[發明專利]一種延胡索乙素透皮貼片及其制備方法

有效

• 申請號: 200910119220.5
• 申請日: 2009-03-10
• 公開（公告）號: CN101703492A
• 公開（公告）日: 2010-05-12
• 發明（設計）人: 劉海龍;黃玉蘭;高虹;陳麗娟
• 申請（專利權）人: 甘肅奇正藏藥有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K31/4375;A61K47/32;A61K47/34;A61K47/44;A61K47/46;A61P29/00
• 代理公司: 北京太兆天元知識產權代理有限責任公司 11108
• 代理人: 張韜

技術領域

本發明涉及一種透皮貼片及其制備方法，特別涉及一種延胡索乙素透皮貼片及其制備方法。?

背景技術

疼痛是醫學研究臨床疾病中最常見的多發共同癥狀，這一難題對研究人員和醫生是一項巨大的挑戰。如今治療疼痛的藥物以西藥為主，主要分為非甾體抗炎鎮痛藥和麻醉性鎮痛藥兩類，這兩類藥物中，麻醉藥物雖然鎮痛效果強，但是自身的副作用大(成癮性)，而非甾體抗炎鎮痛藥雖沒有麻醉止痛藥如此大的副作用，但也有許多胃腸道等反面的不良反應。醫學領域也在不斷尋求鎮痛效果好而副作用(如成癮性)最小的抗炎鎮痛藥。?

延胡索乙素分子式?

延胡索乙素是從罌粟科植物延胡索Corydalis?yanhusuo?W.T.Wang的干燥塊莖中提取而來的一種生物堿，已作為鎮痛和鎮靜安定藥物應用于臨床。止痛機理從中醫學來解釋是“活血行氣”，從目前藥理研究認為延胡索乙素與阻滯中樞多巴胺受體有關，其鎮痛作用較杜冷丁弱，但較一般解熱鎮痛藥強，對慢性持續性疼痛效果較好，對創傷及手術后疼痛的作用較差。除鎮痛作用外，尚有明顯的鎮靜催眠作用。優點是毒性低，安全性大、無成癮性。為一非麻醉性鎮痛藥、也不屬于解熱消炎鎮痛藥范疇。延胡索乙素是新中國成立以來。用現代科學技術研究中醫藥獲得成功的第一個神經系統藥物。目前臨床上使用的主要為延胡索乙素的硫酸鹽。延胡索乙素分子量為?355.42，熔點為143℃，難溶于水、石油醚，易溶于乙醚、氯仿。其制劑類型主要為口服制劑和注射劑，口服制劑生物利用度較低，半衰期較短，需長時間口服給藥，且存在藥物首過效應；注射劑給藥不方便，注射時疼痛，質量要求比較嚴格，使用不當易發生危險。?

發明內容

本發明的目的在于公開一種延胡索乙素透皮貼片；本發明的另一個目的在于公開該貼片的制備方法。?

本發明的目的是通過如下技術方案實現的：?

本發明透皮貼片包括背襯層、藥庫層和保護層，其特征在于藥庫層的原料組成為：

延胡索乙素：0.1-2重量份?

透皮吸收促進劑：0.1-2重量份?

壓敏膠：3-10重量份。?

本發明透皮貼片包括背襯層、藥庫層和保護層，其特征在于藥庫層的原料組成優選為：?

延胡索乙素：0.5重量份?

透皮吸收促進劑：1重量份?

壓敏膠：5重量份；?

本發明透皮貼片包括背襯層、藥庫層和保護層，其特征在于藥庫層的原料組成優選為：?

延胡索乙素：1重量份?

透皮吸收促進劑：0.5重量份?

壓敏膠：8重量份；?

本發明透皮貼片包括背襯層、藥庫層和保護層，其特征在于藥庫層的原料組成優選為：?

延胡索乙素：1.5重量份?

透皮吸收促進劑：1.5重量份?

壓敏膠：7重量份。?

上述本發明透皮貼片的藥庫層原料中還可加入助溶劑和/或增塑劑，其?中助溶劑或增塑劑的量均為延胡索乙素的量、透皮吸收促進劑的量和壓敏膠的量的總量的1-5倍。?

上述本發明透皮貼片的藥庫層原料中還可加入助溶劑和/或增塑劑，其中助溶劑或增塑劑的量均優選為延胡索乙素的量、透皮吸收促進劑的量和壓敏膠的量的總量的3倍。?

本發明透皮貼片制備方法包括如下步驟：?

取上述藥庫層的原料混合攪拌均勻；采用流涎工藝把上述混合物涂布在背襯層上至溶劑揮干，冷卻后蓋上保護層，得延胡索乙素貼片；或將上述混合物涂布在背襯層上，冷卻后蓋上保護層，得延胡索乙素貼片。?

本發明透皮貼片中透皮吸收促進劑是指月桂氮?酮、薄荷腦、龍腦、桉葉油、花椒油、大蒜油及川芎提取物、肉豆蔻提取物、丙二醇、月桂氮?酮、水楊酸甲酯或油酸中的一種或多種；其中壓敏膠是指聚異丁烯壓敏膠、丙烯酸壓敏膠、聚硅氧烷壓敏膠或熱彈塑性橡膠。?

本發明透皮貼片中助溶劑指脂肪酸山梨坦、聚氧乙烯脂肪醇醚、聚山梨酯、脂肪酸甘油酯、聚氧乙烯脂肪酸酯中的一種或多種；增塑劑指高嶺土、氧化鋅、鈦白粉、硅藻土、甘油、丙二醇等中的一種或多種。?

本發明透皮貼片的背襯層由聚氨酯膜、醋酸乙烯酯膜、聚氯乙烯膜按照常規工藝制成；貼片的保護層為常規工藝制成的聚乙烯膜。?