[發明專利]一種氯吡格雷及其鹽的制備方法無效
| 申請號: | 200910089122.1 | 申請日: | 2009-08-04 |
| 公開(公告)號: | CN101987854A | 公開(公告)日: | 2011-03-23 |
| 發明(設計)人: | 高曉婷;張志強;盧文 | 申請(專利權)人: | 北京萬全陽光醫學技術有限公司 |
| 主分類號: | C07D495/04 | 分類號: | C07D495/04;A61P7/02 |
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| 地址: | 100097 北京*** | 國省代碼: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 氯吡格雷 及其 制備 方法 | ||
1.本發明涉及式I化合物氯吡格雷其鹽的制備方法,其特征為:
(a)(R)-鄰氯扁桃酸甲酯首先與氯化亞砜反應,得到α-氯-(2-氯苯基)乙酸甲酯;
(b)α-氯-(2-氯苯基)乙酸甲酯與4,5,6,7-四氫噻吩并[3,2c]六氫吡啶鹽酸鹽在溶劑中堿性催化作用下縮合生成氯吡格雷。
2.根據權利要求1所述的制備方法,其特征在于步驟(a)得到的α-氯-(2-氯苯基)乙酸甲酯光學純度≥98%。
3.根據權利要求1所述的制備方法,其特征在于步驟(b)得到的氯吡格雷光學純度≥98%。
4.根據權利要有1所述的制備方法,其特征在于所述溶劑選自丙酮、DMF中的一種或兩者的混合物。
5.根據權利要有1所述的制備方法,其特征在于所述堿性催化劑選自碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鈉的一種或幾種的混合物。
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