[發(fā)明專利]一種復(fù)方維生素C注射劑藥物組合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200910091027.5
• 申請日: 2009-08-20
• 公開（公告）號: CN101623284A
• 公開（公告）日: 2010-01-13
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 郭鴻旭;謝小飛;張艷清
• 申請（專利權(quán)）人: 北京普瑞博思投資有限公司
• 主分類號: A61K31/525
• 分類號: A61K31/525;A61K31/51;A61K31/375;A61K9/08;A61J3/00;A61P3/02
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技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種復(fù)方維生素C注射劑藥物組合物。

背景技術(shù)

所謂“營養(yǎng)補(bǔ)充”，包括糖類、蛋白質(zhì)、脂肪、維生素、礦物質(zhì)等五大身體所必須的營養(yǎng)素，這些物質(zhì)繞過肝臟直接進(jìn)入體循環(huán)，其同化率可能稍遜于經(jīng)胃腸道攝食，但也能滿足維持營養(yǎng)的需要經(jīng)胃腸外提供營養(yǎng)素可減少消化道的分泌和蠕動，使消化道處于休息狀態(tài)，有利于疾病復(fù)原或愈合。有時雖不能達(dá)到完全自行愈合，但經(jīng)積極營養(yǎng)支持后，全身情況有較大的改善，使進(jìn)一步治療獲得成功的機(jī)會大大增加，死亡率銳減。在短腸綜合征時可起到維持營養(yǎng)的作用，一直到腸道充分代償適應(yīng)為止。自20世紀(jì)60年代末期全靜脈營養(yǎng)被應(yīng)用以來，這一技術(shù)很快取得了顯著的療效并得到推廣，現(xiàn)已廣泛應(yīng)用于臨床。由于疾病或手術(shù)因素而導(dǎo)致七日以上無法進(jìn)食、或是進(jìn)食量無法維持身體所需而又要接受近一步的治療、或手術(shù)，以及短腸癥的病人都需靜脈補(bǔ)充營養(yǎng)成分，包括胃腸道吸收功能障礙患者(如廣泛小腸切除術(shù)后、小腸疾患、放射性腸炎、嚴(yán)重腹瀉、頑固性嘔吐)、大劑量放療、化療或接受骨髓移植病人、中重度急性胰腺炎、嚴(yán)重營養(yǎng)不良伴胃腸功能障礙、嚴(yán)重的分解代謝狀態(tài)，伴有或不伴有營養(yǎng)不良而胃腸道于5-7天內(nèi)不能得到的患者，均需給予全靜脈營養(yǎng)，療效顯著。此外，大的手術(shù)創(chuàng)傷及復(fù)合性外傷、中度應(yīng)激、腸瘺、腸道炎性疾病、妊娠劇吐或神經(jīng)性拒食、需接受大手術(shù)或強(qiáng)烈化療的中度營養(yǎng)不良、入院后7-10天內(nèi)不能建立充足的腸內(nèi)營養(yǎng)、粘連性腸梗等也可應(yīng)用全靜脈營養(yǎng)。

復(fù)方維生素C注射劑是靜脈營養(yǎng)的一部分，用于一些通過食物無法充分?jǐn)z取維生素時的補(bǔ)給，如消耗性疾病、妊娠婦女、哺乳婦女；用于由于疾病或手術(shù)因素而導(dǎo)致七日以上無法進(jìn)食、或是進(jìn)食量無法維持身體所需而又要接受近一步的治療、或手術(shù)，以及短腸癥的病人都需靜脈補(bǔ)充營養(yǎng)成分，用來改善患者全身的營養(yǎng)狀態(tài)，延長患者的生命。隨著人們生活水平的提高，全靜脈營養(yǎng)臨床應(yīng)用日益廣泛，市場潛力巨大，復(fù)方維生素C注射劑已經(jīng)在日本上市若干年，但維生素C在水溶液中穩(wěn)定性很差，因此，醫(yī)藥研發(fā)者希望研究出穩(wěn)定的復(fù)方維生素C注射劑。

發(fā)明內(nèi)容

基于上述原因，我們科研人員通過多年的潛心研究發(fā)現(xiàn)了維生素C在堿性條件下特別容易分解，因此，在制備維生素C注射劑時，加入碳酸氫鈉或其他堿性物質(zhì)時會將維生素C破壞，從而導(dǎo)致注射劑中有關(guān)物質(zhì)含量升高，并且在注射劑儲備的過程中，維生素C也會發(fā)生降解(碳酸氫鈉或二氧化碳存在的原因)，因此，我們通過維生素C與陽離子交換樹脂混合，得到維生素C鈉，不使用碳酸氫鈉將維生素C反應(yīng)成維生素C鈉，從而整個注射劑中沒有含有碳酸氫鈉或二氧化碳的存在，使得注射劑更加穩(wěn)定。

本發(fā)明通過以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的。

一種復(fù)方維生素C注射劑藥物組合物，原料為維生素B₁5-20重量份，核黃素磷酸鈉(以核黃素計(jì))1-10重量份，維生素C100-300重量份，維生素C與陽離子交換樹脂混合，得到維生素C鈉，與維生素B₁，核黃素磷酸鈉制備成注射劑液。

其中優(yōu)選的原料藥為維生素B₁10重量份，核黃素磷酸鈉(以核黃素計(jì))5重量份，維生素C200重量份，。

其中維生素C與陽離子交換樹脂的重量比為1∶1-100。

其中維生素C與陽離子交換樹脂的重量比為1∶10-50。

其中陽離子樹脂為鈉型。

一種復(fù)方維生素C注射劑藥物組合物的注射劑的制備方法為：取維生素C加陽離子交換樹脂混合完全，加入乙醇，攪拌，過濾，濾液干燥，干燥物為維生素C鈉，維生素C鈉、維生素B₁、核黃素磷酸鈉、藥用輔料，溶解，調(diào)節(jié)溶液pH值至4.0-6.0，然后加入0.01％-0.05％(重量/體積)的活性炭，攪拌，靜置脫炭過濾，滅菌，灌裝，即得；(得到的是復(fù)方維生素C注射液)

或者

取維生素C加陽離子交換樹脂混合完全，加入乙醇，攪拌，過濾，濾液干燥，干燥物為維生素C鈉，維生素C鈉、維生素B₁、核黃素磷酸鈉、藥用輔料，溶解，調(diào)節(jié)溶液pH值至4.0-6.0，然后加入0.01％-0.05％(重量/體積)的活性炭，攪拌，靜置脫炭過濾，滅菌，灌裝，冷凍干燥，即得。(得到的是復(fù)方維生素C凍干粉針劑)

本發(fā)明注射劑與上市復(fù)方維生素C注射液組成區(qū)別是：制劑中不含有碳酸氫鈉或碳酸根的有機(jī)物，更加有利于注射劑穩(wěn)定的穩(wěn)定性，這可能與碳酸氫鈉的堿性或二氧化碳存在有關(guān)系。

1、含量測定

照高效液相色譜法(中國藥典2005年版二部附錄VD)測定。