[發明專利]一種治療糖尿病的植物提取物復方制劑

無效

• 申請號: 200910103214.0
• 申請日: 2009-02-20
• 公開（公告）號: CN101485748A
• 公開（公告）日: 2009-07-22
• 發明（設計）人: 李學剛;葉小利;袁呂江
• 申請（專利權）人: 西南大學
• 主分類號: A61K36/718
• 分類號: A61K36/718;A61K36/8969;A61P3/10
• 代理公司: 重慶華科專利事務所
• 代理人: 康海燕

技術領域

本發明涉及一種治療糖尿病的產品，具體涉及一種治療糖尿病的植物提取物復方制劑。

背景技術

糖尿病已經成為威脅人類健康的重大問題。我國糖尿病患者的人數已居世界第二位，且增加速度驚人：據初步統計我國糖尿病患者總數約3600萬人，主要為2型糖尿病；1979年我國2型糖尿病發病率僅為1.00％，1994年患病率已上升為2.5％，到2002年則增長到4％～5％。發揮中醫藥的優勢，為糖尿病的預防和治療作出努力，是對人類的巨大貢獻。

在臨床工作中發現黃連素(BBR)具有降血糖、糾正脂質代謝紊亂、降低體重、改善胰島素抵抗等功能(任毅，楊靜。小檗堿治療2型糖尿病作用機制的進展。中西醫結合心腦血管病雜志，2008，6(2)：208～210)。深入研究發現，BBR能夠增加HepG2細胞對葡萄糖的消耗、抑制脂肪前細胞(3T3-L1)的分化、增加HepG2細胞表面低密度脂蛋白受體(LDLR)的含量、抑制脂肪合成酶活力、增加脂肪細胞分泌脂聯素而抑制瘦素的分泌等，從而表現出良好的降血糖作用(任毅，楊靜。小檗堿治療2型糖尿病作用機制的進展。中西醫結合心腦血管病雜志，2008，6(2)：208～210)。BBR可抑制脂肪細胞分化，在改善胰島素抵抗的同時能夠減輕體重和降低血脂，其降糖作用不依賴于胰島素的釋放且有相加作用，在糾正糖脂代謝中具有獨特的機制和療效；新近的單盲臨床觀察發現，在飲食中補充包括BBR在內的一些天然提取物質，對于糾正血脂紊亂和減少心血管危險因素有益(Cicero?AF?etc。Eulipidemic?effects?of?berberine?ad?ministered?alone?orin?combination?with?other?natural?cholesterol-lowering?agents：A?single-blindclinical?investigation。Arzneimittelforschung，2007，57：26-30)。因此，BBR為2型糖尿病的治療提供了新的思路和途徑，是比較理想的治療糖尿病的天然藥物。

黃連味苦、性寒，入心、肝、胃、大腸經，可清熱燥濕，瀉火解毒。黃連的有效成分為黃連生物堿。目前，已經從黃連中分離出來的生物堿主要有黃連素(小檗堿(BBR))、黃連堿、巴馬丁、藥根堿、甲基黃連堿、木蘭堿等，其中小檗堿含量最高(占6.88％～13.64％)，為其主要活性成分；進一步的研究發現，小檗堿僅占黃連總生物堿的50％左右，而小檗堿、巴馬丁、黃連堿、藥根堿四個生物堿之和占黃連(味連)總生物堿含量的90％左右，基本上可以代表黃連“總生物堿”(鐘國躍等。我國黃連(味連)質量評價研究。中國中藥雜志。V30(7)：594，2005)。大量的研究結果表明，黃連總生物堿的活性顯著優于黃連素：黃連總生物堿對胃粘膜的保護作用黃連素更好(李備等。黃連總生物堿對乙醇致大鼠胃黏膜損傷的保護作用及其機制探討。中國中藥雜志，V31(1)：51，2006)；給小鼠灌喂黃連素單體和含相同量黃連素的黃連原粉后，測定小鼠血漿中黃連素的血藥濃度和血糖濃度的變化，發現后者小鼠血液中黃連素含量顯著高于前者，而其降糖活性明顯優于前者，表明黃連總生物堿具有更好的降血糖作用(申竹芳等。高效薄層熒光光密度法測定生物樣品中的小檗堿含量。藥學學報，1993，28(7)：532～536)；黃連總生物堿對幽門螺桿菌的抑制活性明顯高于黃連素(吳靜等。黃連與鹽酸小檗堿對幽門螺桿菌的體外抗菌活性。中藥藥理與臨床。2006，22(2)：73)；黃連總生物堿抗耐藥菌的能力極強，也明顯優于黃連素(楊明煒等。20種清熱解毒中藥對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌體外抑菌的初步觀察。中國藥師。2006，9(2)：141)。因此，以黃連總生物堿為原料開發降血糖產品，其效果優于黃連素。

桑提取物(桑生物堿)對于α—糖苷酶具有極強的抑制作用，顯示出良好的降糖作用(顧關云，桑的化學成分和生物活性研究進展。國外醫藥·植物藥分冊，2007，22(1)：12～16)。將黃連總生物堿與桑提取物組合，具有更強的降糖效果。