[發明專利]草烏甲素脂質體凍干粉針劑及其制備方法

無效

• 申請號: 200910094647.4
• 申請日: 2009-06-24
• 公開（公告）號: CN101579318A
• 公開（公告）日: 2009-11-18
• 發明（設計）人: 張偉;劉國光;龔云麒;劉一丹;楊兆祥
• 申請（專利權）人: 昆明制藥集團股份有限公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K9/127;A61K31/439;A61P29/00;A61P25/04;A61P19/02;A61P19/04;A61P23/02
• 代理公司: 昆明正原專利代理有限責任公司
• 代理人: 金耀生

1、一種草烏甲素脂質體凍干粉針劑，其特征在于原料的主要成份的重量比為：草烏甲素∶磷脂∶膽固醇∶凍干保護劑＝1∶1-60∶1-10∶1-360。

2、根據權利要求1所述草烏甲素脂質體凍干粉劑，其特征在于：草烏甲素、磷脂、膽固醇、凍干保護劑的重量比為：草烏甲素1份、磷脂49-60份、膽固醇5-10份，凍干保護劑60～360份。

3、根據權利要求1所述草烏甲素脂質體凍干粉劑，其特征在于：磷脂為磷脂S100。

4、根據權利要求1所述的草烏甲素脂質體凍干粉劑，其特征在于：凍干保護劑為：甘露醇、葡萄糖、蔗糖、乳糖、右旋糖苷中的一種或其中的混合物。

5、權利要求1所述的草烏甲素脂質體凍干粉針劑的制備方法，其特征在于，經下述步驟制備：

步驟①：按重量比取磷脂S100和膽固醇，溶于適量乙醇和/或甲醇和或氯仿溶劑中，在40-50℃減壓旋蒸除去溶劑，成干的薄膜后，加入pH3-5的檸檬酸鹽緩沖溶液，振搖使膜全部洗脫下來，得到大粒徑的空白脂質體，用高剪切發散乳化機高速剪切3-10分鐘，于700-900bar高壓乳勻8-20次，得到小粒徑的空白脂質體，用碳酸鹽溶液調節外相pH為7-8，備用；

步驟②：將草烏甲素，溶于pH5.8的磷酸鹽緩沖液中，制備草烏甲素的過飽和溶液，過濾，備用；

步驟③：將步驟①和②所得的溶液按照體積比為1∶1～9∶1混合，20-60℃孵化10-60分鐘；

步驟④：加入磷脂用量1-6份的凍干保護劑，攪拌使其全部溶解，過濾，分裝到西林瓶中，冷凍干燥，即得。