[發明專利]手性α-羥基膦酸酯的合成方法

無效

• 申請號: 200910111976.5
• 申請日: 2009-06-12
• 公開（公告）號: CN101570546A
• 公開（公告）日: 2009-11-04
• 發明（設計）人: 趙玉芬;柯君雄;崔軍濤;唐果;許鵬翔
• 申請（專利權）人: 廈門大學
• 主分類號: C07F9/32
• 分類號: C07F9/32;C07F9/144;C07B53/00
• 代理公司: 廈門南強之路專利事務所
• 代理人: 馬應森

1.手性α-羥基膦酸酯，其特征在于其結構式為：

其中，R₁為任意的有機側鏈，如烷基或芳香基側鏈，R₂，R₃為任意不同的有機側鏈，如烷基、烷氧基；其物理化學特性為：大多為白色固體，熔沸點較高，在常溫下、空氣中化學性質穩定。

2.如權利要求1所述的手性α-羥基膦酸酯的合成方法，其特征在于其合成路線為：

其中，分子式I為手性氫亞磷酸酯或氫亞膦酸酯，R₂，R₃為任意不同的有機側鏈；分子式II為醛，R₁為任意的有機側鏈。

3.如權利要求2所述的手性α-羥基膦酸酯的合成方法，其特征在于所述有機堿選自1，8-二氮雜環[5，4，0]十一烯-7、四氫吡咯或四甲基乙二胺；所述有機溶劑選自四氫呋喃、二氯甲烷、三氯甲烷、乙酸乙酯或乙腈。

4.如權利要求2所述的手性α-羥基膦酸酯的合成方法，其特征在于其具體步驟為：

將1當量的手性氫亞磷酸酯或氫亞膦酸酯溶于有機溶劑中，再加入1當量的醛，然后在攪拌下加入1當量的有機堿，反應后，通過過柱與重結晶得到手性α-羥基磷酸酯。

5.如權利要求4所述的手性α-羥基膦酸酯的合成方法，其特征在于所述有機堿為任意的有機堿，所述有機堿選自1，8-二氮雜環[5，4，0]十一烯-7、四氫吡咯或四甲基乙二胺。

6.如權利要求4所述的手性α-羥基膦酸酯的合成方法，其特征在于所述有機溶劑選自四氫呋喃、二氯甲烷、三氯甲烷、乙酸乙酯或乙腈。

7.如權利要求4所述的手性α-羥基膦酸酯的合成方法，其特征在于所述醛為任意的醛，所述醛選自丁醛、甲醛、桂醛或對硝基苯甲醛。

8.如權利要求4所述的手性α-羥基膦酸酯的合成方法，其特征在于所述反應的溫度為-40～40℃。

9.如權利要求4所述的手性α-羥基膦酸酯的合成方法，其特征在于所述反應的溫度為0℃～室溫。