[發明專利]二苯基乙烯化合物的雜環類似物及其應用

無效

• 申請號: 200910108506.3
• 申請日: 2009-06-30
• 公開（公告）號: CN101638395A
• 公開（公告）日: 2010-02-03
• 發明（設計）人: 唐田;蔡敏英;趙金華;王彥青;朱丹;吳筱昆;黃傳貴;劉碧秀
• 申請（專利權）人: 深圳海王藥業有限公司
• 主分類號: C07D277/34
• 分類號: C07D277/34;C07D417/12;C07D263/44;A61K31/426;A61K31/427;A61K31/421;A61K31/5377;A61P3/10;A61P29/00;A61P37/02;A61P5/48;A61P3/06;A61P15/00
• 代理公司: 北京律誠同業知識產權代理有限公司
• 代理人: 黃韌敏

1、由如下通式1表示的化合物：

其中Z是

或

或

或

或

其中n，m，q和r獨立地表示0～4的整數，條件是n+m≤4和q+r≤4；p和s獨立地表示0～5的整數，條件是p+s≤5；a，b和c表示存在或不存在的雙鍵；當雙鍵存在時，a，b和c為E或Z構型，當雙鍵不存在時，獲得的立體中心具有R-或S-構型；

R和R′單獨地表示H、C₁-C₂₀線性或支化烷基、C₂-C₂₀線性或支化烯基、-CO₂Z′，其中Z′是H、鈉、鉀、或其它藥學上可接受的選自鈣、鎂、銨、氨基丁三醇、四甲基銨的反荷離子；-CO₂R″′、-NH₂、-NHR″′、-NR₂″′、-OH、-OR″′、鹵素、取代的C₁-C₂₀線性或支化烷基或取代的C₂-C₂₀線性或支化烯基，其中R″′獨立地表示C₁-C₂₀線性或支化烷基、線性或支化烯基或芳烷基-(CH₂)_x-Ar，其中x是1～6；-CO₂R″″，其中R″″獨立地表示H、可任意取代的C₁-C₂₀烷基、可任意取代的C₁-C₂₀線性或支化烷基，優選可任意取代的C₁-C₆烷氧基(例如甲氧基、乙氧基或丙氧基)、可任意取代的C₂-C₂₀烯基、或可任意取代的C₆-C₁₀芳基或其中NR″″表示環狀部分如嗎啉、哌啶、哌嗪；

R″獨立地表示H、C₁-C₂₀線性或支化烷基、C₂-C₂₀線性或支化烯基、-CO₂Z′，其中Z′是H、鈉、鉀、或其它藥學上可接受的選自鈣、鎂、銨、氨基丁三醇、四甲基銨的反荷離子；-CO₂R″′、-NH₂、-NHR″′、-NR₂″′、-OH、-OR″′、鹵素、取代的C₁-C₂₀線性或支化烷基或取代的C₂-C₂₀線性或支化烯基，其中R″′表示C₁-C₂₀線性或支化烷基、線性或支化烯基或芳烷基-(CH₂)_x-Ar，其中x是1～6；

A，A′和A″各自獨立地表示H、C₁-C₂₀酰氨基、C₁-C₂₀酰氧基、C₁-C₂₀烷酰基、C₁-C₂₀烷氧羰基、C₁-C₂₀烷氧基、C₁-C₂₀烷氨基、C₁-C₂₀烷羧氨基、羧基、氰基、鹵素、羥基；

B，B′和B″各自獨立地表示H、C₁-C₂₀酰氨基、C₁-C₂₀酰氧基、C₁-C₂₀烷酰基、C₁-C₂₀烷氧羰基、C₁-C₂₀烷氧基、C₁-C₂₀烷氨基、C₁-C₂₀烷羧氨基、C₁-C₂₀烷羧氨基、芳酰基、芳烷酰基、羧基、氰基、鹵素、羥基、硝基；或可任意取代的，線性或支化C₁-C₂₀烷基或C₂-C₂₀烯基；或A和B共同地，A′和B′共同地，A″和B″共同地結合以形成亞甲二氧基或亞乙二氧基團；

X和X′各自單獨地表示-NH、-NR″′、O或S。