[發明專利]新型精神類藥物組合物

無效

• 申請號: 200910090538.5
• 申請日: 2009-08-19
• 公開（公告）號: CN101991577A
• 公開（公告）日: 2011-03-30
• 發明（設計）人: 李寶齊;王曉丹
• 申請（專利權）人: 北京利樂生制藥科技有限公司
• 主分類號: A61K31/5513
• 分類號: A61K31/5513;A61K31/165;A61P25/18;A61P25/24;A61P25/20;A61P25/22
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技術領域

本發明為一種新型精神類藥物組合物，屬于醫藥技術領域。

背景技術

阿戈美拉汀為退黑激素受體(MT1和MT2)激動劑，也是5-羥色胺2C(5-HT2C)受體阻斷劑。可直接與神經突觸后膜的5HT2C受體結合，從而發揮其抗抑郁療效，且不增加突觸間的5HT濃度，因而沒有5羥色胺再攝取抑制劑類藥物和5羥色胺去甲腎上腺素再攝取抑制劑類藥物的常見副作用。該藥的另一獨特作用靶點在MT受體，通過對MT1和MT2受體的激動作用，可調整患者的24小時節律、改善患者的睡眠質量，從而促進抑郁癥患者整體臨床狀況的改善。據報道，80％的抑郁癥患者均伴有睡眠障。動物試驗與臨床研究表明該藥有抗抑郁、抗焦慮、調整睡眠節律及調節生物鐘作用，不良反應少。

奧氮平主要用于精神分裂癥陽性癥狀和陰性癥狀的治療，此外，對于由精神分裂癥引起的抑郁、躁狂等情感性障礙有緩解作用。奧氮平的作用與傳統的抗精神分裂藥物在作用機理上有顯著的差異。后者如奮乃靜主要作用于腦內多巴胺(DA)受體，通過抑制亢進的中樞多巴胺能神經系統作用來達到緩解精神分裂癥陽性癥狀的作用。而奧氮平等非經典抗精神分裂藥物不僅僅抑制多巴胺受體，同時還會與5-羥色胺(5-HT)受體結合，甚至其與5-HT受體的作用遠遠超過了與DA受體的作用程度，所以奧氮平對陰性癥狀有很好的治療作用。

發明內容

本發明涉及一種新型精神類藥物組合物，它是以阿戈美拉汀與奧氮平為活性成分，與藥學上可接受的輔料組合形成。其中“阿戈美拉汀”還包括其藥用鹽、光學異構體及水合物。“奧氮平”也包括其藥用鹽、光學異構體及水合物。

所述的奧氮平的平均單位制劑投入量為1.0mg～100mg。優選為5-20mg。阿戈美拉汀的單位制劑含量為5mg～125mg。優選為25mg～50mg。可通過一定得制備工藝制成口服制劑。包括片劑、膠囊、軟膠囊劑、咀嚼片、口崩片、口含片、滴丸劑等。用于抑郁癥、失眠焦慮、精神分裂等精神疾病的治療。本發明復方作用顯著，比單方的作用明顯。

具體實施方式

實施例1復方阿戈美拉汀片

處方；

制備方法：

將原料藥過80目篩，備用；稱取處方量的微晶纖維素、交聯聚維酮、膠態二氧化硅、預膠化淀粉、硬脂酸鎂，加入主藥，充分混合均勻，粉末直接壓片，即得。

實施例2：復方阿戈美拉汀膠囊劑

處方：

制備方法：

將主藥過80目篩，備用。取淀粉置60度烘箱中烘烤6個小時，與主藥混合均勻，灌裝2號膠囊，即得。

實施例3：復方阿戈美拉汀咀嚼片劑

處方：

制備方法：

將原輔料分別過80目篩，備用；取主藥、山梨醇、甘露醇混合均勻，加入5％PVP-k30乙醇溶液，制軟材，16目篩制粒，干燥，20目篩整粒，加入三氯蔗糖、香精混合均勻，壓片，即得。

實施例4復方阿戈美拉汀口崩片

處方：

制備方法：

將原料藥過80目篩，備用；稱取處方量的原輔料，充分混合均勻，粉末直接壓片，即得。實施例5復方阿戈美拉汀口含片

處方：

制備方法：

將原料藥過80目篩，備用；稱取處方量的山梨醇及甘露醇，與主藥混合均勻，以50％的乙醇為粘合劑，制軟材，過16目篩網制粒，70℃烘干，20目整粒，壓片，即得。實施例6復方阿戈美拉汀軟膠囊

處方：

制備方法：

將原料藥過80目篩，備用；稱取玉米油，加入主藥，充分攪拌成混懸液體，備用。取水及甘油，加熱至80度，加入明膠，攪拌溶化，并保溫。用軟膠囊機進行生產，每粒裝量為0.3g，以液體石蠟為冷卻劑，吹干，洗丸，吹干，選丸，包裝。

實施例7復方阿戈美拉汀滴丸

處方：

制備方法：

將原料藥過100目篩，備用；稱取PEG6000，加熱至70度使熔融，加入主藥，充分混合均勻，并保溫，滴丸，以液體石蠟為冷卻劑，冷凝成丸，即得。

實施例8療效評價實驗

1、評價復方奧氮平阿戈美拉汀對地卓西平馬來酸鹽(MK-801)所致谷氨酸功能低下精神分裂癥小鼠模型的高活動性的作用。