[發(fā)明專利]一種長效頭孢噻呋混懸注射液的制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200910114976.0
• 申請日: 2009-02-27
• 公開（公告）號: CN101485628A
• 公開（公告）日: 2009-07-22
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 方學(xué)鋒;鄧學(xué)兵;謝艷霞
• 申請（專利權(quán)）人: 江西新世紀(jì)民星動物保健品有限公司
• 主分類號: A61K9/10
• 分類號: A61K9/10;A61K31/546;A61K47/44;A61P31/04
• 代理公司: 南昌洪達(dá)專利事務(wù)所
• 代理人: 劉凌峰

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種注射液的制備方法，尤其涉及一種長效頭孢噻呋混懸注射液的制備方法。

背景技術(shù)

頭孢噻呋(Ceftlofur)又名賽得福，是第一個專門用于動物的第3代頭孢菌素類抗生素，對革蘭氏陽性菌及革蘭氏陰性菌均具有超廣譜強效抗菌作用。頭孢噻呋肌內(nèi)和皮下注射后吸收迅速，血中和組織中藥物濃度高，有效血藥濃度維持時間長，消除緩慢，半衰期長。一般情況下，一天一針。為了減少注射引起的應(yīng)激反應(yīng)，人們希望在減少注射次數(shù)的情況下，達(dá)到同樣的效果。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種長效頭孢噻呋混懸注射液的制備方法，該方法得到的產(chǎn)品可以延長頭孢噻呋在畜體內(nèi)的代謝時間，減少注射次數(shù)，減少應(yīng)激反應(yīng)。

本發(fā)明是這樣來實現(xiàn)的，其組成成分重量比為：

鹽酸頭孢噻呋25-70克、磷脂2～15克、山梨醇高級脂肪酸酯2～15克、維生素E?0.1～1克、加注射用大豆油至1000毫升，

其特征是制備工藝方法為：

油溶磷脂、山梨醇高級脂肪酸酯和維生素E后，攪拌下加入鹽酸頭孢噻呋，再經(jīng)膠體磨研磨達(dá)到4---10um，灌封、包裝。

本發(fā)明的優(yōu)點是：操作簡單，藥物代謝時間長，在一次注射的情況下，能夠達(dá)到以往多次間隔注射的同樣效果，并減少了應(yīng)激反應(yīng)。

具體實施方式

實施例一

油溶磷脂2克、山梨醇高級脂肪酸酯2克和維生素E為0.1克后，攪拌下加入鹽酸頭孢噻呋25克，再經(jīng)膠體磨研磨達(dá)到4um，灌封、包裝。

實施例二

油溶磷脂8克、山梨醇高級脂肪酸酯8克和維生素E為0.5克后，攪拌下加入鹽酸頭孢噻呋50克，再經(jīng)膠體磨研磨達(dá)到8um，灌封、包裝。

實施例三

油溶磷脂15克、山梨醇高級脂肪酸酯15克和維生素E為1克后，攪拌下加入鹽酸頭孢噻呋70克，再經(jīng)膠體磨研磨達(dá)到10um，灌封、包裝。

藥物代謝的測定情況：

將12頭大約克夏豬平分成兩組，第一組肌肉注射本產(chǎn)品，第二組肌肉注射頭孢噻呋納，皆按每Kg體重3mg計量注射。按0.25、0.50、0.75、1.00、2.00、3.00、5.00、9.00、12.00、24.00、36.00、48.00、60.00、72.00、96.00、108.00小時一次從前腔靜脈采血10ml，經(jīng)HPLC分析血樣的血藥濃度及MCPKP軟件擬合處理，得出了相關(guān)動力學(xué)參數(shù)。

????????????????第一組?????????????????????第二組

Cmax????????????18.92μg/ml±1.32μg/ml????14.17μg/mL±

1.94μg/ml

Tmax????????????0.612h?????????????????????0.625h

t1/2β??????????19.72h±2.21h??????????????10.40h?±1.91h

可見，本發(fā)明配方、工藝，可使藥物代謝時間延長。