[發(fā)明專利]一種合成3-(四氫吡喃-2’-基)-吲哚的方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200910095346.3 | 申請日: | 2009-01-08 |
| 公開(公告)號: | CN101486709A | 公開(公告)日: | 2009-07-22 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 麻生明;孔望清;傅春玲 | 申請(專利權(quán))人: | 浙江大學(xué) |
| 主分類號: | C07D407/04 | 分類號: | C07D407/04 |
| 代理公司: | 杭州中成專利事務(wù)所有限公司 | 代理人: | 盛輝地 |
| 地址: | 310027浙*** | 國省代碼: | 浙江;33 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 一種 合成 四氫吡喃 吲哚 方法 | ||
1、一種高區(qū)域選擇性地合成3-(四氫吡喃-2’-基)-吲哚的方法,其特征是在四氯化鉑的催化下,β-聯(lián)烯醇與吲哚發(fā)生反應(yīng)合成3-(四氫吡喃-2’-基)-吲哚,反應(yīng)式如下:
R1=H、烷基或苯基,其中烷基為CnH2n+1,式中n=1-4;R2=H或甲基;R3=H、羥基、芐氧基或氯;R4=烷基或苯基,其中烷基為CmH2m+1,式中m=1-6;R5=H或甲基,其步驟是:
(1)依次將β-聯(lián)烯醇、吲哚、四氯化鉑加入到四氫呋喃中,然后在室溫下攪拌反應(yīng)1.8-23小時;
(2)濃縮,快速柱層析,得3-(四氫吡喃-2’-基)-吲哚。
2、根據(jù)權(quán)利要求1所述的合成3-(四氫吡喃-2’-基)-吲哚的方法,其特征是β-聯(lián)烯醇與吲哚的摩爾比為:1.2∶1。
3、根據(jù)權(quán)利要求2所述的合成3-(四氫吡喃-2’-基)-吲哚的方法,其特征是β-聯(lián)烯醇與四氫呋喃的摩爾比為:0.3mmol/1mL。
4、根據(jù)權(quán)利要求1所述的合成3-(四氫吡喃-2’-基)-吲哚的方法,其特征是所述四氯化鉑與β-聯(lián)烯醇的摩爾比為:0.05∶1。
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