[發明專利]一種丹參素的制備方法及其醫藥用途

有效

• 申請號: 200910102731.6
• 申請日: 2009-08-14
• 公開（公告）號: CN101633616A
• 公開（公告）日: 2010-01-27
• 發明（設計）人: 朱岳興;伍朝平
• 申請（專利權）人: 貴州拜特制藥有限公司
• 主分類號: C07C59/52
• 分類號: C07C59/52;C07C51/42;A61K31/192;A61P9/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

所屬技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種丹參素的制備方法及其醫藥用途。

背景技術

心腦血管疾病是一種嚴重威脅人類，特別是影響50歲以上中老年人健康的 常見病。目前既使應用最先進、完善的治療手段，仍有50％以上的心腦血管患 者生活不能完全自理。全世界每年死于心腦血管疾病的人數高達1500萬人，居 各種死因首位，僅在我國每年就有300萬人死于心腦血管疾病，心腦血管疾病 已成為人類死亡病因最高的頭號殺手。據最新的醫學資料顯示心腦血管疾病的 發生在逐年上升，并且年齡年輕化，30歲以上的發病幾率為17％，40-50歲為3 7％，50-60歲為54％，70歲以上為67％。由此可見隨年齡的增長心腦血管疾病 發生率越高，心腦血管疾病具有高發病率、高死亡率、高致殘率、高復發率的 特點，因此對于心腦血管疾病的患者具有重復用藥、持續用藥的特點。中醫藥 在心腦血管疾病的預防和治療中發揮著重要的作用，尤其是以丹參為主要原料 的單方或中西復方制劑均有著確切的療效，如丹參川芎嗪注射液、復方丹參片、 精制冠心顆粒、樂麥膠囊等這些制劑中丹參發揮主要作用。

丹參(Radix?S?alvia?Miltiorrhiza?Bge)為唇形科(Labiatae)鼠尾草屬植物， 味苦，性微溫。具有活血祛瘀，安神寧心等功效。其主要含脂溶性二萜類成分 和水溶性酚酸類成分，二萜類成分包括丹參酮I、丹參酮II?_A、丹參酮II?_B、隱丹 參酮、異丹參酮I、異丹參酮II、異隱丹參酮、丹參新酮；水溶性酚酸類成分 有丹參素、原兒茶醛、原兒茶酸、咖啡酸及丹參素與咖啡酸的衍生物或二聚物 酯化而成的縮酚酸等。

以往丹參制劑中有效成分丹參素提取工藝存在很多缺點，導致丹參素收率 很低，尤其在提取、濃縮、干燥過程中有效成分損失較多，致使丹參素制成制 劑后質量不穩定，不良反應多。傳統工藝的丹參素提取多以水為提取溶劑，雖 然適合工業生產，并且成本較低容易實現，環境污染小，但是用水做溶劑提取 的丹參素含有多種雜質，降低丹參素的藥效。專利申請號為01126883.2以水為 提取溶劑，用樹脂或離子交換樹脂等吸附的方法去除雜質，雖然提取率很高， 但是操作工程繁瑣，穩定性差，不適合工業生產。專利申請號為200410021414.9 提取得到的丹參素用超濾膜過濾，去除大分子物質，仍需用正相色譜分離，不 適合產業化。

本發明研究人員經過長期的實驗研究，用三種不同規格的無機陶瓷膜對丹 參素進行初濾、超濾、納濾達到提取、分離、過濾的作用，不但具有操作簡單， 環境污染小，成本低的常規優點，而且能夠提高丹參素的提取率，具有顯著的 藥理作用。

發明內容

本發明研究人員經過大量實驗研究，在提取丹參素過程中采用三種孔徑不 同規格的無機陶瓷膜分別經過初濾、超濾、納濾對有效成分進行提取、分離、 過濾，實驗結果顯示本發明的制備方法能夠顯著提高有效成分丹參素的含量， 收率大于82％。

本發明的目的在于提供一種丹參素的制備方法。

本發明的目的在于進一步提供丹參素的提取、分離、過濾、濃縮的方法。

本發明的目的還在于提供丹參素在醫藥領域中的應用

本發明是通過以下技術方案實現的：

丹參素的制備方法：

取丹參藥材300～500g，加8～10倍藥材重量的水，在100℃加熱提取3次， 每次1.5～2小時，濾過，合并三次提取液，將提取液倒入孔徑為0.44微米的無 機陶瓷膜過濾器進行初濾，容器內溫度40～50℃，過濾壓力0.1～0.3mpa，膜面流 速4.0～6.0m/s，初濾完畢；將初濾后的濾液倒入孔徑為0.22微米的無機陶瓷膜 進行超濾，容器內溫度70～80℃，過濾壓力0.15～0.25mpa，膜面流速4.0～5.0m/s， 超濾完畢；將超濾后的溶液到孔徑為0.16微米的無機陶瓷膜中進行納濾，容器 內溫度80～90℃，過濾壓力0.5～1.5mpa，膜面流速3.0～4.0m/s，納濾完畢；將納 濾溶液倒入濃縮器內，溫度在70～90℃，壓力-0.05～-0.15mpa，進行濃縮，浸膏 密度至1.2～1.3，即得丹參素提取物，提取得到的收率大于82％。

本發明制備方法中使用孔徑為0.44微米的無機陶瓷膜過濾器進行初濾的目 的在于濾去懸浮物和沉淀。