[發(fā)明專利]2位含有酯基的3-芳基取代吲哚的制備方法無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 200910096596.9 | 申請(qǐng)日: | 2009-03-10 |
| 公開(kāi)(公告)號(hào): | CN101503387A | 公開(kāi)(公告)日: | 2009-08-12 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | 陳正波;洪燈;陸偉;王彥廣;林旭鋒 | 申請(qǐng)(專利權(quán))人: | 浙江大學(xué) |
| 主分類號(hào): | C07D209/42 | 分類號(hào): | C07D209/42 |
| 代理公司: | 杭州求是專利事務(wù)所有限公司 | 代理人: | 韓介梅 |
| 地址: | 310027*** | 國(guó)省代碼: | 浙江;33 |
| 權(quán)利要求書(shū): | 查看更多 | 說(shuō)明書(shū): | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 含有 取代 吲哚 制備 方法 | ||
1.2位含有酯基的3-芳基取代吲哚的制備方法,其特征在于把2-疊氮-3-苯基丙烯酸酯和鄰-三甲硅基苯酚三氟甲磺酸酯按摩爾當(dāng)量比例1∶1.2~1.8溶解在有機(jī)溶劑中,在30分鐘內(nèi)將上述溶液滴加到含有氟化銫和三苯基膦的有機(jī)溶劑中,三苯基膦和2-疊氮-3-苯基丙烯酸酯的摩爾當(dāng)量比例為1∶1,氟化銫和鄰-三甲硅基苯酚三氟甲磺酸酯的摩爾當(dāng)量比例為1∶1,滴加溫度為40~80℃,滴完后繼續(xù)保溫反應(yīng)3~8小時(shí),反應(yīng)完畢,冷卻過(guò)濾,濾液減壓濃縮,濃縮液通過(guò)柱層析純化,得2位含有酯基的3-苯基取代吲哚;
反應(yīng)式為:
其中R1=H、烷基、鹵素、硝基、甲氧基或乙氧基,其中烷基為CnH2n+1,n=1~4;R2=甲基或乙基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的2位含有酯基的3-芳基取代吲哚的制備方法,其特征在于所述的反應(yīng)有機(jī)溶劑為甲苯和乙腈的混合溶劑,甲苯和乙腈的體積比為0.5~2∶1。
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