指月桂氮?酮、薄荷腦、龍腦、桉葉油、花椒油、大蒜油及川芎提取物、肉豆蔻提取物、丙二醇、月桂氮?酮、水楊酸甲酯或油酸中的一種或多種；其中壓敏膠是指聚異丁烯壓敏膠、丙烯酸壓敏膠、聚硅氧烷壓敏膠或熱彈塑性橡膠。?

本發(fā)明透皮貼片中助溶劑指脂肪酸山梨坦、聚氧乙烯脂肪醇醚、聚山梨酯、脂肪酸甘油酯、聚氧乙烯脂肪酸酯中的一種或多種；增塑劑指高嶺土、氧化鋅、鈦白粉、硅藻土、甘油、丙二醇等中的一種或多種。?

本發(fā)明透皮貼片的背襯層由聚氨酯膜、醋酸乙烯酯膜、聚氯乙烯膜按照常規(guī)工藝制成；貼片的保護(hù)層為常規(guī)工藝制成的聚乙烯膜。?